本发明专利技术涉及从中国南海黑乳海参共附生真菌Dendrodochium.sp.中分离到的15种新的具有抗肿瘤和抗菌活性的十二元环内酯类化合物dendrochliodsA～O。本发明专利技术还提供了这15中化合物的用途。本发明专利技术优点在于：经体外抗肿瘤和体外抗菌活性实验，本发明专利技术化合物对人肺癌细胞、人结肠癌细胞和人骨肉瘤细胞等多种肿瘤细胞有明显抑制作用，对假丝酵母菌、丝状真菌以及大肠杆菌等有潜在的抗真菌和细菌活性，因此可用于制备抗肿瘤或抗菌药物；本发明专利技术为研制新的抗肿瘤或抗菌药物提供了先导化合物，有利于开发利用海洋药用资源。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体地说，是从中国南海黑乳海参共附生真菌Dendrodochium. sp.中分离到的15种新的具有抗肿瘤和抗菌活性的十二元环内酯类化合物dendrochliods A O及其应用。
技术介绍
到目前为止，国内外对海参的内生真菌的研究鲜见报道。国际上仅有俄罗斯科学院远东分院太平洋生物化学研究所先后从海参及/pefliacia fraudatrix的附生真麗Acremonium striatisporum中分离得到九个二職阜苷类次生代谢产物，分别是virescenosides M、N、O、P、Q、R、S、T和U，药理实验研究表明，这些化合物具有很好的细胞毒活性。而国内对此方面的研究报道比较少，且发现的化合物也多为比较常见的结构。夏雪奎等从海参的内生真菌HS_1sp.中分离得到四个次生代谢产物3，4-二·氢-8-甲氧基-3，5- 二甲基-1H-2-苯吡喃、3，4_ 二氢-8-羟基-3-甲基-1H-2-苯吡喃-I-酮、过氧麦角留醇和丁二酸；刘昌衡等对黄海和渤海交汇海域的刺参进行了采集，并对共生真菌进行了分离，得到菌株HS_3 Alternaria. sp.,通过发酵培养,分离纯化得到4个代谢产物，分别为1_轻基-3-甲基-9，10-二酮蒽醌、大黄酹、sterigmatocystin、脑苷酯类化合物，其中sterigmatocystin具有细胞毒和致癌物质。这愈千Dendrodochium. sp次级代谢产物的研究少见报道,但是其宿主主要还是陆生植物，Sheo B等从哥斯达黎加州奥撒半岛采集的枯叶中分离出ifefli/roi/ocAiw sp.(MF6888)，并利用重组HIV-I整合酶对其次级代谢产物进行活性筛选，从中活性部位中分离得出Integramides A和B两个新型的富含16个氨基酸的线性多肽。M. Gennaro等在橡树中分离出了内生真菌Dendrodochium. sp,并发现其较多的存在于橡树的的健康嫩枝中，而枯萎的枝叶中少见。Phialemonium. sp从葡萄酒橡木桶中发现,研究表明此种内生真菌的代谢物具有提闻匍萄酒品质的特点。目前对于十二元大环内酯类化合物的报道较少，仅有从天然产物中分离得到此类化合物9个和合成此类化合物5个,共14个十二元大环内酯类化合物。Raquel Jadulco等从海绵的内生真菌herbarum. sp.中分离得到化合物pandangolide I、2、3、4。2005年，Shiri Gesner等从海绵的内生真菌謂sp.中分离得到两个十二元环内酯类化合物pandangolide la , pandangolide I ;海绵内生菌中提取分离出十二兀环内酯类化合物pandangolide I, pandangolide 2, cladospolide B。Ping Jia等从朽木的内生菌Chloridiuni Virescens var. chlamydosporum中分离得到一个新的十二元环内酯类化合物chloriolide I。也有学者合成了十二元环内酯Sporiolide A、(+)-Cladospolide C、Cladospolide B-D,此类化合物均显示了很强的植物毒性,抗真菌活性，抗病毒活性，植物生长调节等活性。中国专利文献CN102010396A公开了一种具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物，是从植物内生真菌Cytospora sp.发酵物中分离的到的16种具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物Cytospolides A P,可用于制备抗肿瘤或抗菌的药物。中国专利文献CN100465172C公开了一种具有抗菌活性的大环内酯类化合物Macrolactin Q，是从中国东海芽孢杆菌次级代谢产物中分离获得的，对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用；中国专利文献CN102008465B公开了这种化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。但良失子}kDendrodochium. sp.中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的十二元环内酯类化合物dendrochliods A O及其应用目前还未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术中的不足，提供十二元环内酯类化合物dendrochliods A O。本专利技术的再一的目的是，提供十二元环内酯类化合物dendrochliods A O在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术的另一的目的是，提供十二元环内酯类化合物dendrochliods A O在制·备抗菌药物中的应用。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案是十二元环内酯类化合物dendrochliods A O,所述的十二兀环内酯类化合物dendrochliods A O具有如下化学结构通式权利要求1.十二元环内酯类化合物dendrochliodsA 0，其特征在于，所述的十二元环内酯类化合物dendrochliods A O具有如下化学结构通式2.根据权利要求I所述的十二元环内酯类化合物dendrochliodsA O在制备抗肿瘤药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是抗肺癌、抗结肠癌或抗骨肉瘤的药物。4.根据权利要求I所述的十二元环内酯类化合物dendrochliodsA O在制备抗菌药物中的应用。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物是抗真菌或细菌的药物。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的真菌是花药黑粉菌或壳针孢叶枯病菌。7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的细菌是大肠杆菌或巨大芽孢杆菌。全文摘要本专利技术涉及从中国南海黑乳海参共附生真菌Dendrodochium.sp.中分离到的15种新的具有抗肿瘤和抗菌活性的十二元环内酯类化合物dendrochliodsA～O。本专利技术还提供了这15中化合物的用途。本专利技术优点在于经体外抗肿瘤和体外抗菌活性实验，本专利技术化合物对人肺癌细胞、人结肠癌细胞和人骨肉瘤细胞等多种肿瘤细胞有明显抑制作用，对假丝酵母菌、丝状真菌以及大肠杆菌等有潜在的抗真菌和细菌活性，因此可用于制备抗肿瘤或抗菌药物；本专利技术为研制新的抗肿瘤或抗菌药物提供了先导化合物，有利于开发利用海洋药用资源。文档编号A61P31/10GK102898412SQ20121038490公开日2013年1月30日 申请日期2012年10月12日 优先权日2012年10月12日专利技术者张文, 许东啸, 李玲, 易杨华, 汤华, 孙鹏, 刘宝姝 申请人:中国人民解放军第二军医大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
十二元环内酯类化合物dendrochliods？A～O，其特征在于，所述的十二元环内酯类化合物dendrochliods？A～O具有如下化学结构通式：所述的化合物的基团搭配分别如下所示：。131805dest_path_image001.jpg,159804dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张文，许东啸，李玲，易杨华，汤华，孙鹏，刘宝姝，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。