神经降压素活性的2,3-二芳基-吡唑烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一组新的式（１）的２，３－二芳基－吡唑烷衍生物，式（１）中使用的符号具有说明书中给出的含义。该化合物对降解神经肽神经降压素的酶有抑制作用，并可用来治疗由神经降压素介导的传递紊乱引起的病变和疾病。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一组新的对降解神经肽神经降压素的酶具有抑制活性的2，3-二芳基-吡唑烷衍生物。已发现式(1)化合物及其盐具有神经降压素降解酶抑制活性 其中，-S1是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基-S2是氢或卤素-S3是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基-S4是氢、卤素或任选被羟基、1-3C的烷氧基、氨基、烷基中具有1-3C的单-或双烷基氨基、巯基或1-3C的S-烷基取代的1-6C的烷基-X表示氮或碳-当X是氮时，Y表示氮或氧，或者当X是碳时，Y是氮-R3和R4彼此相互独立地是氢或1-3C的烷基-当X为碳或氮时，R5是氢或可被卤素、CN、CF3、羟基、1-3C的烷氧基、1-3C的磺酰烷基、氨基、烷基中具有1-3C的单-或双烷基氨基取代的1-6C的烷基，当X为碳时，R5表示1-6C的烷氧基、巯基或1-3C的S-烷基-R’5是氢或1-3C的烷基-R6是氢或1-3C的烷基-R7是氢或1-3C的烷基-R5和R6一起或R’5和R6一起可形成可被低级烷基、卤素、CN或CF3取代的3-7元环基，和R5+R’5一起可形成3-7元的环，和-Z1，Z2和Z3表示碳原子，或者Z1是氮原子而Z2和Z3是碳原子，或本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（１）的化合物：＊＊＊（１）其中，－Ｓ↓［１］是氢、卤素、羟基或１－３Ｃ的烷氧基－Ｓ↓［２］是氢或卤素－Ｓ↓［３］是氢、卤素、羟基或１－３Ｃ的烷氧基－Ｓ↓［４］是氢、卤素或任选被羟基 、１－３Ｃ的烷氧基、氨基、烷基中具有１－３Ｃ原子的单－或双烷基氨基、巯基或１－３Ｃ的Ｓ－烷基取代的１－６Ｃ的烷基－Ｘ表示氮或碳－当Ｘ是氮时，Ｙ表示氮或氧，或者当Ｘ是碳时，Ｙ是氮－Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此相互独立地是 氢或１－３Ｃ的烷基－当Ｘ为碳或氮时，Ｒ↓［５...

【技术特征摘要】
EP 2002-3-18 02076482.51.一种式(1)的化合物 其中，-S1是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基-S2是氢或卤素-S3是氢、卤素、羟基或1-3C的烷氧基-S4是氢、卤素或任选被羟基、1-3C的烷氧基、氨基、烷基中具有1-3C原子的单-或双烷基氨基、巯基或1-3C的S-烷基取代的1-6C的烷基-X表示氮或碳-当X是氮时，Y表示氮或氧，或者当X是碳时，Y是氮-R3和R4彼此相互独立地是氢或1-3C的烷基-当X为碳或氮时，R5是氢或可被卤素、CN、CF3、羟基、1-3C的烷氧基、1-3C的磺酰烷基、氨基、烷基中具有1-3C原子的单-或双烷基氨基取代的1-6C的烷基，或者当X为碳时，R5表示1-6C的烷氧基、巯基或1-3C的S-烷基-R’5是氢或1-3C的烷基-R6是氢或1-3C的烷基-R7是氢或1-3C的烷基-R5和R6一起或R’5和R6一起可形成可被低级烷基、卤素、CN或CF3取代的3-7...

【专利技术属性】
技术研发人员：RW菲恩斯特拉，JHM兰格，ML普拉斯雷夫斯，CG克鲁斯，HH范斯图文伯格，T图因斯特拉，HG凯泽，
申请(专利权)人：索尔瓦药物有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]