一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:645256 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种治疗心脑血管疾病的药物组合物,其特征在于,羟基红花黄色素A与阿魏酸钠或阿魏酸的重量比为1∶0.5-1∶5,本发明专利技术药物组合物与药物中可以接受的相应药用辅料或载体等辅助添加成分并按相应的制药方法加工,即可成为相应的口服药物制剂和注射剂药物制剂。如片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、口服液、注射剂、缓释制剂、控释制剂。本发明专利技术的优点是效成分明确,含量高,起效快,质量可控,服用剂量小,疗效确切。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,属于制药

技术介绍
近年来,心脑血管疾病已成为世界性的健康问题。2000年世界卫生组织(WHO)报告,全世界死于以脑卒中和心肌梗死为主要原因,心脑血管疾病导致的死亡人数达1700万,占所有原因死亡的三分之一。在我国,随着人民生活水平的提高,生活方式的改变以及生活节奏的加快,我国心脑血管疾病的死亡人数已占总死亡人数的1/3。我国每年死于心脑血管疾病的有300多万人,而患病幸存下来的人75%不同程度地丧失劳动能力,4%重残。世界范围内心脑血管疾病发病率和死亡率呈上升趋势,成为威胁人类生命和健康的“头号杀手”。我国传统的中医药学以其疗效确切,毒副作用小的优势,在临床上用于治疗心脑血管疾病,发挥了特有的作用。中药需要现代化,需要疗效确切,药效成分明确,含量高,质量可控,服用剂量小,毒副作用小的的中药制剂。红花在我国已有2100多年的栽培与用药历史,具有活血通经、去瘀止痛之功效,是传统的活血化瘀类中药。红花主要含红花黄色素、红花甙、红花红色素等有效成分。羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A)是具有单查尔酮苷类结构的化合物,分子式为C27H32O16,是红花药理功效的最有效水溶性成分,可抑制血小板激活因子诱发的血小板聚集与释放,可竞争性地抑制血小板激活因子与血小板受体的结合,国内外多年药理及临床研究表明该成分具有扩张冠状动脉,耐缺氧,改善心肌血液供应,降低血压,扩张血管,改善器官供血,抗凝血,抑制血栓形成,降低血脂,抗炎等多种药理作用。用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性脑中风等心脑血管疾病。阿魏酸(英文名为Ferulic acid)是从当归、川芎等多种中药中提取的有效成分,临床上多用其钠盐,称阿魏酸钠(英文名为Sodium Ferulate,化学名为3-甲氧基-4-羟基桂皮酸钠,分子式为C10H9O4Na), 具有抗血小板聚集,抑制血小板5-羟色胺释放,抑制血小板血栓素A2(TXA2)的生成,增强前列腺素活性等药理作用。在人体内具有抗血栓、抗炎镇痛、抗氧化、抗自由基等作用。临床主要用于治疗冠心病、脑血管、脉管炎及白细胞和血小板减少等病症。目前临床上已有分别含羟基红花黄色素A和阿魏酸钠(或阿魏酸)的药物用于治疗冠心病、心绞痛和脑中风等心脑血管疾病。但由于心脑血管疾病属多因素复杂性疾病,成分单一的药物药理作用不够全面,临床综合疗效不够理想。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含有药理作用协同互补的,有效成分明确,含量高,起效快,质量可控,服用剂量小,疗效确切的治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法。为实现以上目的,本专利技术的技术方案是提供一种治疗心脑血管疾病的药物组合物,其特征在于,由羟基红花黄色素A与阿魏酸钠或阿魏酸的重量比为1∶0.5-1∶5配伍组成,适于临床应用的药物剂型包括片剂、胶囊、滴丸、颗粒剂、口服液、微丸、缓控释制剂、注射剂、滴鼻剂、喷雾剂及栓剂。一种治疗心脑血管疾病的药物组合物的制备方法,它包括下列步骤a)按重量比分别称取羟基红花黄色素A和阿魏酸钠或阿魏酸混合、粉碎得混合原料;b)在步骤a)的混合原料中,加入与混合原料重量比为1∶1-1∶4的药用淀粉,1∶0.1-1∶0.8的羧甲基纤维素钠,1∶0.01-1∶0.1的硬脂酸镁,混合均匀,压片,即得片剂;c)在步骤a)的混合原料中,加入与混合原料重量比为1∶1-1∶2的药用淀粉,1∶0.2-1∶1的乳糖,1∶0.1-1∶0.8的羧甲基纤维素钠,1∶0.01-1∶0.1的硬脂酸镁,混合均匀,灌制胶囊,即得胶囊剂;d)在步骤a)的混合原料中,加入按重量比1∶1-1∶5的滴丸基质聚乙二醇6000,加热熔融,温度为80--95℃,充分搅拌均匀,移入滴丸机,以二甲硅油为冷却剂滴制,即得滴丸剂;e)在步骤a)的混合原料中,加入总制备量0.9%g/v的氯化钠,加入总制备量30%-80%v/v的注射用水,以35-45%氢氧化钠溶液调节PH至7.0-8.0,搅拌使充分溶解,添加注射用水至制备量,以微孔滤膜过滤,分装,即得注射液;f)在步骤a)的混合原料中,加入总制备量0.1%---5%(g/v)的甘露醇,加入总制备量30%-80%v/v注射用水,以35-45%氢氧化钠溶液调节PH至7.0-8.0,搅拌使充分溶解,添加注射用水至制备量,以微孔滤膜过滤,滤液分装于西林瓶中,真空冷冻干燥,压盖,封铝盖,即得注射用冻干粉针。本专利技术目的是提供一种由羟基红花黄色素A与阿魏酸钠(或阿魏酸)组成的药物组合物,含有药理作用协同互补的两种有效成分,药理作用全面,临床综合疗效好,有效成分含量高,起效快,质量可控,服用剂量小,疗效确切。动物试验表明,该药物组合物对冠心病心绞痛及脑中风动物模型的多项药效指标明显优于单一的羟基红花黄色素A和单一的阿魏酸钠(或阿魏酸),且副作用小。在此基础上,本专利技术还将进一步提供以其作为有效药用成分的用于治疗冠心病心绞痛及缺血性脑中风的口服剂型和注射剂型。本专利技术所述的药物组合物,其中的有效药用成分羟基红花黄色素A,为橙黄色粉末,味略苦涩,无嗅,易溶于水,易溶于甲醇,略溶于乙醇,极微溶于丙酮。该成分可直接采用羟基红花黄色素A单体纯品,也可由含天然药物红花等药材中提取分离得到的羟基红花黄色素A含量≥70%的植物提取物替代,已有市售商品。本专利技术所述的药物组合物,其中的有效药用成分阿魏酸钠或阿魏酸,二者可通过全化学合成的方式,或是由其它相关化合物经化学改造和/或修饰的途径得到,也可以采用天然药用原料当归、川芎等经提取分离得到的单体纯品,还可以由阿魏酸钠或阿魏酸含量≥70%的植物提取物替代,已有市售商品。本专利技术的优点是药效成分明确,含量高,起效快,质量可控,服用剂量小,疗效确切。具体实施例方式以下结合实施例对本专利技术作进一步说明。本专利技术药物组合物与药物中可以接受的相应药用辅料或载体等辅助添加成分并按相应的制药方法加工,即可成为相应的口服药物制剂和注射剂药物制剂。如片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、口服液、注射剂、缓释制剂、控释制剂。口服制剂含有常用的可以被接受的辅助添加成分,如粘合剂、填充剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、调味剂等,必要时可对片剂、滴丸等进行包衣。在与注射制剂中可以被接受的注射用溶剂、缓冲剂、附加剂等常用的辅助添加成分,按相应的常规工艺方法处理,制成注射液、注射用冻干粉针、输液制剂。以下通过实施例形式的具体实施方式,对本专利技术的上述内容再作进一步的说明,但不限于以下实施例的范围。凡在本专利技术的技术思想启发下,用本领域普通技术知识和工艺方法做出的各种修改、替换和变更,均包括在本专利技术中。实施例1分别取羟基红花黄色素A30g、阿魏酸钠30g、辅料淀粉80g、羧甲基纤维素钠20g、硬脂酸镁3g,混合均匀,制粒,压成1000片,即得口服片剂。实施例2分别取羟基红花黄色素A10g、阿魏酸钠30g、淀粉70g、乳糖10g、羧甲基纤维素5g、硬脂酸镁2g,混合均匀,装制胶囊1000粒,即得口服胶囊剂。实施例3分别取羟基红花黄色素A5g、阿魏酸钠20g,混合,粉碎,过100目筛,加入聚乙二醇6000基质50g,加热熔融,温度为80-90℃,充分搅拌均匀,移入滴丸机,以二甲硅油为冷却剂滴制,制成滴丸1000粒,即得口服滴丸剂。实施例4本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物,其特征在于,由羟基红花黄色素A与阿魏酸钠或阿魏酸的重量比为1∶0.5-1∶5配伍组成,适于临床应用的药物剂型包括:片剂、胶囊、滴丸、颗粒剂、口服液、微丸、缓控释制剂、注射剂、滴鼻剂、喷雾剂及栓剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:金幸朱益锋汤磊陈林祥王建新
申请(专利权)人:上海慈瑞医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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