一种治疗消化性溃疡的中成药制造技术

本发明专利技术涉及一种以中药材为原料制成的用于治疗消化性溃疡的中成药。它是用救必应、延胡索、甘松、大黄、珍珠层粉、青黛、甘草按中药制剂常规工艺制成的口服制剂。本品对郁热气滞血瘀型的消化性溃疡病有显著的疗效，总有效率达９５％以上，溃疡愈合率高，复发率低，无明显不良反应，对心、肝、肾无不良影响，是治疗消化性溃疡病安全有效的新药。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种以中药材为原料制成的用于治疗消化性溃疡病的中成药。消化性溃疡病是临床常见病多发病，发病率高。消化性溃疡属祖国医学“胃脘痛”、嘈杂、吞酸等范畴。亦称胃病，指剑突以下，脐以上，发生以经常性疼痛或突发性疼痛为主的胃脘部的一种慢性反复发作的疾病，胃脘痛的原因很多，寒邪犯胃或饮食停滞或肝气犯胃或胃热郁滞或胃阴不足或瘀血停滞或脾胃虚寒均可引致胃脘作痛。目前治疗消化性溃疡的中成药首选的有健胃愈疡片、胃康灵胶囊等。湖南医学院第一附属医院对健胃愈疡片治疗胃、十二指肠溃疡的临床与实验研究《中西医结合杂志》1987，7(3)151-153报告了健胃愈疡片是由柴胡、元胡、白芍、党参、白芨、青黛、珍珠层粉、甘草加工而成的片剂，对治疗胃、十二指肠溃疡37例治疗愈率为73％，总有效率为86.5％。它是用柴胡、疏肝健脾、解痉止痛，生肌止血；党参健胃益气；白芨止血保护胃粘膜；白芍养血、解痉。故它主治是用于肝郁脾虚、脚胃不和型的消化性溃疡活动期，症见脘腹胀痛、嗳气吐酸、烦躁不适、腹胀便溏等适用于肝胃不和、脾胃虚寒、肝郁脾虚型。胃康灵胶囊由白芍、三七、甘草、元胡、海螵等中药材制成。在杂志《中国医药学报》1990，5(4)45-46报道胃康灵胶囊治疗消化性溃疡465例治愈率为33.12％，总有效率为92.48％。临床中对消化性溃疡病疗效肯定的西药有盐酸雷尼替丁，西药一般作用机理单一，不是辩证的治疗作用。雷尼替丁治疗消化性溃疡无论是实证还是虚证都十分理想，但对幽门螺旋杆菌(HP)转阴无效且有报道对生殖器官、神经系统有副作用，见《中国医院药学杂志》1996，16(7)报道其口服雷尼替丁致生精功能降低2例；《中国医院药学杂志》1996-16(8)静滴雷替丁致精神异常1例。本专利技术的目的是制备一种用于治疗郁热气滞血瘀型的消化性溃疡病而毒副作用少的中成药。本专利技术的解决方案是在临床与实践相结合对本病进行系统研究的基础上提出的。溃疡病活动期共同表现为胃粘膜、球部明显充血、水肿、溃疡，病理上呈争性炎症反应，局部血运行障碍，供血不足等证。在各型消化性溃疡患者中，溃疡活动期与慢性期具有不同程度炎症状态的占80％以上，消化性溃疡活动期急性期多兼有肝郁、胃热的证候，故认为郁热气滞与局部病灶炎症活动是溃疡缠绵难愈的重要病理机制，故以清热理气化瘀，加入消热解郁，理气止痛，活血祛瘀的中药则可获理想的疗效，提高溃疡的愈合率。本专利技术的中成药是由下述重量百分比的中药材为原料制备成的医疗上可接受的口服制剂救必应 20％-30％珍珠层粉2％-5％延胡索 20％-30％青黛0.5％-1％甘 松 20％-30％甘草10％-20％大 黄 1％-2％其中延胡索可取原药材除去杂质，洗净，干燥即可，为了提高延胡索的水提率用醋制延胡索较佳，因为延胡索有明显止痛作用的延胡索甲索、乙素、丑索一般是不溶于水的，但醋制后，难溶于水的生物碱与醋酸作用生成易溶于水的醋酸盐，水提时易于溶出。按本专利技术提出的处方用传统的中药煎剂，即加水煎煮成汤剂服用可获一定的疗效，但这种汤剂存在不利于工业大生产，质量难以控制，携带不方便，又不易为患者接受等缺点。为了适于工业生产，控制质量标准，在有效的剂量下减少患者的服用量，中成药制剂中常采用水提或水提醇沉法提取药材的有效部位，考虑到处中救必应、延胡索、甘松、甘草中大部分的已知有效成分为水溶性的，故本专利技术采用水提法制备，按处方量先将大黄磨成粗粉，延胡索、救必应、甘松、甘草加4-8倍量的水煎煮两次，每次煎1-2小时，滤过，合并滤液浓缩成稠膏后加入青黛、珍珠层粉和大黄粉，混匀，干燥，再粉碎成细粉后分装为散剂或装入胶囊制成胶囊剂。散剂胶囊剂作用相似，胶囊剂可掩盖药物不适的苦味，比散剂易吞服。另外，可将上述干燥粉碎成的细粉加入药用赋形剂混合制成软材后制粒、干燥、压片制成片剂。本专利技术的特点是重用救必应以清热泻火，理气消炎止痛为方中君药；大黄以通腑泄热，合延胡索并能活血祛瘀，延胡索、甘松助君药以理气止痛，共为臣药；青黛助救必应、大黄以清泄郁热，郁热血瘀日久，必损伤胃络，故又加入珍珠层粉以收敛生肌，兼能解毒消热，共为佐药；甘草调药和中，并解缓急止痛，是为使药，诸药合用，共为清热解郁，理气止痛，活血祛瘀收敛生肌之效。本药整体与局部兼顾，治本与治标(清热、祛瘀、生肌)相结合，故对郁热气滞所致之消化性溃疡病有良好的治疗效果。本品的另一重要特点用水提法提取部分药材的有效部位使服用剂量明显减少，且制备工艺简单可行成本低廉宜于工业生产。救必应的有效成份救必应乙素、黄酮甙类物质能溶于水，其水提物救必应乙素能缩短出血时间及凝血时间，动物实验证实，对肠管平滑肌有类似阿托品的解痉作用；甘松中主要含呋喃香豆精类化合物能溶于水；甘草水提浸膏对大鼠结扎幽门的实验性溃疡有明显的抑制作用，故救必应、延胡索、甘松、甘草用水提，而大黄中主含有蒽酯衍生物，它可溶于乙醇，不溶或难以溶于水中，大黄的用量少故以磨粉入药；青黛难溶于水故以粉末作填充药粉；珍珠层粉的主要成分CaCO3，还含有17种氨基酸，含锌量丰富，能增强创伤组织的再生能力，增强机体免疫力。珍珠层粉作填充药粉。用本专利技术所制备的中成药采用不同发病机理的消化性溃疡模型，观察其抗溃疡或治疗作用结果表明，本品对多种溃疡模型均有良好的保护和治疗作用。(实验时用雷尼替丁胶囊作比较)1、对大鼠应激性溃疡模型有良好的保护作用，表现为溃疡发生率降低，溃疡指数明显减少，等效量的本品与雷尼替丁比较，抗溃疡作用强度相似。2、本品十二指肠内给药，对大鼠幽门结扎法溃疡模型有很好的保护作用，溃疡发生率降低，等效量本品与雷尼替丁比较无明显差异。3、对大鼠乙酸法慢性胃溃疡模型的治疗作用，用本品灌胃治疗8天，对大鼠乙酸法慢性胃溃疡面积有明显缩小作用，与蒸馏水对照组比较有非常显著差异(P＜0.01)与雷尼替丁比较也有显著差异(P＜0.05)。4、对消炎痛，无水乙醇致大鼠胃粘膜损伤有良好的保护作用，本品能明显降低消火痛所致胃粘膜损伤的发生率，对无水乙醇所致大鼠胃粘膜损伤起到完全保护作用，其损伤发生率为零，而雷尼替丁对无水乙醇所致大鼠胃粘膜损伤无保护作用。用本专利技术提供的中药散剂进行的毒理研究1、急性毒性试验用蒸馏水将本品的散剂配成混悬液给小鼠(20小只)灌胃，上下午各给药一次剂量为28.8g/kg相当于生药量144g/kg连续给药7天，结果，小鼠无一死亡，且小鼠皮毛光滑，活动自如，二便正常，眼睛无异常分泌物。此给药剂量相当于成人4g/天(60/kg体重计)，临床一天用量的430倍，证明本品临床用量是安全的。2、长期毒性安全试验将本品散剂用水配成混悬液给大鼠口服，剂量为4.2g/kg相当于生药量21g/kg每天观察大鼠行为、体态、呼吸、活动、毛色、粪便、进食、饮水等一般状况。连续服药观察13周。均未发现异常大鼠体重持续增长，与空白组比较无显著性差异；大鼠血液检查红细胞、白细胞、血小板、血色素、白细胞分类，天门冬氨酸氨基转换酶、谷丙转氨酶、尿素氮肌酐、血糖、总蛋白、白蛋白球蛋白均未见异常，与空白组比较无显著性差异。实验结束后24小时大鼠处死一半，停药后二周处死剩下的一半进行解剖尸检，经肉眼详细检查，大鼠主要脏器外观、形态均未见明显病变，组织病理切片镜下观察、与空白组比本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗消化性溃疡病的中成药，其特征在于它是由下述重量百分比的中药材为原料制备成的医疗上可接受的口服制剂； 救必应 ２０％－３０％ 珍珠层粉 ２％－５％ 延胡索 ２０％－３０％ 青黛 ０．５％－１％ 甘松 ２０％－３０％ 甘草 １０％－２０％ 大黄 １％－２％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：冯所安，劳绍贤，陈创然，周福生，苏碧茹，王建华，吴钢，王汝俊，曾经考，黄志新，黄丽新，邵庭荫，
申请(专利权)人：广州中一药业有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]