【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗炎剂本专利技术涉及芳基取代的3-氨基内酰胺衍生物及其在预防或治疗炎性疾病中的用途。炎症是生理学宿主防御的重要组分。然而,越来越明确的是,时间或空间上不适当的炎症应答在广泛范围的疾病中有影响,所述疾病包括具有明显白细胞组分的那些(例如自身免疫疾病、哮喘或动脉粥样硬化),以及传统上未被视为涉及白细胞的疾病(例如骨质疏松症或阿尔茨海默氏病)。趋化因子是一大家族与白细胞介素-8具有同源性的发信号分子,所述白细胞介素-8在调节生理和病理条件下中的白细胞运输中都有牵连。鉴于涉及趋化因子发信号超过五十种配体和二十种受体,该系统具有通过从骨髓到外周的复杂免疫调节过程寻址白细胞,随后通过次级淋巴样器官回去的必要信息密度。然而,趋化因子系统的这种复杂性首先妨碍阻滞趋化因子受体来调控炎症应答的药理学方法。已经证实,难以确定在既定炎性疾病中应抑制何种趋化因子受体以产生治疗利益。最近以来,同时阻滞多种趋化因子信号传导的成分家族已得到描述(参见Reckless等人,Biochem J.(1999) 340:803-811)。发现第一种此类因子,称为“肽3”的肽,抑制通过5种不同趋化因子诱导的白细胞迁移,同时留下响应其他化学吸引剂(例如fMLP或TGF-β )的迁移未改变。这种肽及其类似物例如NR58-3.14.3 (即c (DCys-DGln-DIle-DTrp-DLys-DGln-DLys-DPro-DAsp-DLeu-DCys) -NH2 [SEQ ID NO:1])统称为“广谱趋化因子抑制剂” (BSCIs)。Grainger 等人(2003,Biochem.Pharm.65: ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.08 GB 1009603.01.一种在炎性病症的治疗中使用的通式(I)的化合物,或其药学可接受的盐:2.一种在炎性病症的治疗中使用的式(I’)的化合物,或其药学可接受的盐:3.通式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗炎性病症的药物中的用途:4.式(I’)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗炎性病症的药物中的用途:5.一种通式(I)的化合物:6.一种式(I’)的化合物:7.一种药物组合物,其包含作为活性成分的如权利要求5或6中任一项中定义的化合物或其药学可接受的盐和至少一种药学可接受的赋形剂和/或载体。8.根据任何前述任一权利要求的化合物、用途或组合物,其中n=2。9.根据任何前述任一权利要求的化合物、用途或组合物,其中n=3。10.根据任何前述权利要求的化合物、用途或组合物,其中X是卤烷基,例如三氟甲基。11.根据权利要求1、2或5中任一项的化合物,或根据权利要求3或4的用途,其中所述化合物选自: (S) -3-(3'-氟代苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -3- (4’ -氟代苯磺酰基氨基)-四氢吡啶-2-酮, (S) -3- (2’ -三氟甲基苯磺酰基氨基)-四氢吡啶-2-酮, (S) -3- (3’ -三氟甲基苯磺酰基氨基)-四氢吡啶-2-酮,(S) -3- (4’ -三氟甲基苯磺酰基氨基)-四氢吡啶-2-酮, (S) -3-(2' ,4’ - 二氟苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -3-(2' ,5,- 二氟苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -3-(2' ,6,- 二氟苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -3-(3' ,4’ - 二氟苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -3-(3' ,5,- 二氟苯磺酰基氨基)-四氢卩比唳-2-酮, (S) -2-氟-N- (2-氧代哌啶-3-基)苯磺酰胺, (S) -3- (4’ -乙基苯磺酰基氨基)-氮杂环庚烷-2-酮, (S) -3- (4’ - 丁基苯磺酰基氨基)-氮杂环庚烷-2-酮, (S)-3-(4’ -叔-丁基苯磺酰基氨基)_氮杂环庚烷-2-酮, (S)-3-(4’ -叔-丁基苯磺酰基氨基)_四氢吡啶-2-酮, (S) -3- (4’ -辛基苯磺酰基氨基)-氮杂环庚烷-2-酮,和 (S)-3-(4’ -辛基苯磺酰基氨基)_四氢吡啶-2-酮, 及其药学可接受的盐。12.根据权利要求1或5的化合物,或根据权利要求3的用途,其中所述化合物选自: (R)-3-(4’ -乙基苯磺酰基氨基)_四氢吡啶-2-酮, (R)-3-(4’ -叔丁基苯磺酰基氨基)_四氢吡啶-2-酮,和 (R)-3-(4’ -辛基苯磺酰基氨基)...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·J·格兰杰,D·J·福克斯,
申请(专利权)人:剑桥企业有限公司,贝林格尔·英格海姆国际有限公司,
类型:
国别省市:
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