本发明专利技术属于药物制剂领域，公开一种畜禽用黄藤素外用制剂及其制备方法。100ml外用制剂主要由下述原料制成：黄藤素1～20g、助溶剂20～55ml、增稠剂1.5～8g、增溶剂0.5～2.5g、透皮吸收促进剂5～10g以及pH调节剂和水，pH调节剂调节pH至5～7，水定容至100ml。取部分水和助溶剂混合，加入黄藤素，加热使其完全溶解；加入增溶剂搅拌均匀；加入增稠剂或增稠剂的水溶液，搅拌均匀；用pH调节剂调节pH值至5～7；加入透皮吸收促进剂；补加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。本发明专利技术黄藤素外用制剂透皮效果较好，用药后较短时间内即有60％以上的药物经过皮肤渗透到体内，从而保证了药效的迅速发挥。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
动物的大肠杆菌病是由致病性大肠杆菌引起的肠道传染病，仔猪大肠杆菌病常见有三种，即黄痢、白痢和水肿病，鸡的大肠杆菌病包括大肠杆菌性腹膜炎、输卵管炎、脐炎、气囊炎等，这些病的发病率和死亡率都很高，对养殖业危害较大。黄藤素又称大黄藤素，盐酸棕榈碱、盐酸巴马亭。是云南省在上个世纪70年代于屏边苗族自治县发掘出来的一种植物抗菌素。黄藤素能溶于水，尤其易溶于热水，微溶于乙醇等极性有机溶剂，属于清热解毒药，具有增强机体非特异性免疫、细胞免疫及体液免疫的作用。黄藤素为天然药物提取的有效成分，无残留，对机体内有益菌群的危害远小于广谱抗 生素类药物，并有文献报道黄藤素对致病性大肠杆菌具有较强的抑制作用，兽医临床上主要用于畜禽的肠道感染，菌痢等疾病。现有的黄藤素口服制剂，尽管疗效好，但其口味极苦，影响动物采食，且生物利用度不高、靶向性差，不能充分发挥黄藤素的药效；黄藤素注射液虽利用度较高，但注射给药对动物应激很大，不利于疾病的好转，有时甚至会加速疾病的恶化。体外用药可使药物通过皮肤的渗透作用到达机体内部，具有独特的优点(I)经皮给药可以避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道内降解，药物吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异；(2) —次给药可以长时间使药物以恒定的速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔；(3)避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对黄藤素现有剂型存在的不足，提供。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案是一种畜禽用黄藤素外用制剂，IOOml外用制剂主要由下述原料制成黄藤素I 20g、助溶剂20 55ml、增稠剂I. 5 8g、增溶剂O. 5 2. 5g、透皮吸收促进剂5 IOg以及PH调节剂和水，pH调节剂调节pH至5 7，水定容至IOOml。所述外用制剂为浇泼剂、搽剂、乳膏剂或喷剂。所述助溶剂为乙醇、丙二醇、α -吡咯烷酮、甘油甲缩醛中的一种或几种。所述增稠剂为黄原胶、丙三醇、聚乙烯吡咯烷酮Κ30 (PVP Κ30)、明胶中的一种或几种。所述增溶剂为吐温80、吐温20、PEG6000中的一种或几种。所述透皮吸收促进剂为月桂氮唑酮、二甲基亚砜、尿素、油酸中的一种或几种。所述pH调节剂为氢氧化钠、乙醇胺、甘氨酸、碳酸钠中的一种或几种。进一步，为提高外用制剂的防腐性能，IOOml外用制剂中原料还可以包括有防腐剂O.3 O. 8g。所述防腐剂为苯甲酸钠、苯甲醇、尼泊金乙酯、苯扎溴铵、山梨酸钾中的一种或几种。制备方法，包括以下步骤(I)取部分水和助溶剂混合，加入黄藤素，加热使其完全溶解；(2)加入增溶剂搅拌均匀；(3)加入增稠剂或增稠剂的水溶液，搅拌均匀；(4)用pH调节剂调节pH值至5 7 ; (5)加入透皮吸收促进剂；(6)补加水定容至IOOml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。 步骤(5)中加入有防腐剂O. 3 O. 8g。本专利技术将黄藤素制成外用制剂，可涂在畜禽腹部皮肤上，药物通过透皮吸收进入体内发挥抗菌止痢的作用，避免了口服对胃肠道的刺激。本专利技术的优点为1、将黄藤素制成透皮外用制剂，避免了口服给药时口感差、靶向性差、生物利用度低等问题；2、药物通过皮肤进入肠道达到抗菌效果，不受胃肠道食物和消化酶的影响，利用度高，作用持久，可减少用药量，延长给药间隔；3、黄藤素外用制剂透皮效果较好，用药后较短时间内(几十分钟)内即有60%以上的药物经过皮肤渗透到体内，从而保证了药效的迅速发挥；4、毒副作用小。附图说明图I为本专利技术黄藤素外用制剂的体外透皮-时间曲线。具体实施例方式实施例I处方黄藤素Ig 丙二醇IOml吐温801.5g 95% 乙醇IOml PVP K30 0.5g 碳酸钠0.8g苯曱酸納0.5g 月桂氮唾酮5.Og制备工艺取40ml水、IOml丙二醇和IOml 95%乙醇配制成混合溶剂,加入Ig黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入I. 5g吐温80搅拌均匀；取20ml水加入O. 5g PVPK30，搅拌使其溶解；将两种液体混合，用O. 8g碳酸钠调节pH值至6，加入O. 5g苯甲酸钠和5.Og月桂氮唑酮，加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。实施例2处方黄藤素4.0g丙二醇20.0ml PEG60004.5g 黄原胶I.Og0.01mol/L 氢氧化納0.8ml 尼泊金乙酿0.5g 二曱基亚砜10_0g制备工艺取40ml水和20ml丙二醇配制成混合溶剂，加入4g黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入4. 5g PEG6000搅拌均匀；取20ml水加入Ig黄原胶，搅拌使其溶解；将两种液体混合，用O. 8ml O. 01mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6，加入0. 5g尼泊金乙酯和10. Og 二甲基亚砜，加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。实施例3 处方黄藤素8.0g丙二醇30ml吐温804.0g甘油曱缩酸·IOml丙三醇2.5ml乙醇胺1.0ml苯曱醇0.5g月桂氮唾酮5.0g制备工艺取20ml水、30ml丙二醇和IOml甘油甲缩醒配制成混合溶剂,加入8g黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入4. Og吐温80搅拌均匀；再加入2. 5ml丙三醇，搅拌使其混合均勻，用1.0ml乙醇胺pH值至5,加入0. 5g苯甲醇和5. Og月桂氮唑酮,加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。实施例4处方黄藤素IOg 丙二醇40ml吐温206.5gα-p比p各燒酮IOml 明肢0.5g 甘氨酸1.2g苯扎溴铵0.5g 油酸5.Og 制备工艺取IOml水、40ml丙二醇和IOml α -卩比咯烧酮配制成混合溶剂,加入IOg黄藤素,搅拌并加微热使药物完全溶解,加入6. 5g吐温20搅拌均勻；取20ml水加入O.5g明胶,搅拌使其溶解；将两种液体混合，用I. 2g甘氨酸调节pH值至5,加入O. 5g苯扎溴铵和5. Og油酸，加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。实施例5处方黄藤素12.0g 丙二醇40ml吐温807.5g α-吡洛燒酮15ml PVP K300.5g乙醇胺0.8ml苯曱酸納0.5g 尿素5.0g制备工艺取5ml水、40ml丙二醇和15ml α -卩比咯烧酮配制成混合溶剂,加入12g黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入7. 5g吐温80搅拌均匀；取20ml水加入O. 5gPVP K30，搅拌使其溶解；将两种液体混合，用O. 8ml乙醇胺调节pH值至6，加入O. 5g苯甲酸钠和5. Og尿素，加水定容至100ml，过滤，灌封即得黄藤素外用制剂。实施例6处方黄藤素14.0g丙二醇45.0ml吐温808.0g 95% 乙醇10.0ml黄原肢0.5g碳酸钠0.8g山梨酸钾0.5g月桂氮咬酮5.0g制备工艺取5ml水、45ml丙二醇和IOml 95%乙醇配制成混合溶剂,加入14g黄藤素，搅拌并加微热使药物完全溶解，加入8. Og吐温80搅拌均勻；取20ml水加入O. 5g黄原胶，搅拌使其溶解；将两种液体混合，用O. Sg碳酸钠调节pH值至7，加入O. 5g山梨酸钾和5. Og月桂氮唑酮，加水定容至100ml，过滤，本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于100ml外用制剂主要由下述原料制成：黄藤素1～20g、助溶剂20～55ml、增稠剂1.5～8g、增溶剂0.5～2.5g、透皮吸收促进剂5～10g以及pH调节剂和水，pH调节剂调节pH至5～7，水定容至100ml。
【技术特征摘要】
1.一种畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于IOOml外用制剂主要由下述原料制成黄藤素I 20g、助溶剂20 55ml、增稠剂I. 5 8g、增溶剂O. 5 2. 5g、透皮吸收促进剂5 IOg以及pH调节剂和水，pH调节剂调节pH至5 7，水定容至100ml。2.如权利要求I所述的畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于所述外用制剂为浇泼剂、搽剂、乳膏剂或喷剂。3.如权利要求I所述的畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于所述助溶剂为乙醇、丙二醇、α-吡咯烷酮、甘油甲缩醛中的一种或几种。4.如权利要求I所述的畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于所述增稠剂为黄原胶、丙三醇、聚乙烯吡咯烷酮Κ30、明胶中的一种或几种。5.如权利要求I所述的畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于所述增溶剂为吐温80、吐温20、PEG6000中的一种或几种。6.如权利要求I所述的畜禽用黄藤素外用制剂，其特征在于所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：张遂平，刘伟，苑青艳，杨果，杨慧敏，
申请(专利权)人：河南亚卫动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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