一种治疗前列腺炎的外用栓剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗慢性前列炎的外用栓剂，该药物以黄柏、虎杖、栀子、泽兰、毛冬青、大黄、石菖蒲、威灵仙、吴茱萸、荔枝核为药效成分，按特定方法制成栓剂，具有清热利湿通淋，化瘀散结止痛的作用。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是一种治疗慢性前列腺炎的药物，具体说是一种具有清热利湿通淋、化瘀散结止痛作用的治疗慢性前列腺炎的外用药物，属于中药领域。慢性前列腺炎多在性功能旺盛时期发病，症状多表现为少腹痛、会阴痛、睾丸疼痛，排尿不利、尿频、尿痛、尿道口滴白、尿道不适等症。该病因症状多，影响睡眠，倦怠乏力，记忆力不集中，生活工作的自信心不足，或因性欲降低或生育力障碍而产生自卑感，甚至发生夫妻关系不蔼，家庭破裂导致不良社会问题。慢性前列腺炎发病率高，但目前应用西药及内服中药疗效欠佳，尤其对下腹、会阴部隐痛的症状，往往久治无效。成为临床医学上的一大难题。且未见有对本病疗效佳的中药外用药的报道。专利技术人在分析了慢性前列腺炎的主要证候基础上，归纳出热、湿、瘀等基本病因病理，结合现代科学研究化裁而制成了具有消热利湿通淋、化瘀散结止痛作用的中药复方外用制剂，完成了本专利技术。因此，本专利技术目的是提供一种具有消热湿通淋、化瘀散结止痛作用的治疗慢性前列腺炎的外用药。本专利技术药物制备前的原料药按重量份计组成如下黄 柏 100-150份虎 杖 100-150份栀 子 90-120份 泽 兰 100-150份毛冬青 90-120份 大 黄 40-70份石菖蒲 60-90份 威灵仙 60-90份吴茱萸 40-70份 荔枝核 40-70份上述组合物的优选配比为黄 柏 133份虎 杖 133份栀 子 111份泽 兰 133份毛冬青 111份大 黄 66份石菖蒲 89份 威灵仙 89份吴茱萸 66份 荔枝核 66份上述的药物组合物优选制成外用栓剂，栓剂的制备方法如下以上十味，黄柏第一次加入6倍量的70％乙醇浸泡半小时，加热回流提取2小时，第二次加入4倍量的70％乙醇，加热回流提取1小时，合并二次提取液过滤，滤液回收乙醇后浓缩成稠状膏烘干，粉碎成细粉(或喷雾干燥)；石菖蒲、吴茱萸、虎杖等九味药材，第一次加入8倍量的水浸泡1小时后，加热提取2小时，第二次加入6倍量的水，加热提取1.5小时，并收集馏出挥发油。合并二次提取液，滤过。滤液浓缩至总固体1.0％-1.2％时，加入适量95％乙醇，使药液含醇量约达60％，充分搅拌，冷藏静置24小时，倾取上清液，回收乙醇后，浓缩至稠膏，真空干燥，粉碎成细粉(或喷雾干燥)。取上述水提醇沉细粉、黄柏细粉和挥发油，加入65℃已融化的栓剂基质中混匀浇模，制成栓剂。本专利技术所使用的栓剂基质是临床上常用栓剂的常规基质。对该基质种类的选择使用一般不影响本专利技术药物疗效。上述方法制成的本专利技术栓剂，具有清热利湿淋、化瘀散结止痛的作用。主治湿热瘀血壅阻证所引起的少腹痛、会阴痛、睾丸疼痛，排尿不利、尿频、尿痛、尿道口滴白、尿道不适等症。可用于精浊、白浊、劳淋(慢性前列腺炎)等病见以上证候者。药理实验结果表明本专利技术的前列栓能明显提高热板小鼠的痛阈值、减少醋酸致痛小鼠的扭体次数、抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、抑制慢性肉芽肿的增生；体外抗菌试验表明对多种细菌有不同程度的抑菌作用；对水负荷大鼠有轻度的利尿作用；明显改善肾上腺素引起急性“血瘀”大鼠各项血液流变学指标；对抗高分子右旋糖酐引起大鼠急性微循环障碍病理变化。表明本专利技术的前列栓有镇痛、抗炎、抗菌、轻度利尿、活血化瘀和改善微循环的作用，与临床用于治疗慢性前列腺炎的疗效相符合。实验例前列栓镇痛、抗炎药效学试验受试药物和剂量设置前列栓浸膏由珠海丽珠医药集团丽珠中药厂提供，每克浸膏含生药4.9g，批号940401。临床用前列栓含生药10g/粒，成人用量每日1次，每次1粒。实验前将前列栓浸膏以蒸馏水配成所需浓度，按4g、2g、1g生药/kg体重的剂量灌胃，分别相当于临床等效量的2.2倍、1.1倍和0.5倍；等效剂量计算方法按文献(徐叔云，等药理实验方法学，1991207)计算(下同)。外用给药药液浓度为0 45kg，0.15kg，0.05kg生药/L。动物NIH系小鼠，体重18-22g，购于广东省卫生厅医用实验动物场，合格证号93022。热板实验选用雌性小鼠，其他实验小鼠雌雄各半。试验方法选择选择热板法、醋酸致痛法观察药物的镇痛作用；耳廓二甲苯致炎法观察药物抗急性炎症的作用；棉球肉芽肿法观察药物抗慢性炎症的作用。给药方法前列栓临床给药途径为塞肛给药，但由于实验项目的限制，难以塞肛，故在热板法、耳廓致炎和棉球肉芽肿实验采用与临床用药途径相似的局部用药法，醋酸致痛法则采用灌胃给药。试验对照空白对照采用蒸馏水。阳性对照药热板法和耳廓致炎法采用具有消炎、止痛作用的外用喷雾剂舒活精，武汉体育学院健身药厂产品，鄂卫准字(82)246。醋酸致痛法采用去痛片，广东省制药工业公司华南制药厂生产，批号930402。棉球肉芽肿法采用地塞米松注射液，广州白云山制药总厂生产，批号9405021-08。实验步骤1、小鼠热板镇痛实验将水浴箱调节恒温55±1℃，放一大烧杯于水中，将小鼠投入烧杯，记录小鼠从投入烧杯至受热疼痛舔后足的时间，作为该鼠的痛阈值。筛选痛阈值在10-30秒的雌性小鼠，随机分组。每鼠两后足同时泡药30秒，每日2次，连续3天，于末次泡药30分钟后测其痛阈值。结果见表1。2、小鼠醋酸致痛扭体实验小鼠雌雄各半，随机分组，连续灌药3天(去痛片组只在实验前给药1次)，末次给药1小时后，每只小鼠腹腔注射0.6％冰乙酸0.2ml，记录注射后20分钟内小鼠因疼痛扭体的次数。结果见表2。3、小鼠耳廓二甲苯致炎实验小鼠雌雄各半，随机分组。双侧耳廓涂药，每日2次，连续4天，末次给药30分钟后，将0.05ml二甲苯均匀涂于小鼠右耳全耳两面致炎，左耳作对照，30分钟后处死小鼠，用直径6mm的打孔器将双耳同部位等面积切下，用电子天平分别称重，以左、右耳片重量之差为肿胀程度。结果见表3。4、实验性慢性炎症实验小鼠雌雄各半，随机分组。实验前剪去背部毛约2cm2，于脱毛处碘酒消毒，剪一小口，塞入20mg的消毒棉球，缝合。次日开始局部涂药，对照组和地塞米松组涂蒸馏水(地塞米松组并每日皮下注射地塞米松1次)，每日2次，连续8天，末次给药24小时后处死小鼠，取出棉球肉芽组织，烘干，电子天平称重。结果见表4。实验结果1、小鼠热板镇痛实验表1 小鼠热板镇痛实验结果组别 浓度 动物数 痛阈值(kg/L) (只) (秒，X±SD)蒸馏水-- 11 16.7±2.5舒活精原液10 26.6±6.3+++前列栓0.4510 24 9±6.7++0.1510 18.5±3.4与蒸馏水组比较++P＜0.01+++P＜0.001表1表明前列栓0.45kg/L浓度能明显提高热板小鼠的痛阈值，与对照组比较P＜005。提示前列栓有镇痛作用。2、小鼠醋酸致痛扭体试验结果组别 剂量 动物数 扭体次数(g/kg)(只) (秒，X±SD)蒸馏水 等体积 12 37.4±13.8去痛片 0.1 11 22.4±14.8+前列栓 411 23.4±13.4+212 21.3±11.2++112 25.8±10.6+与蒸馏水组比较+P＜0.05++P＜0.01表2表明，前列栓三个剂量均减少小鼠因冰乙酸刺激所致疼痛扭体的次数，与蒸馏水组比较，差异有统计学意义。表明前列栓有止痛的作用。3、小鼠耳廓本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗前列腺炎的外用中药，其特征在于该药物是以下述重量配比的中药制成的外用药物剂型：黄柏 １００－１５０份 虎杖 １００－１５０份栀子 ９０－１２０份 泽兰 １００－１５０份毛冬青 ９０－１２０份 大黄 ４０－７０份石菖蒲 ６０－９０份 威灵仙 ６０－９０份吴茱萸 ４０－７０份 荔枝核 ４０－７０份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：薛忠宝，
申请(专利权)人：丽珠集团丽珠中药厂，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]