【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备三唑类抗真菌剂的新方法。
技术介绍
近十年来，侵袭性真菌感染发病率持续上升，并已成为导致全球感染疾病相关疾病死亡的主要原因之一。真菌感染病原体以念珠菌、曲霉菌和隐球菌最为常见，然而临床迄今尚无可以早期检测这些病原体所致侵袭性感染的简便的、非侵袭性的诊断方法。而已有抗真菌药物则不仅数量有限，且还存在抗真菌活性谱较窄，药动学性质较差，有安全性和药物相互作用等问题，致使现今真菌感染的治疗受到人们日益广泛的重视。这类新型三唑类抗真菌药物，是目前抗真菌药物的一大主要类别，其用于治疗侵袭性真菌感染的代表性药物包括氟康唑和伊曲康唑等。本专利技术涉及通过有机金属试剂与醛和酮制备醇的方法。通过有机金属试剂与醛和酮制备仲醇和叔醇是本领域的方便和常用方法。许多不同的金属和金属衍生物据报道均可用于这类反应，包括锂、镁、铝、锡和锌及相应的有机金属化合物。例如文献(A.R.Gangloffet.Al J.Org.Chem.，57，4797-4799(1992)报道2-(溴甲基)-4-乙氧甲酰基-1，3-恶唑与锌粉形成有机锌试剂，与醛和酮经亲核加成制备相应的醇。另文(Ch...
【技术保护点】
制备式（Ⅰ）化合物及式（Ⅰ）化合物药学上可接受的盐的方法。＊＊＊式（Ⅰ）式中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］分别独立地选自氢、Ｃ１－Ｃ４烷基及氯、溴、碘、氟或其它可通过还原反应除去的基团；Ｘ↓［３］选自氢、氯、溴、碘或氟； Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别独立的选自氢、氯、溴、碘或其它可通过还原反应选择性除去的基团；所说的制备式（Ⅰ）化合物或其可药用的盐的方法包括：（ａ）使式（Ⅱ）化合物与式（Ⅲ）化合物反应，在锌、碘和／或路易斯酸及质子惰性有机溶剂存在下，得 到式（ⅠＡ）化合物＊＊＊式中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］分别独立地选自...
【技术特征摘要】
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