穿琥宁口服药物组合物及其制备方法技术

技术编号:6862166 阅读:292 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁、填充剂和其它药学上可接受的添加剂。所获得的穿琥宁口服组合物中穿琥宁的口服生物利用度为25~70%。所述穿琥宁口服组合物可以制备成片剂、胶囊剂或者颗粒剂。本发明专利技术还提供穿琥宁口服药物组合物的制备方法,其中包括将穿琥宁与一定量适宜溶剂制备成溶液或者混悬液,再与填充剂、其他药学上可接受的添加剂混合,获得穿琥宁口服组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有高生物利用度的穿琥宁口服药物组合物。更具体来讲,涉及口服生物利用度达到25 70%的穿琥宁口服药物组合物。所述穿琥宁口服药物组合物可以被制成片剂、胶囊剂和颗粒剂。本专利技术还涉及穿琥宁口服药物组合物的制备方法。
技术介绍
穿琥宁是由中药穿心莲叶中提取的有效成分穿心莲内酯与琥珀酸酐反应所制得的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐,化学名称为14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3, 19-二琥珀酸半酯单钾盐,分子式为C28H35KO12,分子结构如下式(I)所示权利要求1.穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁2.根据权利要求1所述的穿琥宁口服药物组合物,其中所述穿琥宁口服药物组合物相对于穿琥宁注射剂的口服吸收生物利用度为25% 70%。3.根据权利要求1或2所述的穿琥宁口服药物组合物,其中,所述用于制备穿琥宁溶液或者混悬液的溶剂选自丙二醇、甘油、重均分子量为200 600的聚乙二醇、司盘20、聚氧乙烯蓖麻油RH40以及它们的混合物,所述穿琥宁在溶剂中的浓度范围为所形成的溶液或混悬液总重量的30% 60% w/w。4.根据权利要求1或2所述的穿琥宁口服药物组合物,其中,所述填充剂选自微晶纤维素、微晶纤维素与乳糖的混合物或者微晶纤维素与甘露醇的混合物,所述填充剂为所述药物组合物总重量的40% 80%。5.根据权利要求1或2所述的穿琥宁口服药物组合物,其中,所述其它药学上可接受的添加剂包括用量为药物组合物总重量的 10%的润滑剂,所述润滑剂选自无定形二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁。6.根据权利要求1或2所述的穿琥宁口服药物组合物,其制剂形式为片剂、胶囊剂或颗粒剂,且单位制剂中穿琥宁的含量为50mg、100mg、150mg或200mg。7.根据权利要求1所述的穿琥宁口服药物组合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤1)将权利要求1中所述的作为活性成分的穿琥宁配置于溶剂中,形成穿琥宁的溶液或者混悬液,2)再将所述溶液或者混悬液与填充剂和所述其它药学上可接受的添加剂混合。8.根据权利要求7所述的穿琥宁口服药物组合物的制备方法,其中,所述溶剂选自丙二醇、甘油、重均分子量为200 600的聚乙二醇、司盘20、聚氧乙烯蓖麻油RH40以及它们的混合物,所述穿琥宁在溶剂中的浓度范围为占所形成的溶液或混悬液总重量的30% 60% w/w。9.根据权利要求7所述的穿琥宁口服药物组合物的制备方法,其中,所述其它药学上可接受的添加剂包括用量为药物组合物总重量的 10%的润滑剂和用量为口服药物组合物总重量的40% 80%的填充剂,所述润滑剂选自无定形二氧化硅、硬脂酸镁、滑石丨粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁,所述填充剂选自微晶纤维素、微晶纤维素与乳糖的混合物或者微晶纤维素与甘露醇的混合物。10.根据权利要求1所述的穿琥宁口服药物组合物在制备抗病毒和/或抗菌药物中的用途。全文摘要本专利技术提供一种穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁、填充剂和其它药学上可接受的添加剂。所获得的穿琥宁口服组合物中穿琥宁的口服生物利用度为25~70%。所述穿琥宁口服组合物可以制备成片剂、胶囊剂或者颗粒剂。本专利技术还提供穿琥宁口服药物组合物的制备方法,其中包括将穿琥宁与一定量适宜溶剂制备成溶液或者混悬液,再与填充剂、其他药学上可接受的添加剂混合,获得穿琥宁口服组合物。文档编号A61P31/04GK102240282SQ20111011517公开日2011年11月16日 申请日期2011年5月5日 优先权日2011年5月5日专利技术者单利, 杨美燕, 梁尔光, 梅兴国, 王玉丽, 高春生 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁填充剂和其它药学上可接受的添加剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高春生王玉丽单利杨美燕梁尔光梅兴国
申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
类型:发明
国别省市:11

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