结晶状的药用产物制造技术

（Ｓ）－７－［（４，４’－联哌啶－１－基）羰基］－２，３，４，５－四氢－４－甲基－３－氧代－１Ｈ－１，４－苯并二氮杂＊－２－乙酸的盐酸盐。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的领域本专利技术涉及(S)-7--2,3,4,5-四氢-4-甲基-3-氧代-1H-1,4-苯并二氮杂-2-乙酸的结晶盐形式、它的制备方法及其作为治疗药物的应用。背景化合物(S)-7--2,3,4,5-四氢-4-甲基-3-氧代-1H-1,4-苯并二氮杂-2-乙酸(以式(Ⅰ)表示)、该化合物的制备方法、其三氟乙酸和钠盐都在WO95/18619(PCT/US95/00248,Smith KlineBeecham Corp.)中公开 由于该化合物既有碱性中心又有酸性中心，所以它既可以作为酸加成盐又可以作为碱加成盐存在。如果即没有形成酸加成盐又没有形成碱加成盐，那么它可以内盐或两性离子形式存在。该化合物是位于血小板上的GPⅡbⅢa(血纤蛋白原)受体的抑制剂，它的作用是抑制血小板聚集。因此，该化合物用于治疗以下疾病如中风、心肌梗塞、血栓生成、栓塞和血管成形术后的再狭窄。按照WO95/18619制备的两性离子和三氟乙酸盐并不具有工业制备该化合物的药用制剂的所需的特征。所述两性离子是吸湿性的，因此易于含有不固定的含水量，分子中吸收大约6摩尔当量的水而达到平衡。这样在研磨和混合制备本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：S·T·罗斯，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：