【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体涉及光学活性氨基-取代的氮杂螺环化合物纯立体异构体的新的制备方法，此种化合物可作为制备优良抗菌药喹诺酮类衍生物的原料使用，并涉及该制备方法中有用的中间体化合物。
技术介绍
西他沙星，化学名为7-[(7s)-7-氨基-5-氮杂螺[2. 4] 庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[ (IR，2S) -cis-2-氟环丙基]-1，4- 二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是由日本第一制药公司研发的一广谱氟喹诺酮类抗菌药，具有良好的药代动力学特性， 不良反应小,体外抗菌活性较大多数同类药物有明显增加,不仅增加了对格兰阳性菌的抗菌活性，对临床许多耐氟喹诺酮类菌株也有抗菌活性，用于严重细菌感染治疗，包括耐药菌感染和复杂性感染。7-S-[叔丁氧羰基氨基]-5-氮杂螺[2. 4]庚烷是制备西他沙星的重要中间体，已有多种文献报道其合成方法。以乙酰乙酸乙酯为原料，经多步反应可以制得，异构体的分离通过色谱柱或者制备性高效液相色谱的方法，该法操作繁琐，收率低，不适和工业化大生产。通过生物催化不对称还原，或PtO2选择性还原，或酒石酸拆分螺环中间体的方法， 也都可以得到单一构型的氨基取代的氮杂螺环化合物，但这些方法存在涉及微生物或试剂不易得，路线长，收率低，de值不高等缺点。专利CN1680294A涉及的制备方法步骤简短，产品光 学纯度高，但存在不对称 Strecker反应收率较低，对映选择性较差的缺点。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供光学活性的氮杂螺环化合物纯立体异构体的新的制备方法， 以及该制法中重要的中间体。本专利技术在大量实验的基础上，通过Str...
【技术保护点】
通式(III)的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物：其中，n是2?5的整数，R1代表下式基团：其中Ra和Rb各自独立地代表苯基、苄基、萘基(这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，他们可以相同或不同，选自含C1?4烷基、C1?4烷氧基、卤素原子或硝基)、氢原子或C1?4烷基；Rc代表具有单个或多个羟基取代的C1?4直链或支链烷基、苯基、苄基、萘基(这些羟基可以取代在芳环的任何位置)；R2和R3各自独立地代表C1?4烷氧基或可结合形成下式的基团：?O?(CH2)m?O?(其中m是1?4的整数)。FSA00000577917700011.tif,FSA00000577917700012.tif
【技术特征摘要】
1.通式(III)的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物2.通式(IV)的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物3.通式(V)的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物其中，4.通式(VI)的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物其中Ra和Rb各自独立地代表苯基、苄基、萘基(这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，他们可以相同或不同，选自含Cy烷基、CV4烷氧基、卤素原子或硝基)、氢原子或Cy烷基；ΙΤ代表具有单个或多个羟基取代的CV4直链或支链烷基、苯基、苄基、萘基(这些羟基可以取代在芳环的任何位置)。5.通式(VII)的化合物或其盐，或此化合物或其盐...
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