苯基衍生物3制造技术

技术编号:615562 阅读:188 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
新的式(Ⅰ)化合物,其中,W、E、X、Y、T、R↑[1]、R↑[2]、R↑[2′]和R↑[2”]如权利要求1所定义,是凝血因子Xa的抑制剂,可用于预防和/或治疗血栓形成性疾病及用于治疗肿瘤。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物和立体异构体,包括它们呈各种比例的混合物。 其中R1为H、CN,或各为未取代或被C(=O)R3、COOR3、OR3或被常规氨基保护基一取代的-C(=N)-NH2、CON(R3)2或-nN(R3)2,或为 或 R2、R2’和R2”相互独立,各为H、Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、-n-Ar、-n-Het、-n-环烷基、=C(R4)-n-COOR3、=C(R4)-n-CON(R3)2、-n-COOR3、-2]n-CON(R3)2、O-n-COOR3或O-n-CON(R3)2,R3为H、A、-n-Ar、-n-Het或-n-环烷基,R4为H或A,W为N、CR3或SP2-杂化碳原子,E与W一起为有0-3个N原子、0-2个O原子和/或0-2个S原子的3-7元饱和碳环或杂环,它a)可含双键在该环上b)可以稠合有苯环或饱和、不饱和或芳族杂环,所述杂环c)可以被羰基氧和/或被R2’和/或R2”取代,X为-nCONR3n-、-nNR3COn-、-nNR3n-或-nO2]n-,Y为亚烷基、环亚烷基、Het-二基或Ar-二基,T本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物和立体异构体,包括它们呈各种比例的混合物***其中R↑[1]为H、CN,或为-C(=NH)-NH↓[2]、CON(R↑[3])↓[2]或-[C(R↑[4])↓[2]]↓[n] N(R↑[3])↓[2],其中的每一个为未取代的或被C(=O)R↑[3]、COOR↑[3]、OR↑[3]或被常规氨基保护基一取代,或为***或***,R↑[2]、R↑[2’]和R↑[2”]相互独立,各为H、Hal、A、OR↑ [3]、N(R↑[3])↓[2]、NO↓[2]、CN、-[C(R↑[4])↓[2...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:D多尔施B切赞尼W梅德尔斯基C查克拉基迪斯J格莱茨C巴恩斯
申请(专利权)人:默克专利股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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