一种大蒜素阴道栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种大蒜素阴道栓剂及其制备方法，所述大蒜素阴道栓剂包括组分和含量的重量百分数为：大蒜素0.2-5％；基质20-79％，所述基质采用甘油和明胶，或采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500和聚乙二醇4000中至少一种；乳化剂0.01-1％，所述乳化剂采用吐温类物质，所述吐温类物质包括吐温-80、吐温-60和吐温-40中至少一种；醋酸：0.1-15％；壳聚糖：0.1-10％；蒸馏水：1-30％；所述组分之和为100％。本发明专利技术还提供一种大蒜素阴道栓剂的制备方法，本发明专利技术能有效地治疗妇科炎症的同时，提高患者机体的免疫能力，提高药物利用度并降低给药次数的，使用方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种大蒜素栓剂，尤其涉及一种抗感染的大蒜素阴道栓剂。本专利技术还涉及一种大蒜素阴道栓剂的制备方法。
技术介绍
大蒜素又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫(C6H10S3)，有多种生物活性，有抗细菌、抗真菌、抗病原微生物、抗病毒、抗肿瘤、抗心律失常、降脂降糖作用、提高机体免疫功能等作用，大蒜素注射及胶囊可抑制阿米巴原虫、阴道滴虫及细菌、真菌等病原菌，但是注射剂及胶囊很大程度上因为到达病患部位的药物浓度较低而影响药效，同时还有胃肠道刺激性、血管黏膜刺激性、等毒副反应，使得治疗的效果大打折扣。妇科炎症是临床上常见病、 多发病，常见的妇科炎症主要有阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等，多为细菌、真菌、念珠菌、衣原体等病原体的感染，不多为几种病原体的混合感染，且患者多数伴有免疫能力降低，而目前临床上常用的妇科炎症治疗药物一般只对其中一种或两种病原体有作用，而本专利技术对几种病原菌均有作用，同时尚可提高机体免疫能力，从而对治疗妇科炎症有着更好作用。有关大蒜素阴道给药的制剂，目前尚未有文献报道和应用
技术实现思路
为了克服现有技术的不足，本专利技术提供一种大蒜素阴道栓剂，旨在提供一种有效地治疗妇科炎症的同时，提高患者机体免疫能力，提高药物生物利用度并降低给药次数的大蒜素阴道栓剂。本专利技术提供一种大蒜素阴道栓剂，包括组分和含量的重量百分数为大蒜素 0. 2-5% ；基质20-79%，所述基质采用甘油和明胶，或采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500和聚乙二醇4000中至少一种；乳化剂0. 01-1%,所述乳化剂采用吐温类物质，所述吐温类物质包括吐温-80、吐温-60和吐温-40中至少一种；醋酸0.1-15%;壳聚糖0.1-10%;蒸馏水1-30%;所述组分之和为100%。其中，本专利技术所述基质是栓剂的赋形剂，也是本专利技术药物的载体，栓剂的组分和比例对本专利技术药物的释放与吸收都有重要的作用，本专利技术所述基质采用甘油和明胶，或采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500和聚乙二醇4000中至少一种；即采用甘油和明胶可以制备出所述基质，采用至少一种所述聚乙二醇类物质也可以制备出所述基质。目前临床上也有使用的大蒜素剂型，主要包括胶囊和注射剂，除此之外，大蒜制剂还有肠溶片剂、胶丸剂、滴鼻剂、微囊剂以及酒剂，但是这些大蒜素剂型在治疗妇科，尤其是治疗妇科炎症时往往存在肝脏首过效应、胃肠道刺激性、血管黏膜刺激性、局部药物浓度低、药物生物利用度低以及给药次数多等问题。其中，首过效应是指药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。大蒜素作为一种天然药物，不但对细菌和各种病原微生物有效，还具有增强免疫能力的作用，在用于治疗妇科炎症时，本专利技术可从这两个方面对妇科炎症予以治疗，对于妇科疾病的疗效有着积极的意义；阴道栓是一种外用制剂，通过从患者的阴道给药，药物直接作用于病变部位，避免口服给药可能产生的肝脏首过效应、对胃肠道的刺激性及静脉给药可能产生的血管黏膜刺激性，降低全身的血药浓度，提高患病的局部浓度，提高疗效，目前尚无有关大蒜素阴道栓剂的报道。加之，本专利技术还加入了壳聚糖，可以促进创伤组织的再生、修复和愈合，在有效地治疗妇科炎症的同时提高患者机体的免疫能力，对于妇科疾病的治疗有着积极的意义。利用本专利技术参照化学药物刺激性研究技术指导原则，做家兔阴道刺激性试验，重复给药试验，每天给药1次，连续给药7天，每天保持所制备的大蒜素阴道栓剂与家兔接触 4小时以上，停用0、1、7天后M小时处死家兔，取其阴道组织，具体包括正常组、给药组和基质组共三组实验，其中，所述的正常组指未给药组；所述的给药组指将本专利技术所述的大蒜素阴道栓剂给药的组别，是实验组；所述基质组指仅给予由甘油和明胶组成的基质的实验对比组，用药期间家兔未见明显的不适，肉眼观察到给药组与正常组的家兔阴道及周围组织间均未见有明显充血、水肿及分泌物的异常改变，与基质组无明显差异，由此可见，1次给药、7次重复给药均对家兔阴道粘膜无明显的刺激性。经病理学切片检查，阴道组织正常，粘膜上皮、肌层均未见病理组织学改变，由此进一步说明该药物无明显刺激性。本专利技术提供一种大蒜素阴道栓剂，包括组分和含量的重量百分数为大蒜素 0. 2-5 % ；基质20-79 %，所述基质采用甘油和明胶，或采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500和聚乙二醇4000中至少一种；乳化剂0. 01-1%，所述乳化剂采用吐温类物质，所述吐温类物质包括吐温-80、吐温-60和吐温-40中至少一种；醋酸0. 1-15% ；壳聚糖0. 1-10% ；蒸馏水1-30% ；所述组分之和为 100%。与现有技术相比，其优点在于，本专利技术避免了全身治疗时可能产生的肝脏首过效应、 胃肠道刺激性、血管黏膜刺激性、局部药物浓度低等的缺点，本专利技术直接到达患者的病患部位，提高在给药部位，即患者阴道的药物浓度，提高药物生物利用度，使得药物的药效得到更好的发挥，同时，促进创伤组织的再生、修复和愈合，有效地治疗妇科炎症，并提高患者机体的免疫能力，对于妇科疾病的治疗有着积极的意义，减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性。优选地，本专利技术所述基质采用的甘油和明胶按重量比例为7 (1 5)。进一步限定所述基质的组成及其重量比例，加强创伤组织的再生、修复和愈合能力，本专利技术能够有效地治疗妇科炎症的同时，提高患者机体的免疫能力，提高药物生物利用度并降低给药次数的，使用方便。优选地，本专利技术所述基质采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质采用聚乙二醇400、聚乙二醇1000和聚乙二醇4000，按重量比例为1 O. 4 4.幻O. 4 4. 5)，使用重量比例为1 4. O. 4 4. 的聚乙二醇400、聚乙二醇1000和聚乙二醇4000来制备所述的基质，促进对其他组分的融合，提高药物生物利用度，本专利技术直接到达患者的病患部位，提高在给药部位的药物浓度，使得药物的药效得到更好的发挥，同时，促进创伤组织的再生、修复和愈合，有效地治疗妇科炎症，并提高患者机体的免疫能力， 对于妇科疾病的治疗有着积极的意义，减少给药次数，使用方便。优选地，本专利技术所述基质采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质采用聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000，按重量比例为1 O. 4 4. 5) O. 4 4. 5)，基质的组分比和比例对本专利技术药物的释放与吸收都具有重要的作用，本专利技术使用重量比例为 1 O. 4 4. O. 4 4. 的聚乙二醇400、聚乙二醇1500和聚乙二醇4000来制备所述的基质，有利于所述基质对其他组分的融合，提高药物生物利用度，本专利技术直接到达患者的病患部位，提高在给药部位的药物浓度，使得药物的药效得到更好的发挥，有效地治疗妇科炎症，同时提高患者机体的免疫能力，对于妇科疾病的治疗有着积极的意义，减少给药次数，使用方便。优选地，本专利技术所述醋酸控制的PH值为4. 6 5. 3。所述醋酸为醋酸溶液，也叫乙酸溶液，是一种弱酸，控制的PH值也就是相当于控制醋酸的浓度和用量本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种大蒜素阴道栓剂，包括组分和含量的重量百分数为：大蒜素０．２－５％；基质２０－７９％，所述基质采用甘油和明胶，或采用聚乙二醇类物质，所述聚乙二醇类物质包括聚乙二醇４００、聚乙二醇１０００、聚乙二醇１５００和聚乙二醇４０００中至少一种；乳化剂０．０１－１％，所述乳化剂采用吐温类物质，所述吐温类物质包括吐温－８０、吐温－６０和吐温－４０中至少一种；醋酸：０．１－１５％；壳聚糖：０．１－１０％；蒸馏水：１－３０％；所述组分之和为１００％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：闵光宁，张晓云，朱劲松，武新安，闵光涛，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：62