高溶散速率的伊来西胺药物组合物及其制法制造技术

本发明专利技术涉及一种用于高溶散速率的伊来西胺药物组合物及其制备方法，所述药物组合物主要包括80-120目的伊来西胺与药学上可接受的第一辅料制得的30-50目的颗粒，所述药物组合物的溶出度在70-85%。本发明专利技术药物组合物最优选的两种形式是干混悬剂和胶囊剂。本发明专利技术的有益效果在于，与传统片剂相比，本发明专利技术的高溶散速率的伊来西胺药物组合物在胃肠液中分散快、吸收好、生物利用度提高10-15%，患者依从性好。当其制成胶囊时，具有整洁、美观、容易吞服，减少了药物对咽、喉的刺激性；当制成干混悬剂时，特别适合于老人、儿童和吞咽有苦难的患者服用。同时本发明专利技术的制备方法，工艺简单，适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及高溶散速率的伊来西胺药物组合物及其制备方法。
技术介绍
伊来西胺为胡椒碱(p iperine)的衍生物之一，是由中国传统抗癫痫中药处方白胡椒中提炼而来的ー种抗癫痫药物。伊来西胺是ー种广谱抗癫痫药，大量动物模型的药理实验和临床实验证实其抗癫痫作用显著，毒副作用小。药理作用机制可能与其升高动物脑内5_羟色胺含量有夫。伊来西胺为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，无味；在氯仿、こ醚中易溶，在こ醇、四氯化碳中溶解，在水中不溶。目前伊来西胺在临床上应用的只有片剂，剂型単一，同时片剂溶散速率较低，起效慢，生物利用度低。为解决上述技术问题，专利CN200680036519公开了伊来西胺制备透皮释药剂型的可能。CN200680046195公开了离子液体及制备含有伊来西胺的离子液体组合物的方法。CN200680046859公开了用冷冻干燥的方法制得伊来西胺速溶剂等。对于提高生物利用度，上述方法都存在过于复杂、难以エ业化生产、成本过高的缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于治疗癫痫的高溶散速率的具有较高生物利用度的伊来西胺药物组合物及其制备方法，具有エ艺简单，质量稳定，疗效好，适合エ业化生产。该伊来西胺药物组合物可以制成适合小儿或老人患者服用的干混悬剂和适合成人服用的胶囊剂。下面详细介绍本专利技术技术方案。本专利技术的高溶散速率的伊来西胺药物组合物，包括80-120目的伊来西胺与药学上可接受的第一辅料制得的30-50目的颗粒，所述药物组合物的溶出度在70-85%。最优选的是，高溶散速率的伊来西胺药物组合物主要包括100目的伊来西胺与药学上可接受的第一辅料制得的40目的颗粒。为了适合儿童、老人用药，高溶散速率的伊来西胺药物组合物为干混悬剂，每制剂単位含伊来西胺10-400mg，所述第一辅料包括填充剂、助悬剂和粘合剂，所述干混悬剂还包括润滑剤。本专利技术的干混悬剂也可称为混悬颗粒剂。上述干混悬剂中，助悬剂可以选自但不限于阿拉伯胶、卡波姆、黄原胶、桃胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素。为了适合成人用药，高溶散速率的伊来西胺药物组合物为胶囊剂，每粒含伊来西胺10-400mg，所述第一辅料为填充剂、粘合剂，所述胶囊还包括润滑剤。本专利技术的伊来西胺药物组合物中所用的填充剂选自但不限于淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、微晶纤维素、可压性淀粉、木糖醇、山梨醇。本专利技术的伊来西胺药物组合物中所用的粘合剂选自择蒸馏水、こ醇、淀粉浆、糊精、明胶浆、聚こ烯吡咯烷酮、聚こニ醇、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素钠、こ基纤维素钠、羟丙基纤维素。本专利技术的伊来西胺药物组合物中所用的润滑剂可以选择硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、聚こニ醇。本专利技术还提供了一种制备高溶散速率的伊来西胺药物组合物的方法，包括以下步骤(I)将伊来西胺、填充剂分别过100目筛备用；(2)按照处方量称量，将伊来西胺与辅料混合均匀，加粘合剂制成符合条件的软材； (3)将软材过40目筛制粒，45_55°C之间干燥，40目筛整粒，加入处方量的润滑剂；(4)中间体检测；(5)灌装、包装，即得。在制备本专利技术干混悬剂时，在上述第(I)步骤中，将伊来西胺、填充剂和助悬剂分别过100目筛备用。本专利技术的有益效果在于，与传统片剂相比，本专利技术的高溶散速率的伊来西胺药物组合物在胃肠液中分散快、吸收好、生物利用度提高17%以上，患者依从性好。当其制成胶囊时，具有整洁、美观、容易吞服，減少了药物对咽、喉的刺激性；当制成干混悬剂时，特别适合于老人、儿童和吞咽有苦难的患者服用。同时本专利技术的制备方法，エ艺简单，适合于エ业化生产。下面通过试验例来对本专利技术做进ー步说明试验例I溶出度实验(I)仪器与试药仪器RCZ_8A智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)试药伊来西胺干混悬剂，伊来西胺胶囊，伊来西胺片(2)方法紫外-可见分光光度法(中国药典2010版二部附录IV A)測定含量检测波长326nm试验參数溶出方法中国药典2010版二部附录X C第二法溶出介质1%的十二烷基硫酸钠溶液IOOml ;转速为每分钟50转时限45分钟(3)测定结果取按上述实施例制备的伊来西胺干混悬剂和胶囊剂三批，市售的伊来西胺片剂进行试验，測定结果见下表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在干，所述药物组合物主要包括80-120目的伊来西胺与药学上可接受的第一辅料制得的30-50目的颗粒，所述伊来西胺与第一辅料的重量份比例为I : 1-40，所述药物组合物的溶出度在70-85%。2.如权利要求I所述的高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在于，所述药物组合物主要包括100目的伊来西胺与药学上可接受的第一辅料制得的40目的颗粒。3.如权利要求I或2所述的任一高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为干混悬剂，每制剂単位含伊来西胺10-400mg，所述伊来西胺与第一辅料的重量份比例为I : 30-40，所述第一辅料包括填充剂、助悬剂和粘合剂，所述干混悬剂还包括润滑剤。4.如权利要求3所述的高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在干，所述的助悬剂选自阿拉伯胶、卡波姆、黄原胶、桃胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素。5.如权利要求I所述的高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在干，所述药物组合物为胶囊剂，每粒含伊来西胺10_400mg，所述伊来西胺与第一辅料的重量份比例为I 1-5，所述第一辅料为填充剂、粘合剂，所述胶囊还包括润滑剤。6.如权利要求3或5所述的任一高溶散速率的伊来西胺药物组合物，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、微晶纤维素、可压性淀粉、木糖醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王世岭，李孟广，张超，
申请(专利权)人：康阳润和北京医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：