一种治疗妇科炎症的中药软胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗妇科炎症的中药软胶囊剂及其制备方法，由川芎、香附、赤芍、苍术、当归、制延胡索、薏苡仁、泽泻等11味中药材为原料，与药剂学上可接受的辅料而制成的一种中药软胶囊制剂。本发明专利技术所述的中药制剂其制备工艺质量稳定、安全有效、生物利用度高，具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于医药制剂技术 领域。
技术介绍
妇科疾病常见月经不调，痛经，附件炎，妇科炎症及子宫内膜炎等症。月经不调临 床常见的有月经先期、中期、后期、先后无定期、月经过多、过少和经期延长等；痛经，附件 炎，妇科炎症及子宫内膜炎等女性生殖系统炎症临床表现有外阴瘙痒、疼痛，甚至溃烂，阴 道分泌物异常，宫颈糜烂，肥大等。在实际的临床当中，妇科炎症是临床疾病中的一大顽疾， 具有反复、发病迅速，痛苦难忍的特点，一直严重影响着广大女性的健康。对此，我们先后申 请了两件专利技术专利并获得了授权，申请号分别为02153459. 4和200410022072. 2，在这两件 专利申请文件中，主要是从制剂处方，剂型制备工艺以及质量控制等方面的保护，本专利技术是 在此基础上研究成功的。由于在本处方组成中的苍术、川芎、当归和香附均含有挥发油类有 效成分，该类成分在硬胶囊剂、片剂、丸剂等普通制剂中易于挥发损失，从而造成制剂临床 疗效的降低。对此我们以提高药物稳定性和生物利用度为目的，充分结合现代制剂新技术， 创造性的改进和优化制剂成型工艺而得的一种治疗妇科炎症的现代中药软胶囊制剂。软胶囊剂是将一定量的药物、药材提取物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其 他形状的软质囊材中制成的剂型。软胶囊制剂多用于挥发性药物、粘性较强的中药浸膏、 油性药物和生物利用度低的药物，该剂型具有如下的优点①密封严密、可塑性好、弹性大； ②用量精确；③生物利用度高；④药物稳定性高；⑤掩盖药物不良气味。目前，中药软胶囊 的研究和制备尚处于发展阶段，藿香正气软胶囊是中药软胶囊的第一个品种，已经成为深 受广大患者喜爱的口服剂型之一，有关软胶囊的研究开发将成为中药新剂型中的热点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种起疗效稳定，生物利用度高，药物稳定性高的治疗妇 科炎症的中药软胶囊制剂。在本申请文件中，具体的介绍了该中药软胶囊剂的处方组成及 其制备方法，详实的阐述了其制剂成型工艺中的参数筛选，并合理优化出了可行的技术工 艺路线，经过相应的药效学试验研究，结果表明该中药软胶囊剂疗稳定、有效、可靠。本专利技术技术方案是由下述工艺制备而成(1)取苍术288份、川芎288份、当归360份、泽泻216份和香附288份药材用稀酸 水溶液浸泡，超声波提取处理后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油并用环糊精 包合，蒸馏后的水溶液滤过后备用，药渣加入一定浓度的乙醇回流提取，滤过，滤液回收乙 醇，并浓缩成一定相对密度的清膏备用；(2)取败酱草360份、白花蛇舌草216份、薄公英360份和制延胡索120份加入一 定浓度的乙醇回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成一定相对密度的清膏备用，药渣加 入赤芍288份和薏苡仁360份并加水煎煮提取，提取液进行离心处理，分取上清液与上述蒸馏后的水溶液合并，将合并液用膜过滤，滤液浓缩成一定相对密度的清膏备用；(3)将甘油、明胶及水按一定的比例加热熔融成胶液后，加入遮光剂、防腐剂，除 气，制成胶皮备用；(4)将上述(1)和(2)中的三处清膏合并，浓缩至一定相对密度的稠膏后，干燥粉 碎成干膏粉；将上述所得的干膏粉、挥发油包合物，加入分散剂、助悬剂搅勻后得囊液，囊液 与上述制得的胶皮，压制，即得软胶囊剂。本专利技术所述的中药软胶囊的制备方法中，胶液是由甘油、明胶和水按重量比为0.4 1.2 1.0 1. 0 1. 6的比例组成的。本专利技术所述的中药软胶囊的制备方法中，遮光剂选用二氧化钛、氧化锌中的一种 或两种的混合物，其用量为甘油、明胶、水总重量的 2%。本专利技术所述的中药软胶囊的制备方法中，防腐剂选用苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金 乙酯、山梨酸、山梨酸钾中的一种或几种的混合物，其用量为甘油、明胶、水总重量的2% 8%。本专利技术所述的中药软胶囊的制备方法中，分散剂选用聚乙二醇类或植物油。本专利技术所述的中药软胶囊的制备方法中，助悬剂选用蜂蜡、卵磷脂、单硬脂酸铝、 乙基纤维素、丙二醇中的一种或几种的混合物。本专利技术技术方案具体是由下述工艺制备而成(1)取苍术288份、川芎288份、当归360份、泽泻216份和香附288份药材用pH 值为3. 0 5. 0稀酸水溶液浸泡，并用40kHz IOOkHz超声处理15 45min后，用水蒸气 蒸馏法提取挥发油2 4h，收集挥发油并用2 6倍量的β -环糊精包合，蒸馏后的水溶液 滤过备用，药渣加入6 10倍量的70% 90%乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并 浓缩成相对密度为1. 10-1. 20的清膏备用；(2)取败酱草360份、白花蛇舌草216份、薄公英360份和制延胡索120份加入 6 10倍量的60% 90%乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成相对密度为1.10-1. 20的清膏备用，药渣加入赤芍288份和薏苡仁360份并加入6 10倍量的水煎煮 提取，提取液进行离心处理，分取上清液与上述蒸馏后的水溶液合并，将合并液用无机陶瓷 膜过滤，滤液浓缩成相对密度为1. 10-1. 20的清膏备用；(3)将甘油、明胶及水按一定的比例加热熔融成胶液后，加入遮光剂、防腐剂，除 气，制成胶皮备用；(4)将上述(1)和( 中的三处清膏合并，浓缩至一定相对密度为1. 25-1. 35的稠 膏后，干燥粉碎成干膏粉；将上述所得的干膏粉、挥发油包合物，加入分散剂、助悬剂搅勻得 囊液，囊液与上述制得的胶皮，压制，即得软胶囊剂。本专利技术技术方案中最终优选的制备工艺方法如下(1)取苍术288份、川芎288份、当归360份、泽泻216份和香附288份药材用pH 值为4. 0稀酸水溶液浸泡，并用60kHz超声处理30min后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油3h， 收集挥发油并用4倍量的β -环糊精包合，蒸馏后的水溶液滤过备用，药渣加入8倍量的 75%乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成相对密度为1. 15的清膏备用；(2)取败酱草360份、白花蛇舌草216份、薄公英360份和制延胡索120份加入8 倍量的85%乙醇加热回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成相对密度为1. 15的清膏备用，药渣加入赤芍288份和薏苡仁360份并加入8倍量的水煎煮提取，提取液进行离心处 理，分取上清液与上述蒸馏后的水溶液合并，将合并液用无机陶瓷膜过滤，滤液浓缩成相对 密度为1. 15的清膏备用；(3)将甘油、明胶及水按重量比为0.6 1.0 1.2加热熔融成胶液后，加入与甘 油、明胶、水总重量比为1.5%的二氧化钛及与甘油、明胶、水总重量比为3%的苯甲酸钠， 除气，制成胶皮备用；(4)将上述(1)和( 中的三处清膏合并，浓缩至一定相对密度为1. 30的稠膏后， 干燥粉碎成干膏粉；将上述所得的干膏粉、挥发油包合物，加入适量大豆油、卵磷脂搅勻得 囊液，囊液与上述制得的胶皮，压制，即得软胶囊剂。本专利技术技术方案在实际的研究过程当中，相比于在先申请的两件专利02153459. 4 和200410022072. 2，主要具有以下创造性的有益技术效果1.挥发油提取包合工艺(1)在专利技术的研究过程当中，偶然发现药材先经过酸水浸泡和超声波预处理后，挥 发油的提取率显著提高，主要是由于苍术、川芎、当归等药材中的有效成分易溶于稀酸水溶 液中，例如川芎中的藁本内酯、蛇床内酯，当归本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种治疗妇科炎症的中药软胶囊剂，其特征在于它是由下述工艺制备而成：（１）取苍术２８８份、川芎２８８份、当归３６０份、泽泻２１６份和香附２８８份药材用稀酸水溶液浸泡，超声波提取处理后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油并用β－环糊精包合，蒸馏后的水溶液滤过后备用，药渣加入一定浓度的乙醇回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成一定相对密度的清膏备用；（２）取败酱草３６０份、白花蛇舌草２１６份、薄公英３６０份和制延胡索１２０份加入一定浓度的乙醇回流提取，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成一定相对密度的清膏备用，药渣加入赤芍２８８份和薏苡仁３６０份并加水煎煮提取，提取液进行离心处理，分取上清液与上述蒸馏后的水溶液合并，将合并液用膜过滤，滤液浓缩成一定相对密度的清膏备用；（３）将甘油、明胶及水按一定的比例加热熔融成胶液后，加入遮光剂、防腐剂，除气，制成胶皮备用；（４）将上述（１）和（２）中的三处清膏合并，浓缩至一定相对密度的稠膏后，干燥粉碎成干膏粉；将上述所得的干膏粉、挥发油包合物，加入分散剂、助悬剂搅匀后得囊液，囊液与上述制得的胶皮，压制，即得软胶囊剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵涛，
申请(专利权)人：山东步长神州制药有限公司，
类型：发明
国别省市：37