阿塞纳平的制备方法技术

本发明专利技术公开一种阿塞纳平（Asenapine）的制备方法。本发明专利技术的方法是将式1的化合物Ⅰ或式2的化合物Ⅱ在红铝溶液还原条件下得到阿塞纳平（Ⅲ）。本发明专利技术的方法不仅收率高,而且由于红铝较硼烷便宜很多,所以生产成本低，而且红铝较现有技术试剂更为安全，操作更加简单，适合于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种有机化合物的制备方法，确切地讲是可以作为精神分裂药阿塞纳平(Asenapine)的制备方法。
技术介绍
阿塞纳平(Asenapine)，商品名为Saphris，由 Organon BioSciences 研发，Schering Plough公司生产。2009年8月14日FDA批准该药用于成年人精神分裂症、狂躁症或与I型双向情感障碍混合发作的紧急治疗。阿塞纳平的英文化学名称是:trans-5-chloro-2,3，3a，12b-tetrahydro- 2-methyl-lH-dibenz oxepino pyrrole ；中文化学名称:反式_5_氯-2，3，3a，12b-四氢-2-甲基-1H- 二苯并氧杂卓并卩比咯；分子式:C17H16C1N0 ;相对分子量:285.77 ；CAS登记号:65576_45_6。阿塞纳平自问世以来，国内外有很多的专利和文献报道了其制备方法。但大部分均是以化合物I或II为起始原料经还原得到阿塞纳平III，再与马来酸在乙醇溶液中成盐得到阿塞纳平马来酸盐，如式一所示:权利要求1.如式I中化合物III的制备方法，其特征是将化合物I在红铝溶液还本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式1中化合物Ⅲ的制备方法，其特征是将化合物Ⅰ在红铝溶液还原条件下得到化合物Ⅲ，。2013101840577100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：薛吉军，
申请(专利权)人：甘肃皓天化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：