高光学纯度(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法技术

本发明专利技术提供了高光学纯度(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法，将(±)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮先和拆分剂反应再进行碱化，再经过重结晶精制，得到单一高光学纯度的(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮。本发明专利技术提供的手性拆分方法具有显著的技术效果，所得到的拆分产物光学纯度可达99.5%以上。

【技术实现步骤摘要】
,5-二氢-5-甲基-3(2h)-哒嗪酮的制备方法【专利摘要】本专利技术提供了,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法，将(±)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮先和拆分剂反应再进行碱化，再经过重结晶精制，得到单一高光学纯度的(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮。本专利技术提供的手性拆分方法具有显著的技术效果，所得到的拆分产物光学纯度可达99.5%以上。【专利说明】高光学纯度(-)-6- (4-氨基苯基)-4, 5- 二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮的制备方法
本专利技术涉及一种拆分手性化合物的方法，具体涉及拆分(±)-6-(4-氨基苯基)-4，5- 二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮以得到高光学纯度单一构型(-)-6-(4-氨基苯基)_4，5-二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮的方法。
技术介绍
在医药领域，随着药物手性和药效关系的深入研究，人们越来越认识到手性药物的临床意义:含手性因素的药物对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著差异，多数情况下只有一种药物对映体有显著的药理活性本文档来自技高网...

【技术保护点】
高光学纯度(?)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮的制备方法，步骤为：a）拆分将消旋体化合物（式I）加入两组分溶剂中与拆分剂混合反应，进行拆分；所述的手性拆分剂为D/L型，选自酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、樟脑磺酸、扁桃酸、N?乙酰基苯丙氨酸或N?Boc?亮氨酸；b）碱化将步骤a）所得的产品用弱碱性试剂进行碱化，得到(?)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮（式????????????????????????????????????????????????）或(+)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮(式)...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：康晓曦，马玉恒，顾海成，滕奇，
申请(专利权)人：江苏正大清江制药有限公司，
类型：发明
国别省市：