包含丙酸氯倍他索和维A酸的固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种复方丙酸氯倍他索和维A酸固体分散体，主要利用脂质材料，制备成丙酸氯倍他索和维A酸的固体分散体，药物以分子形式分散于固体分散体中，应用前加热融熔，形成均一药物溶液，药物在溶液各部位含量均匀。添加适当的药剂学可接受的辅料，制备成软膏剂。固体分散体可以均匀分散于软膏基质中，在高温60℃条件下，也不会出现分层现象，始终保持整体体系的药物含量均匀。通过皮肤滞留试验表明，固体分散体乳膏的药物皮肤滞留量明显高于普通软膏剂，有利于提高制剂药效，降低毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了一种包含于脂质材料中的丙酸氯倍他索以及全反式维A酸固体分散体及其制备方法，以及含有该固体分散体和药学上可接受载体的药物组合物。
技术介绍
丙酸氯倍他索和维A酸均为常用的外用皮肤病治疗药物，主要用于治疗银屑病、痤疮、皮炎、湿疹疾病，疗效确切。本申请人的专利申请CN 1234365C公开了一种丙酸氯倍他索和维A酸的复方制剂，通过两种药物的配伍制剂组合，丙酸氯倍他索可以减轻维A酸的皮肤刺激性症状，而维A酸可以减轻丙酸氯倍他索引起的皮肤萎缩。临床实验结果表明，组成复方后，两者疗效增强，不良反应减轻，基于该专利，江苏圣保罗药业有限公司开发出复方丙酸氯倍他索软膏(商品名“金纽尔”)，用于治疗寻常性银屑病。该专利提供一种丙酸氯倍他索和维A酸的软膏制剂及其制备方法，其主要油性基质为羊毛脂和黄凡士林，但由于丙酸氯倍他索以及维A酸均不能直接溶解于羊毛脂和黄凡士林中，因此其制备过程中首先把药物溶解于乙醇中，再进一步与羊毛脂、黄凡士林等油性基质混合，由于乙醇与处方中其他油脂性成份不能完全互溶，因此乳化均匀比较困难，需要长时间高速剪切均质乳匀，以保证药物均匀分散于软膏基质中。此种分散方式的原本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术所述丙酸氯倍他索与维A酸的固体分散体，其特征在于，每1000mg含有：(1)丙酸氯倍他索5mg?25mg；(2)维A酸5mg?25mg；(3)固体分散体载体材料950mg?990mg。固体分散体载体材料为脂质材料，选自单棕榈酸甘油酯、白蜂蜡、胆固醇硬脂酸酯、氢化蓖麻油的一种或其几种的混合物。

【技术特征摘要】
1.本发明所述丙酸氯倍他索与维A酸的固体分散体，其特征在于，每IOOOmg含有 (1)丙酸氯倍他索5mg-25mg；(2)维A 酸 5mg-25mg ； (3)固体分散体载体材料950mg-990mg。固体分散体载体材料为脂质材料，选自单棕榈酸甘油酯、白蜂蜡、胆固醇硬脂酸酯、氢化蓖麻油的一种或其几种的混合物。2.如权利要求1所述的固体分散体，其特征在于其所述的脂质材料与药物的重量比例为1: 19-1 99。3.如权利要求1所述的固体分散体，其特征在于其所述的丙酸氯倍他索与维A酸的重量比例为5:1-1: 5。4.如权利要求3所述的固体分散体，其特征在于其所述的丙酸氯倍他索与维A酸的重量比例为2 I。5.如权利要求1所述的固体分散体，其特征在于，所述的固体分散体载体材料为单棕榈酸甘油酯、白蜂蜡和胆固醇硬脂酸酯。6.如权利要求5所述的固体分散体，其特征在于，以单棕榈酸甘油酯、白蜂蜡和胆固醇硬脂酸酯的总重量为基...

【专利技术属性】
技术研发人员：付劼，王晶，
申请(专利权)人：江苏圣宝罗药业有限公司，
类型：发明
国别省市：