粒度直径范围(D90)为大于3μm至约10μm的阿托伐醌制造技术

技术编号:7141086 阅读:869 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有D90为大于3μm至约10μm的粒度直径范围的阿托伐醌或其药物可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含具有特定粒度的阿托伐醌的药物化合物,以及包含这样的阿托伐 醌作为活性成分的组合物。此外,本专利技术涉及这样的组合物在制备用于治疗阿托伐醌对其 有效的疾病状态的药物中的用途,以及制备这些组合物的方法。
技术介绍
化合物反式-2- -3-羟基-1,4_萘二酮,在下文中被称为 阿托伐醌,由第5,053,432号美国专利(被转让给狗11(0111评01111(1站丨011)首次公开。阿托伐醌是具有下列结构的抗肺囊虫剂权利要求1.阿托伐醌或其药物可接受的盐,其具有D9tl为大于3μ m至约10 μ m的粒度直径范围。2.如权利要求1所述的阿托伐醌,其中所述D9tl为大于3μ m至约5 μ m。3.如权利要求1或2所述的阿托伐醌,其中所述D9tl为约4μ m至约5 μ m。4.如权利要求1所述的阿托伐醌,其中所述D9tl为约6μ m至约8 μ m。5.药物组合物,其包含权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌或其药物可接 受的盐以及至少一种药物可接受的赋形剂。6.如权利要求5所述的药物组合物,其中所述赋形剂选自羟丙甲纤维素、十二烷基硫 酸钠、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯酮、低取代的羟丙基纤维素,交 联聚乙烯吡咯酮和硬脂酸镁。7.如权利要求5或6所述的药物组合物,其进一步包含至少一种抗原生动物的药物活 性成分。8.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述至少一种抗原生动物的药物活性成分选 自氯胍、氯胍三嗪、甲氟喹、奎宁、阿莫地喹、氯喹、羟氯喹、扑疟喹啉、伯氨喹、乙胺嘧啶、青 蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、青蒿醇、蒿乙醚、卤泛群和苯芴醇,或其药物可接受的盐。9.如权利要求7或8所述的药物组合物,其中所述至少一种抗原生动物的药物活性成 分为氯胍。10.如权利要求9所述的药物组合物,其中所述氯胍为氯胍盐酸盐。11.如权利要求5至10中任一权利要求所述的药物组合物,其中所述阿托伐醌的量为 50mg 至 500mgo12.如权利要求11所述的药物组合物,其中所述阿托伐醌的量为62.5mg至250mg。13.如权利要求5至12中任一权利要求所述的药物组合物,其中所述氯胍或其药物可 接受的盐的量为20mg至200mg。14.如权利要求13所述的药物组合物,其中所述氯胍或其药物可接受的盐的量为25mg 至 lOOmg。15.权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌或其药物可接受的盐在制备用于 疟疾的治疗性和/或预防性治疗的药物中的用途。16.权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌或其药物可接受的盐在疟疾的治 疗性和/或预防性治疗中的用途。17.权利要求5至14中任一权利要求所述的药物组合物在疟疾的治疗性和/或预防性 治疗中的用途。18.用于疟疾的治疗性和/或预防性治疗的方法,所述方法包括给予有需要的患者治 疗有效量和/或预防有效量的权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌或权利要求 5至14中任一权利要求所述的药物组合物。19.用于制备权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌的方法,所述方法包括用 粒度减小技术对阿托伐醌颗粒进行处理。20.用于制备权利要求5至14中任一权利要求所述的药物组合物的方法,所述方法包 括将权利要求1至4中任一权利要求所述的阿托伐醌或由权利要求18所述方法制备的阿 托伐醌与至少一种药物可接受的赋形剂混合。全文摘要具有D90为大于3μm至约10μm的粒度直径范围的阿托伐醌或其药物可接受的盐。文档编号A61K9/14GK102105427SQ200980129098 公开日2011年6月22日 申请日期2009年2月4日 优先权日2008年7月25日专利技术者布莱特·安东尼·穆尼, 帕纳吉奥塔斯·克莱米达斯 申请人:阿尔法制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.阿托伐醌或其药物可接受的盐,其具有D90为大于3μm至约10μm的粒度直径范围。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:布莱特·安东尼·穆尼
申请(专利权)人:阿尔法制药有限公司
类型:发明
国别省市:AU

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