一种治疗心脑血管疾病的药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，主要由银杏内酯与多烯磷脂酰胆碱组成。它能改善心脑血管疾病患者疾病组织的血流量，增加疾病组织中的磷脂含量，保护疾病组织细胞膜的完整，具有显著的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种具有治疗心脑血管疾病作用的药物。银杏内酯是由银杏叶中提取的一类重要有效成分，主要含有银杏内酯A、B及少量的银杏内酯C，其他还含有微量的银杏内酯J、M及白果内酯等。药理研究表明银杏内酯是高效的天然抗血小板激活因子(PAF)受体拮抗剂，可抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善缺血病人的微循环，减少血栓形成，非常有潜力成为临床上治疗心脑血管疾病的药物。目前国内已有众多厂家正在将银杏内酯开发为注射剂型的药物。大豆磷脂(英文名称Soya Lecithin)是从大豆中提取的一种药用物质，又名大豆卵磷脂，为制药工业常用的药用原料。大豆磷脂内含丰富的磷脂酰胆碱(英文名称Phosphatidyl choline)，并含有丰富的结合型不饱和脂肪酸，主要为亚油酸、亚麻酸和油酸等。目前我国已有国家标准的大豆磷脂原料及其相关制剂生产和销售。多烯磷脂酰胆碱是对大豆磷脂进行进一步纯化加工制得的高纯度大豆磷脂，内含丰富的结合型不饱和脂肪酸，主要为亚油酸、亚麻酸和油酸等，我国目前已批准了该品原料的生产及销售。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致，而且在功能上优于后者，其制剂临床上主要用于治疗各种类型的肝病。如肝炎、肝硬化、肝坏死、肝昏迷、脂肪肝和胆汁阻塞等，目前我国已有多烯磷脂酰胆碱胶囊及其注射液进口。综合而言，目前临床上治疗脑中风、心肌梗塞等心脑血管疾病的药物虽然众多，但是西药或单一的化学药品作用机理单一，临床上综合治疗效果基本上不尽人意；中药注射剂具有多机理协同治疗的作用，近年来临床用量增长迅速，由于目前常见的中药注射剂成分复杂不清，不良反应发生率较高，口服中药制剂起效慢，该类药也满足不了临床患者的要求。目前临床上急需成分明确、安全有效的心脑血管疾病治疗药。本专利技术的目的就是提供一种治疗心脑血管病的药物组合物，该药物组合物能产生综合协同作用，显著优于单用同剂量银杏内酯的效果。本专利技术所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的，它由银杏内酯和多烯磷脂酰胆碱两种原料组成，其中银杏内酯可用相当比例量的银杏叶提取物或其可药用性盐替换(以内含的银杏内酯总量折算)，多烯磷脂酰胆碱可用相当比例量的大豆磷脂替换(以标示的磷脂酰胆碱纯品计算)。银杏内酯与多烯磷脂酰胆碱的重量比一般为1∶1-30，较好的是1∶10。药物处方中加入一定量的胆酸或其可药用性盐、去氢胆酸或其可药用性盐、脱氧胆酸或其可药用性盐、甘氨胆酸或其可药用性盐作为辅料，以改善主药银杏内酯和多烯磷脂酰胆碱的溶解性能。本专利技术的药物组合物的疗效由以下药效学试验证明1、犬大脑中动脉结扎脑缺血模型试验材料动物中国草种犬，体重8-12kg；药品银杏内酯注射液(20mg/支)及复方银杏内酯多烯磷脂酰胆碱注射液(20+200mg/支)，自制。表一 受试药品对实验性犬脑缺血的影响 表一结果显示，和对照组药物比较，试验组药物能显著降低缺血区脑重比，显著减少脑磷脂的下降，对大脑功能具有更好保护作用。2、犬冠状动脉前降支结扎所致心肌梗塞模型试验表二 受试药品对心肌梗塞犬模型试验的影响 由表二可见，和对照组比较，试验组药品能显著降低模型动物的LDH和CPK，明显缩小左心室梗塞范围，对心脏具有更好的保护作用。下面用实施例对本专利技术进行说明，但本专利技术并不局限于这些实施例。实施例1软胶囊剂 工艺示例取活性成分，植物油适量、加入辅料，混匀，压制成软胶囊，即制得含有1份银杏内酯和10份多烯磷脂酰胆碱的软胶囊剂型的药物组合物。实施例2胶囊剂 工艺示例取活性成分、胆酸、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠混匀，上胶囊填充机，压制得到胶囊剂。实施例3小容量注射液 工艺示例取胆酸钠，加入适量水溶解制成胆酸钠溶液；取处方量的主药，用适量乙醇溶解至澄清，搅拌加入上述胆酸钠溶液中，搅拌溶液至澄清，补加注射用水，调节溶液pH到8，加入0.3％活性炭，常温搅拌15分钟，过滤、充氮分装，封瓶、灭菌，即得。实施例4冻干粉针 工艺示例取去氢胆酸钠，加入适量水溶解制成去氢胆酸钠溶液；取处方量主药，用造量乙醇溶解至澄清，搅拌加入上述去氢胆酸钠溶液中，搅拌溶液至澄清，加入甘露醇，补加注射用水，调节溶液pH到8，加入0.3％活性炭，常温搅拌15分钟，过滤、冷冻干燥，即得。银杏内酯可直接购买市售产品，亦可购买含有银杏内酯的市售银杏叶提取物，产品质量应符合中国药典银杏叶提取物质量标准要求，投料时以内含的总银杏内酯折算替换。多烯磷脂酰胆碱可直接购买市售产品，产品质量应符合国家药品标准。大豆磷脂可购买上海太伟药业有限公司、德国Degussa公司或德国Lipoid公司或其他公司的市售产品，产品质量应符合国家药品标准，投料时以内含的磷脂酰胆碱折算替换。权利要求1.一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于基本上由银杏内酯与多烯磷脂酰胆碱两种原料组成。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的两种原料的重量配比为银杏内酯1份，多烯磷脂酰胆碱1-30份。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所说成分中的银杏内酯可用含有相当比例量的银杏叶提取物替换。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所说成分中的银杏内酯可用其可药用性盐替换，如钠盐、钾盐、铵盐与葡甲胺盐等。5.如权利要求1-4之所述的药物组合物，其中多烯磷脂酰胆碱可以用相当比例量的大豆磷脂替换(以内含的磷脂酰胆碱折算)。6.根据权利要求1-5之所述的药物组合物，其药物剂型为注射液、大输液或冻干粉针剂等注射剂型。7.根据权利要求1-5之所述的药物组合物，其药物剂型为颗粒剂、普通片剂、缓释片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊、微丸、口服干凝胶剂或滴丸等口服剂型。8.根据权利要求1-7所述的药物组合物，所用辅料中含至少一种以下药用辅料胆酸或其可药 用性盐、去氢胆酸或其可药用性盐、脱氧胆酸或其可药用性盐、甘氨胆酸或其可药用性盐。全文摘要本专利技术公开了一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，主要由银杏内酯与多烯磷脂酰胆碱组成。它能改善心脑血管疾病患者疾病组织的血流量，增加疾病组织中的磷脂含量，保护疾病组织细胞膜的完整，具有显著的治疗作用。文档编号A61P9/00GK1843350SQ20051012939公开日2006年10月11日 申请日期2005年12月7日 优先权日2005年4月6日专利技术者郑伟 申请人:成都博瑞医药科技开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于基本上由银杏内酯与多烯磷脂酰胆碱两种原料组成。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：郑伟，
申请(专利权)人：成都博瑞医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]