一种氨苯砜的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氨苯砜的制备方法，更具体的讲是涉及一种一锅法制备氨苯砜的方法，其特征在于：以对硝基苯磺酰氯为原料，以甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，通过脱硫偶联反应得到对二硝基苯砜，然后在反应体系中加入连二亚硫酸钠，即制备得氨苯砜。本发明专利技术采用甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，无需任何配体，无需惰性气体的保护，无需分离加入保险粉作为还原剂，就可以“一锅法”得到氨苯砜，且总产率可以达到88%。

【技术实现步骤摘要】
—种氨苯砜的制备方法
:本专利技术涉及，更具体的讲是涉及一种一锅法制备氨苯砜的方法。
技术介绍
:氨苯砜(Dapsone，DDS )为砜类抑菌类药物，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，其制剂已广泛应用于治疗麻风病[1-2]。作为治疗麻风的首选药物，其作用于细菌的二氢叶酸合成酶(DHPs)，干扰叶酸的合成，影响菌体合成蛋白质。另外该药还有抗炎作用，对嗜中性粒细胞受到刺激后产生的有毒性的氧自由基等物质有明显的清除作用，同时还可以抑制中性粒细胞的聚集及活化，减少炎症介质的释放，从而减少对机体损伤[3]。近年来研究发现氨苯砜对痤疮等皮肤病的治疗上也有很好的疗效[4]。目前，现有氨苯砜的合成工艺，在文献中公开了以下三种路径:

【技术保护点】
一种氨苯砜的制备方法，其特征在于：以对硝基苯磺酰氯为原料，以甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，通过自身脱硫偶联反应得到对二硝基苯砜，然后在反应体系中加入连二亚硫酸钠，反应制备得氨苯砜。

【技术特征摘要】
1.一种氨苯砜的制备方法，其特征在于:以对硝基苯磺酰氯为原料，以甲醇为溶剂，在醋酸铜的作用下，通过自身脱硫偶联反应得到对二硝基苯砜，然后在反应体系中加入连二亚硫酸钠，反应制备得氨苯砜。2.根据权利要求1所述的一种氨苯砜的制备方法，其特征在于:所述的脱硫偶联反应，反应温度为60°C，反应时间为2小时。3.根据权利要求1所述的一种氨苯砜的制备方法，其特征在于:所述醋酸铜与对硝基苯磺酰氯的摩尔比为1:0.5 molo4.根据权利要求1所述的一种氨苯砜的制备方法，其特征在于:在脱硫偶联反应稍冷后，...

【专利技术属性】
技术研发人员：齐陈泽，程凯，陈寅镐，袁其亮，
申请(专利权)人：浙江中欣化工股份有限公司，绍兴文理学院，
类型：发明
国别省市：