本发明专利技术公开了阿莫西林克拉维酸钾粉针剂型，由下列重量百分比的原料组成：阿莫西林10％，克拉维酸钾2.5％，助溶剂4％，可溶性填料余量。本发明专利技术还公开了所述阿莫西林克拉维酸钾粉针剂的制备方法。经测试本发明专利技术的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂具有储存稳定、运输方便、水溶性好等特点，并大大提高阿莫西林克拉维酸钾的疗效，是一种新型、广谱、高效的动物专用粉针剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
阿莫西林(Amoxicillin)为半合成广谱青霉素类药，在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。杀菌作用强，适用于敏感细菌(不产内酰胺酶菌株)所致的感染。但由于产 β -内酰胺酶致病菌株越来越广泛的出现，致病菌可使阿莫西林分子中的β -内酰胺环易被水解失去活性而产生耐药性。克拉维酸钾(Clavulanate Potassium)是氧青霉烷化合物，含一个β -内酰胺环， 在水中极易溶解，遇热、光、湿不稳定，易分解，仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，具有强力而广谱的抑制内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的 β-内酰胺酶抑制药。但其单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产 β -内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。且一般有效期为18个月，这样造成工业生产及贮运和临床使用不方便。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β -内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β -内酰胺酶水解。可扩大抗菌谱，提高抗菌活性。基于以上考虑，在之前已有阿莫西林钠和克拉维酸钾片剂、胶囊剂、分散片等剂型申请了专利。现有工艺都是采用阿莫西林钠直接与克拉维酸钾混合，但由于阿莫西林钠本身具有的引湿性，在生产的时候控制不好就会引起水分超标，给生产带来了隐患。并且片剂、胶囊剂制备工艺的复杂性、水溶性差等都对其广泛应用产生了阻碍。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于提供阿莫西林克拉维酸钾粉针剂，以克服现有的阿莫西林克拉维酸钾复方制剂剂型制备工艺复杂、阿莫西林钠引湿及克拉维酸钾单体不稳定等缺陷。本专利技术所需要解决的技术问题，可以通过以下技术方案来实现本专利技术所述的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂，由下列重量百分比的原料组成阿莫西林10%克拉维酸钾2. 5%助溶剂4%可溶性填料余量。所述助溶剂为蔗糖、乳糖或糖精钠。所述可溶性填料为葡萄糖。本专利技术的另一个目的在于提供所述阿莫西林克拉维酸钾粉针剂的制备方法，其制备工艺为先用注射用葡萄糖稀释克拉维酸钾单体，使克拉维酸钾单体含量降低到40%。 然后再和阿莫西林钠混合制成注射用阿莫西林钠克拉维酸钾。所述制备工艺解决了克拉维酸钾单体不稳定，遇水剧烈反应容易爆炸的缺点。可以完全避免生产上由于阿莫西林钠本身的引湿性所有可能引起的水分超标隐患。所述制备工艺可以为烘干一称量一粉碎一搅拌一混勻一检验一计量一包装。本品具有使用简单、成本低廉储存稳定、运输方便、水溶性好等特点，配制成粉针剂可大大提高阿莫西林克拉维酸钾的疗效，是一种新型、广谱、高效的动物专用粉针剂。本专利技术主要以阿莫西林克拉维酸钾为主料，配以适量可溶性填料，经由烘干、称量、粉碎、搅拌、混勻、检验、计量、包装等常规方法制备而成。制备中采用先用注射用葡萄糖稀释克拉维酸钾单体，使克拉维酸钾单体含量降低到40 %，然后再和阿莫西林钠混合制成注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的方法，解决了克拉维酸钾单体不稳定，遇水剧烈反应容易爆炸的缺点，现有工艺都是采用阿莫西林钠直接与克拉维酸钾混合，由于阿莫西林钠本身有引湿性，在生产的时候控制不好就会水分超标，给生产带来隐患。本专利技术采用注射用葡萄糖先稀释克拉维酸钾的方法可以完全避免。本品具有使用简单、成本低廉储存稳定、运输方便、水溶性好等特点，配制成粉针剂可大大提高阿莫西林克拉维酸钾的疗效，是一种新型、 广谱、高效的动物专用粉针剂。具体实施例方式为了使本专利技术的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。实施例1阿莫西林克拉维酸钾粉针剂，按重量百分比计，由主要以阿莫西林克拉维酸钾为主料，配以适量助溶剂和可溶性填料葡萄糖制成，所述助溶剂为碳酸钠。配方和工艺阿莫西林10%克拉维酸钾2. 5%助溶剂4%葡萄糖83.5%。生产工艺(1)将上述组分的原料充分粉碎，并用300目筛进行过筛处理；(2)把克拉维酸钾和葡萄糖混合均勻后再加入阿莫西林钠，将过筛后的上述原料充分搅拌，混合30分钟至均勻；(3)取样化验，检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等；(4)计量称重，包装入袋，每袋装入5克、10克或100克上述粉末，即得阿莫西林克拉维酸钾粉针剂。 表1.加速试验结果(温度40士2°C，相对湿度75% 士5% )权利要求1.阿莫西林钠克拉维酸钾粉针剂，其特征在于，由下列重量百分比的原料组成阿莫西林10%克拉维酸钾2. 5%助溶剂4%可溶性填料余量。2.根据权利要求1所述的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂，其特征在于，所述助溶剂为蔗糖、乳糖或糖精钠。3.根据权利要求1所述的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂，其特征在于，所述可溶性填料为葡萄糖。4.制备根据权利要求1-3所述的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂的方法，其特征在于， 其制备工艺为先用注射用葡萄糖稀释克拉维酸钾单体，使克拉维酸钾单体含量降低到 40%，然后再和阿莫西林钠混合制成注射用阿莫西林钠克拉维酸钾。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，被稀释的克拉维酸钾单体和阿莫西林钠混合30分钟至均勻。全文摘要本专利技术公开了阿莫西林克拉维酸钾粉针剂型，由下列重量百分比的原料组成阿莫西林10％，克拉维酸钾2.5％，助溶剂4％，可溶性填料余量。本专利技术还公开了所述阿莫西林克拉维酸钾粉针剂的制备方法。经测试本专利技术的阿莫西林克拉维酸钾粉针剂具有储存稳定、运输方便、水溶性好等特点，并大大提高阿莫西林克拉维酸钾的疗效，是一种新型、广谱、高效的动物专用粉针剂。文档编号A61K9/14GK102406614SQ20111030018公开日2012年4月11日 申请日期2011年9月30日 优先权日2011年9月30日专利技术者宋莉 申请人:上海恒丰强动物药业有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：宋莉，
申请(专利权)人：上海恒丰强动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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