前列安通胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种前列安通胶囊及其制备方法，包括以下步骤：取前列安通胶囊处方中原料药材进行微波提取步骤得到提取液；将提取液进行超滤步骤得到超滤液；将超滤液进行浓缩步骤得到相对密度为1.3的稠膏，将稠膏进行干燥步骤得到干膏；将干膏进行粉碎步骤，过100目筛得到细粉，取76wt％细粉与12wt％微晶纤维素、12wt％淀粉进行制粒步骤得到胶囊内容物；将胶囊内容物制成前列安通胶囊。解决了现有技术中前列安通胶囊容易吸湿，稳定性不高，生物利用度不高等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药制剂领域，特别地，涉及ー种。
技术介绍
前列安通片是国家药品监瞀管 理局局颁标准中收录的品种，具有清热利湿、活血化淤、温中止痛的功效，用于治疗湿热瘀阻、尿急、尿频、排尿不畅、小腹胀痛等疾病。但是前列安通片崩解速度慢，生物利用度不高。前列安通片的提取エ艺落后，采用传统的水煎煮法进行提取，这样的提取方法存在“粗”和“大”等各方面的缺陷“粗”为前列安通处方中赤芍和泽兰中含有挥发油成分，而丹參中含有脂溶性ニ萜、桃仁中含有不饱合脂肪酸。这些脂溶性成分对水的亲和性不高，采用水煎煮法提取，脂溶性成分的提取率低下，同时挥发油成分在高温下容易分解，影响挥发油的质量；“大”为前列安通的水煎煮液中不仅含有生物碱、萜、留醇等药效性高的成分，同时还含有含有大量淀粉、蛋白质、粘液质、多糖等亲水性的大分子物质，这些大分子物质的大多不具有药效成分，但是占有大量体积，増加了服用剂量，同时淀粉、多糖等物质还具有引湿性，使保存的过程中容易吸潮，影响前列安通片的稳定性。随后研制了前列安通胶囊，前列安通胶囊的崩解速度比前列安通片快，但是由于提取、分离エ艺落后，生物利用度仍然不高。同时前列安通胶囊的防潮性能不及前列安通片，在不适当的保存条件下，胶囊内容物外观颜色变深，结块，甚至霉变，从而影响了前列安通胶囊的质量及疗效，给生产和储存带来困难，降低了药物的稳定性。因此寻求ー种稳定性高，抗潮性好，生物利用度高的前列安通胶囊是目前颇在眉睫的问题。
技术实现思路
本专利技术提供了ー种前列安通胶囊的制备方法，以解决现有技术中存在稳定性不尚，生物利用度不闻等问题。为实现上述目的，本专利技术的一方面提供了ー种前列安通胶囊的制备方法，包括以下步骤I)取前列安通胶囊处方中原料药材进行微波提取步骤得到提取液；2)将提取液进行超滤步骤得到超滤液；3)将超滤液进行浓缩步骤得到相对密度为I. 3的稠膏，将稠膏进行干燥步骤得到干膏；4)将干膏进行粉碎步骤，过100目筛得到细粉，取76wt%细粉与12wt%微晶纤维素、12wt%淀粉进行制粒步骤得到胶囊内容物；5)将胶囊内容物制成前列安通胶囊；其中，前列安通胶囊的处方为黄柏200重量份,赤苟300重量份,丹參100重量份,桃仁140重量份，泽兰120重量份，乌药120重量份，王不留行80重量份，白芷80重量份。进ー步地，微波提取步骤为将原料药材溶于4倍量体积的有机溶剂中，在功率为2 4kw下进行微波提取2(T30min得到提取液，有机溶剂为石油醚、环己烷、三氯甲烷、こ醇中的ー种。进ー步地，微波提取步骤为将原料药材溶于4倍量体积的三氯甲烷中，在功率为3kw下进行微波提取20min得到提取液。进ー步地，超滤步骤为将提取液在4000rpm的转速下进行离心步骤得到上清液，将上清液用截留量为5000道尔顿的聚砜超滤膜过滤得到超滤液。进ー步地，干燥步骤为将稠膏在频率为1 3X 104MHz下进行微波干燥15 20min。进ー步地,制粒步骤为将76wt%细粉与12wt%微晶纤维素、12wt%淀粉混合均勻后加入浓度为80 90%的こ醇在转速为300(T5000rpm下搅拌IOmin得到胶囊内容物。本专利技术的另一方面还提供了由上述制备方法制备而成的前列安通胶囊。 本专利技术具有以下有益效果本专利技术提供的前列安通胶囊的临界相対湿度为85%，解决了前列安通胶囊容易吸湿受潮的缺点；同时挥发油和生物碱的含量均较高，对治疗前列腺炎患者的有效率高达90%，生物利用度更高。除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本专利技术还有其它的目的、特征和优点。下面将參照实施例，对本专利技术作进ー步详细的说明。具体实施例方式以下结合实验例对本专利技术的实施例进行详细说明，但是本专利技术可以由权利要求限定和覆盖的多种不同方式实施。本专利技术的ー个方面提供了ー种前列安通胶囊的制备方法，包括以下步骤I)取前列安通胶囊处方中原料药材进行微波提取步骤得到提取液。2)将提取液进行超滤步骤得到超滤液；3)将超滤液进行浓缩步骤得到相对密度为I. 3的稠膏，将稠膏进行干燥步骤得到干膏；4)将干膏进行粉碎步骤，过100目筛得到细粉，取86wt%的细粉与12wt%的微晶纤维素、12wt%的淀粉进行制粒步骤得到胶囊内容物；将胶囊内容物制成胶囊。上述前列安通胶囊的处方为黄柏200重量份,赤苟300重量份,丹參100重量份，桃仁140重量份，泽兰120重量份，乌药120重量份，王不留行80重量份，白芷80重量份。在本专利技术制备方法的步骤I)中，将前列安通胶囊处方中原料药材进行微波提取步骤得到提取液，利用微波辐射透过萃取剂到达原料药材内部維管束和腺细胞系统，细胞内的极性物质尤其是水分子吸收微波能产生大量的热，使细胞内温度迅速升高，水汽化产生的压カ将细胞膜和细胞壁冲破，形成微小孔洞，再进ー步加热，导致细胞内部和细胞壁水分減少，细胞收缩，表面出现裂纹。孔洞和裂纹的存在使细胞外溶剂容易进入细胞内，溶解并释放出细胞内的有效成分，在扩散到萃取剂中。萃取剂采用对生物碱、留醇、挥发油、不饱合脂肪酸等均有机溶剂，加大了有效成分的提取，保证了前列安通处方中的各种有效成分的提取率，解决了前列安通制剂中挥发油和脂溶性成分含量低，生物利用度不高的问题。如果直接将上述提取液不进行任何处理，提取液中内含有很多没有药效作用的，和容易吸潮的大分子物质，这些大分子物质装入胶囊后，使提取物的体积增大，而且容易吸收空气中的水分子，使前列安通胶囊内容物吸湿，导致内容物粘结成块，影响前列安通胶囊的崩解和溶出，降低生物利用度。现有技术中普遍采用水提醇沉法去除容易吸潮性的大分子物质，但是经过こ醇处理后的药液比较粘稠，成型困难，成品性质不稳定。为了保证前列安通胶囊内容物干燥，本专利技术将前列安通药材用水煎煮后，将煎煮液进行超滤步骤得到超滤液。由于前列安通提取液中的淀粉、果胶、粘液质、多糖、蛋白质等大分子杂质相对分子质量在500(T500000道尔顿之间，而具有药效作用的生物碱、黄酮、萜类、苷类、留醇类成分的相对分子质量在10(T1000之间，本专利技术利用有效成分和杂质的孔径不同，采用适当孔径的超滤膜使大分子杂质截留出来，降低前列安通内容物的吸湿性，提高前列安通胶囊的防潮性，同时有效成分并没有減少，不影响生物利用度。本专利技术将干膏进行粉碎步骤，过10 0目筛得到细粉。细粉的粒径影响胶囊内容的吸湿性。本专利技术将干膏粉碎成150±6.6iim的细粉，颗粒致密，表面光滑，水等溶剂不易渗入，溶解缓慢。然后取86wt%细粉与12wt%微晶纤维素、12wt%淀粉进行制粒步骤得到胶囊内容物。胶囊剂常填充辅料以增加辅料的抗压性，常用的填充辅料由甘露醇、木糖醇、糊精、乳糖等，但是甘露醇，木糖醇等本身具有很大的吸湿性，影响胶囊的质量，而乳糖虽然具有良好的防潮性能，但一旦吸湿变会结块，影响前列安通胶囊的崩解。微晶纤维素和淀粉作为填充辅料，微晶纤维素吸湿后仍然维持原来的粉末状，更适合气候恶劣的环境，淀粉能提高生产过程中粉末的流动性，避免装量差异过大。本专利技术选择86被％细粉与12wt%微晶纤维素、12wt%淀粉进行制粒步骤，制粒效果良好，崩解迅速，流动性好，ロ感舒适，可作为成型エ艺的辅料用量。 上述浓缩、干燥、制粒步骤为本领域技术人员常规操作。微波提取步骤为将所述原料药材溶于4倍量体积的有机溶剂中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种前列安通胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）取前列安通胶囊处方中原料药材进行微波提取步骤得到提取液；2）将所述提取液进行超滤步骤得到超滤液；3）将所述超滤液进行浓缩步骤得到相对密度为1.3的稠膏，将所述稠膏进行干燥步骤得到干膏；4）将所述干膏进行粉碎步骤，过100目筛得到细粉，取76wt％所述细粉与12wt％微晶纤维素、12wt％淀粉进行制粒步骤得到胶囊内容物；5）将所述胶囊内容物制成前列安通胶囊；其中，所述前列安通胶囊的处方为：黄柏200重量份，赤芍300重量份，丹参100重量份，桃仁140重量份，泽兰120重量份，乌药120重量份，王不留行80重量份，白芷80重量份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄本东，肖爱平，覃琳，刘海燕，
申请(专利权)人：湖南华纳大药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：