一种以２０－Ｓ－原人参三醇为有效成分，用于增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，预防或治疗放化疗引起的白细胞降低及组织损伤、增强机体免疫功能的药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于增强抗癌药物疗效，降低抗癌药物毒性、预防和治疗放化疗引起的白细胞降低及增强机体体液免疫功能的抗癌辅助药物，属于癌症治疗的医药领域。
技术介绍
癌症一直是人类健康的大敌，人类的科技水平发展到今天也不能完全征服癌症，反而其发病率呈逐年升高的趋势，并有年轻化的趋向。在某些国家癌症的发病率和死亡率已超过其它疾病上升到第一位，在我国每年至少有150万人死于癌症。癌症给患者的身心都造成了难以修复和治愈的创伤。癌症的药物治疗近年来已经取得了显著的进展，但目前临床应用的抗癌药物大多为细胞毒性药物，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，机体正常细胞的增殖也被抑制，如造血干细胞等，从而导致骨髓造血机能受损，红细胞或白细胞水平低下，往往是抑制了肿瘤的增殖，但也破坏了患者的免疫力，最终很难取得良好的治疗效果，也限制了化疗药物的临床应用。因此，开发高效低毒、靶向性强的抗肿瘤药物成为抗肿瘤药物开发的热点。另外一种思路就是利用其它辅助治疗药物，在降低化疗药物毒性的同时，起到增效的作用，也成为抗肿瘤药开发中重要的方向之一。中医药在我国的应用具有几千年的历史，在肿瘤治疗及肿瘤辅助治疗中也积累的丰富的经验。在肿瘤的治疗中，中医多以扶正治疗为主，可明显改善患者生存质量，增强免疫功能，减少手术、放疗、化疗的副反应和复发以及远处转移，提高患者的远期疗效和生存率。人参属中药上品。具有大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津、安神等功能。研究发现，人参在肿瘤的临床治疗中，除具有一定的抑瘤作用外，主要具有减轻化疗药物的骨髓毒性，明显改善化疗药物导致白细胞水平降低提高机体免疫功能，改善生活质量及临床症状，增加体重，增加食欲、缓解疲劳倦怠感的自觉症状等功效(林丽珠等，人参注射液在中晚期恶性肿瘤化疗中的协同作用——附66例临床分析，新中医，1997，02；郭恒岳等，人参养荣汤对恶性肿瘤放疗致白细胞减少及自觉症状的有效性，日本医学介绍，1996(5)；杨娜等，人参的抗肿瘤及对放化疗远期效应的抑制作用，齐鲁肿瘤杂志，1995(4))。人参皂苷是人参的主要活性成分之一，许多研究表明，人参皂苷具有抗疲劳、增强记忆力、延缓衰老、增强免疫力、增强耐缺氧能力和抗肿瘤等作用(张春枝等，人参皂苷生理活性的研究进展，食品与发酵工业，28(4))。人参皂苷包括三醇组皂苷和二醇组皂苷两大类别。其中二醇组皂苷在抗肿瘤中的作用较早地被人注意到了，如二醇组中的Rh2和Rb1等。多项研究表明，口服二醇组皂苷后的抗肿瘤作用是通过天然二醇组皂苷在肠道菌的代谢下形成的次级皂苷和苷元所产生的(ODANI T et al，Studies on absorption，distribution，excretion and metabolism of ginseng saponins.III.the absorption，distribution，excretion of ginsenoside Rb1 in the rats.Chem Pharm Bull 1983，31(3)1059-1066；AKAO T et al，Metabolic activation of crude drug components by intestinal bacterialenzymes.J Med Pharm Soc.WAKEN-YAKU 1992，91-13.(in Japanese)；KARIKURA M et al，Studies on absorption，distribution，excretion and metabolism of ginseng saponins.V.the decomposition products of ginsenoside Rb2 in the large intestine of rats.ChemPharm Bull 1990，38(9)2859-2861；KARIKURA M et al，Studies on absorption，distribution，excretion and metabolism of ginseng saponins.VII.comparison of the decompositionmodes of ginsenoside-Rb1 and-Rb2 in the digestive tract of rats.Chem Pharm Bull 1991，39(9)2357-2361)。近年来，人们也注意到三醇组皂苷中的某些组分也具有很强的抑瘤作用。Choi等发现20-S-原人参三醇对多药耐药细胞具有细胞毒活性，且能逆转多药耐药细胞的耐药性，效果优于其他人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rg1、Re以及原人参二醇(Choi CH，Kang G，Min YD.Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by protopanaxatriolginsenosides from Korean red ginseng.Planta Med.2003；69(3)235-40.)。Popovich等发现20(S)-原人参三醇可以抑制白血病细胞株THP-1的增殖，IC50为19μg/ml，并在此浓度下可以诱导此细胞凋亡(Popovich DG，Kitts DD.Structure-function relationship existsfor ginsenosides in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in the humanleukemia(THP-1)cell line.Arch Biochem Biophys.2002；406(1)1-8)。但对于原人参三醇对肿瘤患者免疫机能以及对临床放化疗中的减毒增效作用还未见相关报道。我们按Hasegawa所述方法利用三醇组人参皂苷经肠道菌代谢、硅胶柱层制备纯化了20(S)-原人参三醇(HASEGAWA H.Main Ginseng Saponin Metabolites Formed by Intestinal Bacteria.Planta Medica.1996；62(5)453-457)，结构式如附图说明图1所示。并利用其对原人参三醇的抗癌活性尤其是其对荷瘤之后的免疫增强作用及对放化疗治疗的减毒增效作用进行了深入研究，结果发现，原人参三醇具有一定的抑瘤活性，同时它也能明显提高荷瘤小鼠的免疫力，降低放化疗的毒副作用，增强放化疗的疗效，从而完成本专利技术。 原人参三醇的结构(其中R＝R1＝OH，R2＝Me)
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种以原人参三醇为有效成分的能够增强现有抗肿瘤药物疗效，降低其毒性，预防和治疗放化疗引起的白细胞降低及增强肿瘤患者免疫功能，预防和治疗放疗导致的皮肤及内脏溃疡性损伤的抗癌辅助药物。本专利技术还提供了由原人参三醇和其它抗癌药物和药学上可接的载体或辅料组成的药物组合物。本专利技术还提供了由原人参三醇在制备具有增强抗癌药物疗效，降低抗癌药物毒性，预防和治疗放化疗引起的白细胞降低及增强机体免疫功能。具体实施例方式制备例1 20(S)-原人参三醇软胶本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种以20-S-原人参三醇为有效成分，用于增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，预防或治疗放化疗引起的白细胞降低及组织损伤、增强机体免疫功能的药物。2.根据权利要求1所述的药物，其可以和药学上可接受的载体或辅料组成药物组合物。3.根据权利要求1或2所述的药物，其可以口服或注射给药，注射给药可以静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射或瘤体内注射。4.根据权利要求3所述的药物，其可以以片剂、丸剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：王振华，马成俊，何杰，苟海涛，傅风华，
申请(专利权)人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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