磷酸苯丙哌林滴丸及其制备方法技术

磷酸苯丙哌林滴丸及其制备方法，其特征在于：将１重量份经超微粉碎的磷酸苯丙哌林细粉加入至１～１０重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是。
技术介绍
磷酸苯丙哌林为非成瘾性镇咳药，能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射，且能舒张支气管平滑肌。即兼有中枢性和末梢性双重镇咳作用机制。磷酸苯丙哌林口服易吸收，服药后10～20分钟生效，镇咳作用可维持4～7小时。临床用于治疗急、慢性支气管炎及各种刺激引起的咳嗽。磷酸苯丙哌林微带特臭，味苦，在水中易溶，但其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了磷酸苯丙哌林治疗作用的发挥。本专利技术就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成磷酸苯丙哌林滴丸剂，从而克服磷酸苯丙哌林片的以上缺陷，使磷酸苯丙哌林的治疗作用得以充分发挥。
技术实现思路
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的磷酸苯丙哌林滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的磷酸苯丙哌林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。本专利技术中磷酸苯丙哌林(Benproperine phosphate)的化学名称为1-哌啶磷酸盐，分子式为C21H27NO·H3PO4，分子量为407.44，结构式为 本专利技术中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。本专利技术中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。下面经过检测对照说明本专利技术的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，取滤液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在270nm的波长处测定吸收度；另精密称取磷酸苯丙哌林对照品适量，加水溶解制成对照品溶液，同法测定，计算溶出量。二、市售磷酸苯丙哌林片检测结果1.崩解时间42分钟2.溶出速率时间(分钟)1020 3040溶出度(％)36.9 78.3 84.2 91.5三、实例1样品检测结果1.溶散时间1分钟2.溶出速率时间(分钟)1020 3040溶出度(％)68.4 98.7 99.0 98.6 四、实例2样品检测结果1.溶散时间1分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)58.697.399.4100.2五、实例3样品检测结果1.溶散时间1分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)63.599.498.399.2六、实例4样品检测结果1.溶散时间2分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)53.996.598.799.9七、实例5样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)57.293.698.697.3八、实例6样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)56.491.497.899.0 具体实施例方式一、实例1处方磷酸苯丙哌林5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的磷酸苯丙哌林细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。二、实例2处方磷酸苯丙哌林5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的磷酸苯丙哌林细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。三、实例3处方磷酸苯丙哌林5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的磷酸苯丙哌林细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。四、实例4处方磷酸苯丙哌林5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的磷酸苯丙哌林细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。五、实例5处方磷酸苯丙哌林 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的磷酸苯丙哌林细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。六、实例6处方磷酸苯丙哌林 5g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取磷酸苯丙哌林和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。权利要求1.，其特征在于将1重量份经超微粉碎的磷酸苯丙哌林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。2.权利要求1所述的磷酸苯丙哌林Benproperine phosphate的分子式为C21H27NO·H3PO4，分子量为407.44，结构式为 H3PO43.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。全文摘要本专利技术通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的磷酸苯丙哌林滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。文档编号A61K31/66GK1543967SQ20031011920公开日2004年11月10日 申请日期2003年11月20日 优先权日2003年11月20日专利技术者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钱进，许军，彭红，李平，朱丹，刘孝乐，
申请(专利权)人：南昌弘益科技有限公司，
类型：发明
国别省市：