包含12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸的保留型非固体皮肤调理组合物制造技术

包含12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸的保留型非固体皮肤调理组合物。12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸可以容易地与在室温下为液体的亲脂性载体组合引入。组合物能够通过人的成纤维细胞提供增加的能量产生。优选的组合物还包含12-羟基硬脂酸，并且因此能够提供广泛的皮肤益处。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸的保留型非固体皮肤调理组合物专利技术背景对于看起来年轻并且健康的希望是普遍的。外表的老化迹象主要通过皮肤外观而察觉。皮肤老化的迹象包括皱纹、下垂、老年斑、色素沉着过度等。这些迹象可能是年龄变老或者光损伤的结果。尽管许多化妆产品市场化用于该目的，但仍然需要减少老化迹象的皮肤保留型(leave-on)产品。人的皮肤由两个主要层组成：真皮－底部较厚的层，和表皮－顶部较薄的层。真皮是提供给皮肤强度、弹性和厚度的层。随着老化，真皮层的厚度和强度减小，由此部分造成在老化的皮肤中形成皱纹/下垂。成纤维细胞是真皮层中的主要细胞类型。公知的是年龄变老和光老化导致真皮成纤维细胞中不充足的能量产生，造成皮肤中的功能和结构改变。皮肤的顶层－表皮，提供了皮肤的回弹性和阻隔性能。表皮由许多不同的细胞类型组成。角质细胞是表皮的主要细胞类型，其占人表皮中的全部细胞数目的接近75至80%。角质细胞存在于表皮中的四个不同的分化阶段。表皮分化有助于阻隔层的形成，所述阻隔层保护身体免受环境中的有害物质并且阻止水从身体中损失。表皮的阻隔层的适宜形成需要皮肤细胞恰当地经过空间和时间而生长。12-羟基硬脂酸(12HSA)被报导对皮肤具有很多种有益的化妆品效果，例如其是已知的PPAR-α(过氧化物酶体增生剂活化的受体亚型α)活化剂、皮肤增亮剂和皮脂分泌抑制剂。参见例如Alaluf等的US6423325、Mayes等的US6713051、WO2006/056283(HindustanLever)、MadisonUS2009/0317341、Minami等的US6197343、Granger等的US2004/0043044。不幸的是，12HSA是固体并且不具有水溶性和具有有限的油溶性。实际上，12HSA已经被常规地用作例如唇膏和防汗剂组合物中的胶凝剂。还参见EP0129528、US6680285、Abbas等的US6680285、Tanner等的US5759524、WO95/31961(Procter&Gamble)、Kawa等的US2004/0044078(描述了12HSA用于增加化妆品组合物的粘度)，和JP2010/138110。12HSA的盐只是稍微更加水溶性的。12HSA的商业样品仅为约90%纯。作为本专利技术的一部分，本专利技术人鉴定出许多12HSA商业样品中存在的特定杂质，其是12-羟基硬脂酸的特定衍生物，即12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸。本专利技术人还发现，令人惊奇地，12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸可以在皮肤的真皮层中提供不能由12-羟基硬脂酸(“12HSA”)本身获得的益处。本专利技术人还发现，12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸不充当油胶凝剂(如12HSA那样)，相反当热的样品冷却后，受关注的12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸与油(特别是常规用作保留型非固体组合物中的载体和/或润肤剂的多种油)的混合物保持作为可流动的液体。本专利技术人还发现在表皮层中12HSA诱导角质细胞分化，但12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸不会。然而令人惊奇地，12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸通过人的成纤维细胞刺激ATP形式的能量产生，而12HSA不会。因此，本专利技术至少部分地基于这样的发现：12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸具有皮肤调理保留型非固体组合物所希望的独特益处和性能，并且尤其可与12HSA组合使用。
技术实现思路
本专利技术包括保留型非固体皮肤调理组合物，其包含：(a)12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸；和(b)优选亲脂性并且在最高达40℃的温度下为液体的化妆品可接受的载体；其中所述组合物的粘度在1Pas－500Pas的范围内。尤其优选的组合物还包括12HSA。本专利技术还包括通过将根据本专利技术的组合物施加于皮肤上的皮肤调理方法。专利技术详述除了在实施例中或者在另外明确指明的情况下，本说明书中表示材料的数量或反应条件、材料的物理性能和/或应用的所有数值将被理解为由词语“约”修饰。所有数量以最终组合物的重量计，除非另外指定。应该注意在具体说明任何浓度或数量范围时，任何特定的上限浓度可与任何特定的下限浓度或量相关。为了避免疑惑，词语“包含”意在表示“包括”，但不必须是“由…组成”或“由…构成”。换句话说，所列的步骤或选择不需要是穷举的。如在本文中找到的本专利技术的公开内容将被认为包括在权利要求中发现的彼此多项从属的所有实施方案，这与发现权利要求没有多项从属性或者冗余性(redundancy)的事实无关。本文使用的“保留型”是指与洗净或洗涤掉或冲洗掉的组合物相比，施加于皮肤上并且旨在一段时间内不被洗涤掉或冲洗掉的组合物。本文使用的“非固体”是指组合物具有1Pas－500Pas，优选2Pas－100Pas，更优选3Pas－50Pas的范围内的可测量的粘度(例如可用Brookfield粘度计DV-I+(20RPM,RV6,30秒)测量)。本文使用的“可流动的液体”包括在最高达约40℃的温度下为液体的混合物，包括分散体、乳剂和溶液。12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸制备方法12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸可以如下所述制备(方案I)。简单地说，12HSA从策略上在具有正交保护基团的羧酸和羟基官能团处衍生化，如下面的化合物(4)和(3)所示例的。游离的羧酸和羟基官能团之间的偶联给出双保护的12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸(5)。随后除去羟基保护基团给出化合物(6)，随后除去羧酸保护基团给出希望的12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸(7)。一般而言，12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸以至多为组合物的10重量%，优选至多5重量%，最优选至多1重量%，优选0.0001重量%－3重量%的量使用。已经发现非常小的量通过人的成纤维细胞获得增加的能量产生。12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸的单价和二价盐可包括在上述的量中。化妆品可接受的载体本专利技术的组合物还将包括化妆品可接受的载体。根据本专利技术，优选在最高达40℃的温度下为液体的亲脂性载体，因为12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸可溶于这样的载体。载体的量可以为所述组合物的约1至约99.9重量%，优选约70至约95重量%，最佳为约80至约90重量%。可用的载体中有水、润肤剂、脂肪酸、脂肪醇、增稠剂和它们的组合。载体可以是含水的、无水的或者乳剂。优选地，组合物是含水的，尤其是W/O或O/W型的水和油乳剂，或者W/O/W或O/W/O类型的多重乳剂。当存在时，水可以为约5至约95重量%，优选约20至约70重量%，最佳为约35至约60重量%的量。润肤剂材料可以充当化妆品可接受的载体。这些可以为硅酮油、天然或合成的酯、烃、醇和脂肪酸的形式。润肤剂的量可以为所述组合物的约0.1至约95重量%，优选约1至约50重量%之间的范围内的任何值。硅酮油可以分成挥发性和非挥发性类型。本文中使用的术语“挥发性”是指在环境温度下具有可测量的蒸汽压的那些材料。挥发性硅酮油优选选自包含3－9，优选5－6个硅原子的环状(环二甲基硅酮)或者线性聚二甲基硅氧烷。可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.11.11 US 12/944,2891.保留型非固体皮肤调理组合物，其包含：(a)占该组合物的0.2重量%－10重量%的12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸；和(b)化妆品可接受的载体；其中所述组合物还包含少于或等于5重量%的12-羟基硬脂酸，和其中所述组合物的粘度在1Pas－500Pas的范围内。2.保留型非固体皮肤调理组合物，其包含：(a)占该组合物的0.1重量%－10重量%的12-[(12-羟基十八烷酰基)氧基]十八烷酸；和(b)化妆品可接受的载体；其中所述组合物还包含少于或等于3重量%的12-羟基硬脂酸，和其中所述组合物的粘度在1Pas－500Pas的范围内。3.权利要求1或2的组合物，其中所述化妆品可接受的载体为亲脂性的并且在最高达40℃的温度下为液体。4.权利要求1或...

【专利技术属性】
技术研发人员：SA马迪森，T莫阿德尔，B哈里奇安，JG罗萨，H梅尔德鲁姆，李建明，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：
国别省市：