【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种催化剂组合物,本专利技术的一个具体方面涉及法罗培南钠的制备方法。
技术介绍
四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)是一种在有机合成领域具有重要用途的均相催 化剂,常常用于催化各种偶联,如Suzuki偶联、Stille偶联、Kumada偶联、Negishi偶联、 Murahashi偶联、Hiyama偶联以及Sonogashira偶联等。但是,在现有的使用Pd(PPh3)4的 反应条件下,该催化剂通常可以溶于反应体系,在反应完成后不易分离出来,因此导致这种 昂贵的催化剂无法循环利用,同时有时还会造成产品的重金属污染。例如,其在法罗培南钠 的合成中的应用即是这样。法罗培南钠是一种新型口服抗菌药物。该药物不仅可作用于处于繁殖阶段的细 菌,而且对已形成的细菌也有作用。其显著的优点是对静止状态细菌也有杀菌作用。与头孢 霉素和青霉素相比,法罗培南钠的抗菌谱较宽,对于除绿脓杆菌之外的需氧和厌氧革兰阳 性菌以及多数革兰阴性菌均显示出广谱抗菌作用。该药物适用于细菌引起的呼吸道感染、 泌尿道感染、皮肤、耳鼻喉感染等。各种毒性试验显示其安全性高,是各种中度感染的首选 药物。法罗培南钠是世界上第一个青霉烯型口服抗菌药物,由Simtory与Yamanouchi制 药公司合作开发,于1997年6月在日本上市。法罗培南钠主要有两条合成路径,差别在于构 筑五元环的方法。一条基于经典的Wittig反应,如反应式一所示(参见美国专利4997829), 另一条则是近年来发展起来的双羰基偶联反应,如反应式二所示(参见Masaji Ishiguro et al,J. Antibi ...
【技术保护点】
一种用于制备式Ⅰ的法罗培南钠的方法, *** Ⅰ 包括使式Ⅱ的中间体化合物在催化剂的存在下与烯丙基受体反应,生成式Ⅰ的法罗培南钠, *** Ⅱ 其中,所述催化剂为钯碳(Pd/C)与三苯基膦的配伍。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:黄本东,
申请(专利权)人:湖南华纳大药厂有限公司,长沙市华美医药研究所,北京华纳天成科技有限公司,
类型:发明
国别省市:43[中国|湖南]
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