萨洒皂草配基的多晶型物制造技术

本发明专利技术提供一新颖的萨洒皂草配基(sarsasapogenin)非晶形及结晶、溶剂化物与水合物的形式，以及其在制备药物或食品级萨洒皂草配基及其衍生物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新颖的萨洒皂草配基(sarsasapogenin)非晶形和结晶形式及其水合物与溶剂化物。
技术介绍
一些有机化合物可以依据数种多晶型形式(polymorphic forms)或结晶习性而结晶，可包含化合物的溶剂化合物、水合物或其组合。或者，此化合物、溶剂化合物或水合物可沉淀形成非晶形固体。药剂产物的稳定性及生物可利用性(bioavailability)可能依据存在的多晶型形式而改变。因此，结晶形式的选择对药物研发来说是很关键的(Brittain，Pharm. Tech. pp.50-52,1994 ；Yu et al, Pharm, Sqi, Technol. Today, 1, pp.118 to 127，1998 ；Byrn et al,Chem. Mater,6, pp. 1148 to 1158,1994 ；Byrn et al. ,Pharm. Res. ,12,pp. 945 to 954, 1995 ；Henk et al.，Pharm,Ind,59，pp.165to 169，1997)萨洒皂草配基是A/B-顺式螺旋留烷类固醇皂草配基(A/B-cis spirostane steroidal sapogenin)，具*下歹Ij结构权利要求1.一种萨洒皂草配基的结晶水合物，其含有每摩尔萨洒皂草配基0. 25至0. 75摩尔的水。2.如权利要求1所述的结晶水合物，其含有每摩尔萨洒皂草配基0.3至0. 5摩尔的水。3.如权利要求1所述的结晶水合物，其是萨洒皂草配基半水合物。4.如权利要求1至3中任一项所述的结晶水合物，其是以至少约90%重量纯的形式。5.如权利要求1-4中任一项所述的结晶水合物，其通过以下制备从有机溶剂结晶出萨洒皂草配基，将结晶从至少主要部分的所述溶剂中分离出来，并使所述结晶在水中成浆。6.如权利要求5所述的结晶水合物，其中所述成浆是在热水或热的水性溶剂中进行。7.如权利要求6所述的结晶水合物，其中所述热水或热的水性溶剂是在40-60°C的温度。8.一种用于获得药物或食用级的萨洒皂草配基或其衍生物的方法，其中所述方法中的至少一个步骤包括制备如权利要求1-7中任一项所述的物质。9.一种调整萨洒皂草配基水合程度的方法，包括从有机溶剂结晶出萨洒皂草配基， 将结晶从至少主要部分的所述溶剂中分离出来，并使所述结晶在水中成浆。10.如权利要求10所述的方法，其中该调整形式的萨洒皂草配基包含如权利要求1-7 中任一项所述的物质。11.一种制备萨洒皂草配基前药的方法，所述方法包括酯化如权利要求1-7中任一项所述的萨洒皂草配基物质。12.—种萨洒皂草配基前药，其是由如权利要求11所述的方法获得。13.如权利要求1-7中任一项所述的物质用于制备药剂、食品增补剂或饮品增补剂的用途。14.如权利要求13所述的用途，其中该药剂、食品增补剂或饮品增补剂是用于强化认知功能或用于治疗选自下列组的疾患肥胖及糖尿病肥胖症；认知功能障碍及相关疾患； 具有细胞膜结合受体数量或功能缺陷特征的疾患；非认知性神经变性；非认知性神经肌变性；运动知觉神经变性；及缺乏认知的受体功能丧失、神经或神经肌损伤。全文摘要本专利技术提供一新颖的萨洒皂草配基(sarsasapogenin)非晶形及结晶、溶剂化物与水合物的形式，以及其在制备药物或食品级萨洒皂草配基及其衍生物的用途。文档编号A61P3/10GK102219826SQ20111009217公开日2011年10月19日 申请日期2005年11月4日 优先权日2004年11月5日专利技术者彼得·大卫·蒂芬 申请人:植物药物公共有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种萨洒皂草配基的结晶水合物，其含有每摩尔萨洒皂草配基０．２５至０．７５摩尔的水。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：彼得·大卫·蒂芬，
申请(专利权)人：植物药物公共有限公司，
类型：发明
国别省市：GB