7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物及其制备方法和用途技术

提供7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用，以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明专利技术在研究植物抗肿瘤天然产物的过程中发现7-酰基-15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯（1）。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，具体地，涉及绣线菊二萜7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物、其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
肿瘤(癌症)的发病率正在不断上升，已成为人类健康的头号杀手。据世界卫生组织预测:到2020年，全球癌症病人数将达1500万。我国卫生部最近公布的资料显示，无论是在城市或农村，癌症的发病率已超过了心血管疾病，上升到第一位。目前，临床应用的癌症治疗手段包括手术、放疗和化疗，但这些手段都难以有效地抑制癌症的发展或转移。放疗和化疗没有选择性，对正常组织有严重的副作用，并能诱导癌症细胞产生抗药性。此外，癌细胞内多种基因的突变或缺失也有可能导致肿瘤细胞产生很强的抗药性。细胞凋亡机制的异常，特别是Bax和/或Bak在癌细胞内的突变或者表达量降低，与肿瘤细胞的耐药性有密切关系。天然产物历来是抗肿瘤药物研究中先导化合物和候选药物的重要源泉。据美国国家癌症研究所(NCI)最新的研究报道权威分析，在过去25年63%的新药来源于天然产物，结构类型多为聚酮、肽类和萜类。特别是抗肿瘤药物，自上世纪40年代以来，155个小分子抗肿瘤药物中73%本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式所示化合物：???????????????????????????????????????????????????????其中R为甲酰基、乙酰基、氯代乙酰基、溴代乙酰基、叠氮乙酰基、三氟乙酰基、丙烯酰基、3?氯丙酰基、2?氯丙酰基、苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对三氟甲基苯甲酰基、2?呋喃甲酰基、2?噻吩甲酰基、肉桂酰基，R1为甲磺酰基、苯甲磺酰基、苯磺酰基、对氯苯磺酰基。2013101375486100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郝小江，晏晨，刘海洋，何红平，李林，何小丽，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，中国科学院昆明植物研究所，中国科学院上海生命科学研究院，
类型：发明
国别省市：