治疗代谢综合征的药物制造技术

一种治疗代谢综合征的药物，它包含下述配比的原料制成的药剂：左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸（蛋氨酸）、Ｓ－腺苷蛋氨酸、三磷腺苷（ＡＴＰ）、三磷鸟苷（ＧＴＰ）、胞苷三磷酸（ＣＴＰ）、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶Ａ中任意一种，重量比是２０－５０∶０．１－５０，本发明专利技术是一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗代谢综合征的药物，尤其是治疗肝脏疾病、高脂血症、糖尿病、心血管疾病的一种药物。
技术介绍
1988以“胰岛素抵抗在人类疾病中的作用”为题，Reaven首次提出了著名的“X综合征”的概念。1989年Kaplan将躯干性肥胖、IGT、TG增高和高血压称为死亡四重奏。1995年Stern提出“共同土壤”学说认为糖尿病、高血压、粥样硬化、冠心病都是从IR及其继发的代谢异常这一共同土壤中生长出来的。X综合征的概念扩展与延伸又称为代谢综合征。2002年上海全国脂肪肝研讨会提出，以脂肪酸代谢异常等引发的脂肪肝、肥胖、高甘油三酯血症等疾病，均与代谢综合征及脂肪分布异常相关。目前，临床上往往采用具有单一作用的药物治疗代谢综合征的单一病症，但由于代谢综合征为继发性的代谢异常疾病，常常不能收到良好的效果，并且临床针对各种病症的联合用药还易造成相当大的毒付作用。
技术实现思路
为了解决上述问题，本专利技术提供一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。具体技术方案如下一种治疗代谢综合征的药物，它包含下述配比的原料制成的药剂左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种，重量比是20-50∶0.1-50。本专利技术可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、水针、冻干粉针、输液等药剂学上所说任一种稳定的剂型，方便不同状态的病人用药。左卡尼汀与保肝类药一样也是生理、生化活性比较强的物质，二者配合使用，在治疗某些疾病方面效果较好。1、肝保护作用。保肝类药通过促进三羧酸循环，改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷酯的序贯甲基化，增强肝细胞膜的流动性，提高作为肝胆分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的功能修复，提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。左卡尼汀可通过对肝细胞的供能而影响肝细胞的再生。参与肝细胞的代谢和生物合成，促进肝细胞蛋白质的合成，恢复和保护细胞功能，二者联合使用，可提高脂肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，增强保护肝脏的作用。2、消耗肝脂肪，转运肝脂肪。左卡尼汀可接受酰基CoA上的酰基，使更多的游离的左卡尼汀参与ATP循环，促进循环中的代谢流，间接促进脂肪燃烧，促进肝脂肪分解。保肝类药能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖元分解，脂肪贮存减少。另外，保肝药还可促进肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白合成脂蛋白，脂蛋白易溶于水，从而将脂肪由肝内转运到肝外，防止肝脂肪淤积。3、在治疗心血管疾病方面。保肝药可提高葡萄糖的氧化率，增强心脏做功能力，改善缺血后的心脏功能。左卡尼汀可使缺血、缺氧心肌从无氧酵解为主回到脂肪酸氧化为主，使心肌细胞内能量代谢得到恢复，改善缺血后心肌功能，保护心脏不受到不可逆转的伤害。左卡尼汀可降低血液和组织甘油三酯的浓度，降低血液和组织游离脂肪酸的水平，用于防治动脉粥样硬化，减轻心肌梗塞所致的心脏损伤，减轻心脏肥大。4、在治疗高脂血症方面。左卡尼汀可降低肝脏对内源性甘油三脂的合成和分泌，降低血中和组织甘油三酯的浓度，保肝药可通过对糖脂代谢生化反应多点作用，改善糖代谢异常，安全地降低血中甘油三酯及胆固醇，使糖脂比例趋于平衡，从而安全地纠正糖脂代谢紊乱。5、在治疗糖尿病方面。保肝药可提高葡萄糖的氧化率，增加外周组织对葡萄糖的利用，左卡尼汀通过增加丙酮酸脱氢酶的活性，降低乳酸水平，促进组织对葡萄糖的摄取和经非氧化途径的利用，并增强胰岛素的作用，从而治疗糖尿病。代谢综合征的诊断标准(美国疾病预防和控制中心发布)具有下列3个或3个以上因素1、腰围男性＞102cm女性＞85cm2、TG ＞150mg/dL(1.69mmol/L)3、HDL男性＜40mg/dL(1.04mmol/L)女性＜50mg/dL(1.29mmol/L)4、血压＞130/85mmHg5、空腹血糖＞110mg/dL(6.1mmol/L)肝功能与血脂变化情况治疗前后肝功与血脂变化(X±S) 肝功能疗效(ALT、STB、A/G、PT)组别 例数 疗程 ALT(U/L) STB(μmol/L) A/G PT(S)(天)实验组1330 1452±477 141±86 1.20±0.4222±1410 262±73 63±53 1.24±0.2315±1120 61±3647±33 1.25±0.2013±5实验组2290 1436±460 135±83 1.23±0.4020±1510 312±81 69±60 1.25±0.2816±1320 81±4354±35 1.25±0.2314±7对照组1300 1396±445 143±85 1.25±0.4119±1310 630±93 89±58 0.96±0.2919±1320 198±76 66±41 1.17±0.3016±10对照组2280 1447±481 121±81 1.20±0.3720±1610 864±131 87±61 0.88±0.3020±1320 236±97 65±49 0.89±0.3017±9影像学改变治疗前后影像学改变 附图说明图1为显著降低血甘油三酯且保护肝脏图。图2为显著降低血胆固醇且保护肝脏图。图3为促进肝损伤后肝再生图。图4为对胆碱缺乏性脂肪性肝病的疗效图。图5为改善缺血后心肌功能(心脏做功)图。图6为改善缺血后心肌功能(心脏功效)图。图7为改善缺血后心肌功能(葡萄糖氧化率)图。图8为显著降低II型糖尿病患者血糖图。图9为动物模型对I型糖尿病可显著降低血糖，并减少对胰岛素需要量图。如图9所示给予NOD鼠胰岛素0.5U/天，一周；胰岛素0.5U/天+DCA口服100mg/kg天，三天；胰岛素0.25U/天+DCA口服100mg/kg天，一周。具体实施例方式下面通过实施例进一步详述本专利技术。实施例11、片剂处方左卡尼汀 52g联苯双酯 56g淀粉 190g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀52g、联苯双酯56g及淀粉190g进行混合粉碎，加淀粉浆20g混匀制成软材，14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服，一次1-2片，一日1次。一个月为一个疗程。实施例21、水针处方左卡尼汀 3000g联苯双酯 15g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀3000g、联苯双酯15g，加入注射用水1000ml搅拌溶解，调pH至5-7，加入针用活性炭2g，过滤，补加注射用水至4000ml，灌装，熔封，灭菌，灯检，包装即得。用法静脉滴注，一次10-20ml，一日一次。3周为一个疗程。实施例31、粉针处方左卡尼汀 480g联苯双酯 1.5g甘露醇 100g 制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀480g、联苯双酯1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解，支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解，将上述两种溶液混合，加入针用活性炭5g，搅拌，过滤，调pH至5-7，补本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗代谢综合征的药物，其特征在于它包含下述原料制成的药剂：左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸（蛋氨酸）、Ｓ－腺苷蛋氨酸、三磷腺苷（ＡＴＰ）、三磷鸟苷（ＧＴＰ）、胞苷三磷酸（ＣＴＰ）、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶Ａ中任意一种，重量比是２０－５０∶０．１－５０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：于航，
申请(专利权)人：辽宁医联新药研究所，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]