【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及制备通式I化合物的方法，其中基团R1及R3如权利要求1中所定义。此外本专利技术涉及在这些方法中所获得的中间体。【专利说明】本申请是申请日为2006年5月10日、申请号为200680016317.8的中国专利技术申请“”的分案申请。本专利技术涉及一种用于制备式I的经吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物的方法，【权利要求】1.一种制备通式II化合物的方法， 2.如权利要求1所述的方法，其中式VI的金属化配醣基通过卤素-金属交换或通过将金属插入通式V的卤素-苄基苯化合物中的碳-卤素键中来获得 3.一种制备通式V化合物的方法， 4.如前述权利要求任一项所述的方法，其中R1表不R-四氢呋喃-3-基或S-四氢呋喃-3-基。5.通式II化合物 6.如权利要求5所述的通式II化合物,其中 R2彼此独立地表示氢、((V4-烷基)羰基或((V4-烷基)氧基羰基；条件是至少一个取代基R2不表不氢。7.如权利要求5所述的通式II化合物,选自: 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (R)-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)_苯； 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖-1-基)_2_ (4- (S)-四氢呋喃_3_基氧基-苄基)_苯； 1-氯-4-(2，3,4, 6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖_1_基)_2_(4_环戊基氧基-苄基)_苯。8.通式VI化合物 9.通式V化合物 10.如权利要求9所述的式V化合物，选自: 4-溴-1-氯-2- (4-环戊基氧基-苄基)-...
【技术保护点】
一种制备通式II化合物的方法，其中R1表示环丁基、环戊基、环己基、R?四氢呋喃?3?基、S?四氢呋喃?3?基或四氢吡喃?4?基；且R2彼此独立地表示氢、(C1?18?烷基)羰基、(C1?18?烷基)氧基羰基、芳基羰基、芳基?(C1?3?烷基)羰基、芳基?C1?3?烷基、烯丙基、RaRbRcSi、CRaRbORc，其中两相邻基团R2可相互连接以形成桥联基团SiRaRb、CRaRb或CRaORb?CRaORb；Ra、Rb、Rc彼此独立地表示C1?4?烷基、芳基或芳基?C1?3?烷基，同时所述烷基可被卤素单取代或多取代；L1是彼此独立地选自氟、氯、溴、C1?3?烷基、C1?4?烷氧基及硝基；同时以上基团的定义中提及的芳基表示苯基或萘基，优选地为苯基，其可被L1单取代或多取代；其特征在于使式XXXV的葡萄糖衍生物其中R2如上文中所定义且Hal表示F、Cl、Br、C1?3?烷基羰基氧基、C1?3?烷氧基羰基氧基或C1?3?烷氧基；与式VI的金属化苷元反应其中R1如上文中所定义且M表示锂、镁、锌、铟或硼部分；以生成式II的产物。FDA0000383167960000011.jpg,FDA00003...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：马赛厄斯·埃克哈特，弗兰克·希梅尔斯巴赫，王晓军，孙秀芬，张丽，唐文俊，迪利普库马·克里什纳默西，克里斯·H·塞纳纳亚克，韩正树，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：
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