黄连、黄柏及三棵针总生物碱的用途及其制备方法技术

本发明专利技术是黄连、黄柏及三棵针总生物碱的用途及其制备方法，它使黄连、黄柏及三棵针总生物碱可望开发成为制备治疗糖尿病、降血脂等疾病的药物。利用黄连、黄柏及三棵针总生物碱促进分化的Ｃ２Ｃ１２成肌细胞对葡萄糖的摄取功能，三种总生物碱可单独或配以适当的赋形剂，用于制备治疗糖尿病药物的各种剂型。以黄连、黄柏及三棵针的新鲜药材和市售成品药材为原料，采用溶剂提取法＼溶剂萃取法、树脂吸附法、二氧化碳超临界萃取法等工艺中的一种或多种工艺，并结合浓缩干燥、冷冻干燥、喷雾干燥等常用干燥方法制备成总生物碱。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切地说它是。
技术介绍
糖尿病是严重威胁人类健康的常见病之一。据在北京召开的第五届国际糖尿病联盟西太区会议透露，目前全球已诊断的II型糖尿病达1.3亿人，我国已超过4000万人；21世纪II型糖尿病将在中国、印度等发展中国家流行，到2005年，全球糖尿病患者将突破3亿，我国糖尿病患者总数接近1亿，成为世界上糖尿病患者人数仅次于印度的第二大国。我国1994年花在糖尿病和心血管病的医疗费用大约是419亿元人民币，到2000年猛增到1216亿元。目前西医治疗糖尿病的药物有很多种，但是，至今为止，还没有发现能够彻底治愈糖尿病的药物。中医药治疗糖尿病有几千年的历史，积累了丰富的经验，形成了系统的理论体系和治疗方法。在治疗糖尿病并发症方面也积累了丰富的经验(王明霞，中医药治疗糖尿病并发症近况。北京中医药大学学报，1996，19(5)43-44)、(蒋莉娟，李利。中药活性成分治疗糖尿病并发症机制研究进展，安徽中医学院学报，2001，20(4)63)、(崔云竹，崔勇。中药对糖尿病慢性并发症防治作用的临床调查，山东中医药大学学报2002，26(1)44-46)，从天然产物中寻找高效低毒的ARI也一直是近年来的研究重点。墨西哥的仙人掌属植物是传统的降糖植物药。在国内作药用的仙人掌属植物主要为仙人掌(Opuntiadillenii Haw)及云南仙人掌(Opuntia monocantha Haw)。关于仙人掌植物的研究也有很大进展，经检索有关专利和文献，目前国内外关于利用仙人掌治疗糖尿病的研究有一定进展，主要集中在降血糖、抗溃疡作用、抑菌、抗炎镇痛、抗衰老等作用(李向中、张汝华。仙人掌制剂及其制备方法 申请号93110151.4公开号1076623)、(赵湘 一种仙人掌颗粒制剂及其制备方法 申请号98122873.9公开号1260183)、(张万贵 仙人掌类植物保健饮料 申请号99103253.5公开号1268324)、(张万贵 仙人掌类植物保健饮料的制造方法 申请号99103254.3公开号1268318)、(俞东平，李平，高东顺、虞京。仙人掌保健品及其加工方法 申请号00100604.5公开号1306834)、(邱鹰昆，陈英杰。仙人掌属药用植物的研究进展，中国药物化学杂志，1999，9(3)223-227)、(何祥久，姚新生。仙人掌属植物化学成分及药理作用研究进展。天然产物研究与开发，2000，06)、(王钊，林琳，鲍世铨。我国海南仙人掌的成分分析及开发前景。天然产物研究与开发，2001，01)、(林琳、鲍世铨，王钊。仙人掌的天然活性成分研究回顾。广西植物，2002，22(4)375-381)、(李向中 张汝华 益津降糖制剂及其制备方法 申请号93110152)、(陈朝银 赵声兰 仙人掌果汁、果脯、饮料及其制造方法 申请号94116748)。黄连为毛茛科植物黄连(Coptis chinensis)、三角黄连(Coptisdeltoidea)或云南黄连(Coptis teetoides)的根茎，具有清热燥湿、泻火解毒之功效。作为消渴中药已有几百年的使用历史，临床上常与其他中药配伍组成复方用于糖尿病的治疗。我们采用体外活性检测方法，以分化的C2C12成肌细胞对葡萄糖的摄取量为指标，对黄连总生物碱的作用进行了研究，发现黄连总生物碱对C2C12成肌细胞摄取葡萄糖的功能有较强的促进作用。采用与上述黄连总生物碱相同的活性测试方法对黄柏及三颗针总生物碱对分化的C2C12成肌细胞摄取葡萄糖功能的影响进行了测试，发现两者也具有较强的促进活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供，利用黄连、黄柏及三棵针总生物碱促进分化的C2C12成肌细胞对葡萄糖的摄取功能，三种总生物碱可单独或配以适当的赋形剂，用于制备治疗糖尿病、降血脂、抗坏血酸、抗骨质疏松症的药物剂型。所述剂型包括口服或非口服剂型。黄连、黄柏及三棵针总生物碱的制备方法，是以黄连、黄柏及三棵针的新鲜药材和市售成品药材为原料，采用溶剂提取法\溶剂萃取法、树脂吸附法、二氧化碳超临界萃取法等工艺中的一种或多种工艺，并结合浓缩干燥、减压干燥、冷冻干燥、喷雾干燥等常用干燥方法制备成总生物碱。总生物碱的含量为10％～100％。所采用的溶剂提取法中，可选用水、酸水及甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、甲酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、乙醚等有机溶剂或两种或多种互溶的混合溶剂，在室温下浸渍提取或用超声提取或加热状态下的回流提取。提取次数可为一次，也可为多次。所采用的溶剂萃取法中，可将上述得到的提取物悬浮于水中用适宜溶剂(丁醇、戊醇、乙酸乙酯、甲酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、乙醚等)直接进行萃取，或在石油醚等脱脂后再用上述溶剂进行萃取。萃取次数可为一次，也可为多次。所采用的树脂法，可为阳离子交换树脂、大孔吸附树脂等。如，酸水提取物可用阳离子交换树脂进行总生物碱的富积，水或有机溶剂提取物可采用大孔吸附树脂进行生物碱的富积。所采用的二氧化碳超临界萃取法可根据情况加入适当的夹带剂，如、环己烷、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、乙醇等。将制成的总生物碱作为抗糖尿病有效成分，可单独或配以适当的赋形剂，按照常规方法制成口服剂型或非口服剂型(针剂、喷雾剂、贴剂等)应用于糖尿病的治疗。本专利技术的优点是我们采用体外活性检测方法，以分化的C2C12成肌细胞对葡萄糖的摄取量为指标，对黄连总生物碱的作用进行了研究，发现黄连总生物碱对C2C12成肌细胞摄取葡萄糖的功能有较强的促进作用，使黄连、黄柏及三棵针总生物碱可望开发成为制备治疗糖尿病、降血脂、抗坏血栓、抗骨质疏松症的药物，并可制备成口服或非口服给药的剂型。黄连、黄柏及三棵针总生物碱的医药用途，不仅仅局限于抗糖尿病作用，还显示具有较好的降血脂、抗坏血酸、抗骨质疏松作用。附图说明图1为本专利技术黄连总生物碱对分化的C2C12细胞摄取葡萄糖功能的促进作用(n＝4)表图2为本专利技术黄柏总生物碱对分化的C2C12成肌细胞摄取葡萄糖功能的促进作用(n＝4)表图3为本专利技术三棵针总生物碱对分化的C2C12成肌细胞摄取葡萄糖功能的促进作用(n＝4)表具体实施例方式实施例1中药材黄连1kg，用2％的硫酸水溶液5L冷浸24小时，然后用8层纱布过滤，滤液用氢氧化钠中和至pH7.0～8.0。中和完的提取液使之通过大孔吸附树脂柱，先用水洗去无机盐及水溶性杂质，然后用60％和95％乙醇洗脱得总生物碱部分120g，收率为12％。其对分化的C2C12成肌细胞摄取葡萄糖功能的影响如图1所示实施例2中药材黄柏1kg，用2％的硫酸水溶液5L冷浸24小时，然后用8层纱布过滤，滤液用氢氧化钠中和至pH7.0～8.0。中和完的提取液对分化的C2C12细胞摄取葡萄糖功能的促进作用，先用水洗去无机盐及水溶性杂质，然后用60％和95％乙醇洗脱得总生物碱部分67g，收率为6.7％。其对分化的C2C12细胞摄取葡萄糖功能的影响如图2所示。实施例3中药材三棵针1Kg，用2％的硫酸水溶液5L冷浸24小时，然后用8层纱布过滤，滤液用氢氧化钠中和至pH7.0～8.0。中和完的提取液，使之通过大孔吸附树脂柱，先用水洗去无机盐及水溶性杂质，然后用60％和95％乙醇洗脱得总生物碱部分38g，收率为3.8％。其对分化的C2C12成肌本文档来自技高网...

【技术保护点】
黄连、黄柏及三棵针总生物碱的用途，其特征在于：利用黄连、黄柏及三棵针总生物碱促进分化的Ｃ２Ｃ１２成肌细胞对葡萄糖的摄取功能，三种总生物碱可单独或配以适当的赋形剂，用于制备治疗糖尿病、降血脂、抗坏血酸、抗骨质疏松症的药物剂型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：姚新生，苏京，邱峰，王晶，曲戈霞，王保平，
申请(专利权)人：深圳中药及天然药物研究中心，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]