三羰基锝-99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物技术

本发明专利技术涉及三羰基锝-99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物。本发明专利技术的三羰基锝-99m或铼188标记的环RGD衍生物对在肿瘤诱导的血管发生作用中活化的αvβ3整合素(也称作玻连蛋白受体)具有亚纳摩尔的高亲和力，反映为移植了癌细胞的动物在初始摄入三羰基锝-99m标记的环RGD衍生物后的高肿瘤图像，并且专一地作用于已经选择性活化了αvβ3整合素的癌细胞，这是因为与现有已知的放射性同位素标记的环RGD衍生物相比肝和肠摄入大幅降低。这些结果表明：当通过尾静脉向肿瘤动物模型注射后，与仅注射盐水相比，铼-188标记的衍生物(与锝-99m标记的使用相同前体的治疗性核素)有效抑制肿瘤的生长，并且证明有治疗效果，因此可用作诊断或治疗血管发生相关疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及三羰基锝_99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物。2.相关领域的描述因为当今医学领域具有完成对癌症之治疗的主要目标，所以核医学诊断和治疗的技术被认为比以往任何时候都重要，所述技术是能够利用特异性针对目标分子的放射示踪剂在分子水平上用于疾病的非侵入性技术。一般使用放射性药物如-FDG (2-氟-脱氧-D-葡萄糖)利用正电子发射断层显象(positron emission tomography, PET)诊断体内癌症。但是，-FDG不能诊断脑肿瘤或区分炎症与肿瘤，并且还具有不能提供血管发生和转移征兆相关信息的局限性。血管发生是原发性或转移性肿瘤中必不可少的。没有来自新血管的营养物和氧供应，肿瘤组织无法生长超过I 2mm3。即，血管发生导致转移癌通过新血管形成中的血管在其他部位形成。因此，靶向新血管的成像具有一般性地应用于大多数实体肿瘤的潜力。就治疗而言，常规化疗集中于迅速生长的癌细胞，因此表现出对正常细胞(包括骨髓细胞和胃肠细胞)的毒性。与以上相比，靶向血管发生的治疗(放射治疗)导致相对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：李炳喆，金相殷，金知宣，文炳锡，郑在皓，
申请(专利权)人：SEOUL大学教产学协力团，
类型：
国别省市：