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伊砂黄素在制备药物中的应用制造技术

技术编号:9106103 阅读:170 留言:0更新日期:2013-09-04 18:39
中药益智仁乙醇提取物,含有活性成分伊砂黄素,具有拮抗膀胱平滑肌毒蕈碱受体作用,可以用于治疗尿失禁。

【技术实现步骤摘要】
伊砂黄素在制备药物中的应用
本专利技术提供一种用于治疗膀胱过度活动症引起尿频、尿急的中药提取物,特别是提取物中所含的有效成分,属于中医药

技术介绍
膀胱过度活动症(Overactivebladder,OAB)是一种以尿急症状为特征的症候群,常伴有尿频和夜尿症状,可伴或不伴急迫性尿失禁[1]。OAB的发病率在美国超过16%[2],欧洲和韩国分别为11.8%和12.2%[3],随着年龄的增加有明显增高的趋势[4]。在中国,2005年南京军区福州总医院妇产科正式公布了一项调查显示,我国有18.2%的成年女性患有尿失禁,65岁以上的老年妇女中这一比例更是高达51%[5]。OAB严重影响患者的生活质量,虽然不会危及生命,但是给患者带来的麻烦和困扰有超过糖尿病之势[6]。在2000年,美国用于OAB的医疗支出已经达到了126亿美元[7],而英国用于包括OAB在内的尿失禁的费用约7.5亿欧元[8;尽管如此,OAB的诊断和治疗仍然是不足的,尤其是在发展中国家[9]。OAB所造成的经济负担和社会影响足以引起高度关注。膀胱受到交感神经和副交感神经的调控:通过激活膀胱β-肾上腺素受体可以松弛逼尿肌[10],而毒蕈碱乙酰胆碱受体(M-R)是控制膀胱收缩的占主导地位的受体系统。OAB的发生与M-R激活引起膀胱逼尿肌的过度活动密切相关[11]。临床上针对OAB药物治疗的一线药物为M-R阻断剂如托特罗定(Tolterodine)、达非那新(Darifenacin)和奥昔布宁(Oxybutynin)等[12]。但是,显著的副作用(如口干、便秘、视力模糊等[13])和较高的费用(如托特罗定和奥昔布宁一个月支出约90美元[14])限制了这些药物的使用。因此,疗效好、副作用小、花费低的治疗OAB的药物有着巨大的市场需求,而从传统中医药中寻找满足上述要求的治疗剂可视为有效途径之一。缩泉丸是目前用于治疗尿失禁的唯一一种中药保护品种。然而,缩泉丸由益智仁、乌药和山药三味中药组成,具有补肾缩尿的功效,主要用于治疗多尿、尿频、遗尿。该复方发挥上述疗效的物质基础尚不明确。参考文献[1]AbramsP,AnderssonKE,BirderL,etal.,MembersofCommittees;FourthInternationalConsultationonIncontinence.FourthInternationalConsultationonIncontinenceRecommendationsoftheInternationalScientificCommittee:evaluationandtreatmentofurinaryincontinence,pelvicorganprolapse,andfecalincontinence.NeurourolUrodyn2010;29:213-240.[2]StewartWF,VanRooyenJB,CundiffGW,etal.PrevalenceandburdenofoveractivebladderintheUnitedStates.World.JUrol2003;20:327-336.[3]GulurDMandDrakeMJ.Managementofoveractivebladder.NatRevUrol2010;7:572-82.[4]WeinAJandRovnerES.Theoveractivebladder:anoverviewforprimarycarehealthproviders.IntJFertilWomensMed1999;44:56-66.[5]http://www.healthoo.com/C7/2006/200607/C720060705135338300538.asp[6]LibermanJN,HuntTL,StewartWF,WeinA,ZhouZ,HerzogARetal.Health-relatedqualityoflifeamongadultswithsymptomsofoveractivebladder:resultsfromaU.S.community-basedsurvey.Urology2001;57:1044-1050.[7]HuTW,WagnerTH,BentkoverJD,etal.CostsofurinaryincontinenceandoveractivebladderintheUnitedStates:acomparativestudy.Urology2004;63:461-465.[8]Turner,D.A.,Shaw,C.,McGrother,C.W.,Dallosso,H.M.,Cooper,N.J.ThecostofclinicallysignificanturinarystoragesymptomsforcommunitydwellingadultsintheUK.BJUInt2004;93:1246-1252.[9]NortonPandBrubakerL.Urinaryincontinenceinwomen.Lancet2006;367:57-67.[10]Andersson,K.E.andArner,A..Urinarybladdercontractionandrelaxation:physiologyandpathophysiology.PhysiolRev2004;84:935-986.[11]AbramsP,AnderssonKE,BuccafuscoJJ,ChappleC,deGroatWC,FryerADetal.Muscarinicreceptors:theirdistributionandfunctioninbodysystems,andtheimplicationsfortreatingoveractivebladder.BrJPharmacol2006;148:565-578.[12]ThüroffJW,AbramsP,AnderssonKE,ArtibaniW,ChappleCR,DrakeMJetal.EAUguidelinesonurinaryincontinence.EurUrol2011;59:387-400.[13]YamadaS,SekiM,OgodaM,FukataA,NakamuraM,ItoY.Selectivebindingofbladdernuscarinicreceptorsinrelationtothepharmacokineticsofanovelantimuscarinicagent,imidafenacin,totreatoveractivebladder.JPharmacolExpTher2011;336:365-71.[14]Holroyd-LeducJMandStrausSE.Managementofurinaryincontinenceinwomen:clinicalapplications.JAMA2004;291:996-999.
技术实现思路
本专利技术提供一种能够治疗膀胱过度活动症引起的尿频、尿急的中药提取物,尤其是从中分离鉴定出的具有毒蕈碱受体(M本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种治疗尿失禁的益智仁提取物及其活性成分,该提取物用乙醇溶液提取益智仁获得,其中治疗尿失禁的活性成分为具有毒蕈碱受体拮抗作用的伊砂黄素。

【技术特征摘要】
1.伊砂黄素在制备治疗膀胱过度活动...

【专利技术属性】
技术研发人员:张俊清陈峰谭银丰徐鹏李洪福
申请(专利权)人:张俊清
类型:发明
国别省市:

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