牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。本发明专利技术对已知化合物牛蒡子苷元发掘了新的医药用途，开拓了一个新的应用领域。本发明专利技术的牛蒡子苷元配制成的药物主要为口服剂型，既可单独作为药用有效成分，也可与其他无排斥作用的组分配伍。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药领域，涉及牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。
技术介绍
牛蒡子苷元化合物，结构通式为牛蒡子苷元(arctigenin)是从菊科两年生草本植物牛蒡属牛蒡的干燥成熟果实牛蒡子(Arctium lappa L.)中提取分离而来的木脂素类化合物，牛蒡叶中也有少量存在。 文献“牛蒡根化学成分及活性研究进展”报道了现代药理学研究证明牛蒡子苷元具有抗炎、 抗病毒、抗肿瘤等生理作用，且文献“牛蒡子苷及牛蒡子苷元的药理作用研究进展”报道因其可有效地减弱由伴刀豆球蛋白和脂多糖以剂量依赖方式诱导的T、B淋巴细胞的增殖，具有很好的免疫调节作用。除此以外，文献“牛蒡子在食品工业中应用及其开发前景”报道其也有较强的PAF受体拮抗作用和Ca2+拮抗作用。PAF (platelet-activating factor)是血小板活化因子的简称，是一种强烈的支气管平滑肌致痉因子，是参与过敏性哮喘发病调节的重要炎性介质。现已发现人体内许多炎性细胞受到不同的刺激后均可以释放PAF，如嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞等。图书“哮喘病学”报道PAF在过敏性哮喘中的作用表现为以下三点气道中的合成量增加、诱发持续性气道反应性增高、诱发气道的通气障碍。牛蒡子苷元因其免疫调节作用和PAF受体拮抗作用可作为抗过敏性哮喘的潜力药物。过敏性哮喘是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症，在易感者中此种炎症可引起反复发作的喘息、气促、胸闷和(或)咳嗽等症状， 并伴随有一系列的并发症，如慢性支气管炎、肺间质纤维化、阻塞性肺气肿、慢性肺源性心脏病甚至呼吸衰竭、呼吸骤停等致命性病症。近十余年来，美国、英国、澳大利亚、新西兰等国家哮喘患病率和死亡率有上升趋势，全世界约有一亿哮喘患者，已成为严重威胁公众健康的一种主要慢性疾病。我国哮喘的患病率约为1%，儿童可达3%，据测算全国约有1千万以上哮喘患者。牛蒡子苷元的抗过敏性哮喘的作用还未见报道。牛蒡子苷元可由多种方法制备，中国专利申请号200410015465. 0、 200810121888. 9,200910220575. 3,201010017679. 7 等专利文献中均有记载。
技术实现思路
1.本专利技术的目的在于提供一种化合物牛蒡子苷元在制备抗过敏性哮喘药物中的应用。2.本专利技术的目的通过试验说明牛蒡子苷元在制备抗过敏性哮喘药物中的应用。3.本专利技术的目的通过试验说明牛蒡子苷元在制备抑制肥大细胞脱颗粒反应的药物中的应用。4.本专利技术的目的通过试验说明牛蒡子苷元在制备改善肺功能药物中的应用。5.本专利技术的目的通过试验说明牛蒡子苷元在制备拮抗组胺介质作用药物中的应用。为了更好地理解本专利技术的实质，下面将用牛蒡子苷元的药理试验及结果来说明其在制药领域中的新用途，即牛蒡子苷元对过敏性哮喘大鼠的治疗作用。附图说明图1为牛蒡子苷元对组胺所致小鼠皮肤通透性增高的影响图2为牛蒡子苷元对1秒钟用力呼气量与用力肺活量比值(FEV1/FVC)的影响图3为牛蒡子苷元对最大呼气流量预计值百分比(PEF% )的影响为了更好地理解本专利技术的实质，下面将用牛蒡子苷元的药理试验及结果来说明其在制药领域中的新用途，即牛蒡子苷元对过敏性哮喘大鼠的治疗作用。一、形态法检测含药血清对致敏大鼠原代腹腔肥大细胞脱颗粒的影响(药物对介质释放的抑制作用)方法雄性wistar大鼠35只，随机分成7组，即正常对照组、不同采血点给药组以及阳性药组，每组5只。致敏前禁食12h，分别灌服生理盐水、牛蒡子苷元溶液100mg/kg 和阳性药色甘酸钠溶液150mg/kg，给药组分别于给药后lh、2h、;3h后采血分离血清，空白血清为灌服生理盐水所制备的血清。-70°C冷冻干粉，实验时将1. 5ml血清的冻干粉溶解于 0. 75ml的蒸馏水中。采用卵蛋白30μ g，4%々1(0!1)3凝胶10 μ g，混勻后腹腔注射致敏动物，正常对照组注射等量生理盐水。致敏13天后，股动脉放血处死动物，分离并制备原代腹腔肥大细胞悬液。各组每只标本加入0. 5ml的肥大细胞悬液，正常组加入ImlHank氏液，模型组加入 0. 75ml Hank氏液，空白血清组和不同采血点药物血清组分别加入0. 75ml空白血清、药物血清干粉复溶液，摇勻后放置5min。除正常组外每组均加入抗原0. 25ml激发肥大细胞脱颗粒(卵蛋白生理盐水溶液60 μ g/ml)，摇均。置37°C水浴5min,以1500r/min离心5min, 吸取试管底部的肥大细胞，滴1、2滴于中性红染色的载玻片上，加盖玻片，37°C温箱中孵育 3min,高倍镜下观察肥大细胞脱颗粒的情况。每个样本做复片，每张片子查看60个细胞。正常肥大细胞为圆形，核不着色，细胞内有均勻分布的石榴红色颗粒。若颗粒自细胞膜内向外流出，颗粒褪色和出现空泡者为阳性，60个细胞中1/3有此变化为(+)，1/3 2/3有上述变化者为(++)，2/3以上者为(+++)， 此为等级资料，按等级序值法测定其等级序值。结果详见表1。表1含药血清对肥大细胞脱颗粒的影响(n = 10)权利要求1.牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。2.如权利要求1所述的牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用，其特征是牛蒡子苷元在制备抑制肥大细胞脱颗粒反应的药物中的应用。3.如权利要求1所述的牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用，其特征是牛蒡子苷元在制备拮抗组胺介质作用药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。本专利技术对已知化合物牛蒡子苷元发掘了新的医药用途，开拓了一个新的应用领域。本专利技术的牛蒡子苷元配制成的药物主要为口服剂型，既可单独作为药用有效成分，也可与其他无排斥作用的组分配伍。文档编号A61P11/00GK102240283SQ20111011790公开日2011年11月16日 申请日期2011年5月6日 优先权日2011年5月6日专利技术者苏刘花 申请人:南京泽朗农业发展有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．牛蒡子苷元在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏刘花，
申请(专利权)人：南京泽朗农业发展有限公司，
类型：发明
国别省市：84