新鱼腥草素钠粉针剂及其制备方法技术

一种新鱼腥草素钠粉针剂，其特征为含有新鱼腥草素钠或其生理上可接收的盐和药理允许的注射用辅料组成。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及到一种抗感染药物的特殊剂型及其制备方法。
技术介绍
新鱼腥草素钠为合成的十二酰乙醛亚硫酸氢钠加成物，由鱼腥草主要成分癸酰乙醛半合成而来，具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋等功效。现代药理研究具有抗菌、抗病毒、抗炎作用、利尿的作用并且能促进机体的免疫功能，同时有学者研究还发现具有平喘、止咳、抗肿瘤、镇静、镇痛、止血等作用。目前我国已经批准新鱼腥草素钠注射液的上市，但是随着产量不断扩大，质量问题也时有出现，新鱼腥草素钠基本不溶于水，制作小针或输液时需要大量使用有机溶媒或其它助溶剂，造成刺激性大，并且新鱼腥草素钠在溶液中不稳定，有效期短，且水针剂在北方冬天容易冻结起来，不便使用，肌注疼痛，病人不愿使用，这些都为扩大使用设置了障碍。
技术实现思路
本专利技术的创新在于克服现有技术的不足，提供一种稳定性良好、刺激性低、运输方便、贮存期长的新鱼腥草素钠粉针剂。本专利技术所述的新鱼腥草素钠粉针剂由新鱼腥草素钠或其生理上可接收的盐和药理上可接受的注射用辅料组成，每瓶新鱼腥草素钠的含量为1-50mg(含端点)，余量为药用辅料或水。本专利技术是这样实现的，取适量的辅料，用溶媒溶解后备用，另取主药用溶媒溶解后加入到辅料的溶液中，除去溶媒，加入水和其他辅料，无菌过滤，采用冷冻干燥直接制得成品，或者采用冷冻干燥或喷雾干燥制得无菌粉末，经分装制得成品。可以采用的辅料有磷脂，包括卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、磷酸酯、二棕榈酸磷脂酰胆碱、氢磷脂酰乙醇氨、磷脂酰丝氨酸或其混和物。环糊精及其衍生物，包括β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺酸基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精或其混和物。表面活性剂，包括吐温-80、吐温-20、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆或其混和物。或者上述几类所述的辅料的任意几种的混合物。另外还可以在上述辅料的基础上加入以下辅料氨基酸、葡萄糖、乳糖、蔗糖、海藻糖、甘露醇、右旋糖酐、固醇(含胆固醇、二氨胆固醇、大豆甾醇、麦角固醇、大豆甾酰糖酐)、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸盐以及混合物。本专利技术所述粉针剂不含有机溶媒，运输方便，贮存期长，较水针剂产品的稳定性高，刺激性低，可大规模生产。实施实例下面通过具体的实施例进一步说明本专利技术，但并不受限于以下实施例实例1取新鱼腥草素钠、磷脂和胆固醇用适量无水乙醇溶解，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液，溶解后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例2取新鱼腥草素钠、磷脂和胆固醇用适量无水乙醇溶解，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液、甘露醇，溶解后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例3取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取磷脂和胆固醇用适量无水乙醇溶解，混合两种溶液，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液、甘露醇、乳糖，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例4取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取2-羟丙基-β-环糊精用适量无水乙醇溶解，将新鱼腥草素钠溶液加入2-羟丙基-β-环糊精溶液中制得包合物，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制的成品。实例5取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取2-羟丙基-β-环糊精用适量无水乙醇溶解，将新鱼腥草素钠溶液加入2-羟丙基-β-环糊精溶液中制得包合物，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液、甘露醇，溶解完全后无菌过滤，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例6取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取2-羟丙基-β-环糊精用适量无水乙醇溶解，将新鱼腥草素钠溶液加入2-羟丙基-β-环糊精溶液中制得包合物，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液、甘露醇、乳糖，溶解完全后无菌过滤，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例7取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取2-羟丙基-β-环糊精、磷脂和胆固醇用适量无水乙醇溶解，将新鱼腥草素钠溶液加入2-羟丙基-β-环糊精、磷脂和胆固醇溶液中制得包合物，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例8取新鱼腥草素钠用适量无水乙醇溶解，另取2-羟丙基-β-环糊精、磷脂和胆固醇用适量无水乙醇溶解，将新鱼腥草素钠溶液加入2-羟丙基-β-环糊精、磷脂和胆固醇溶液中制得包合物，除去无水乙醇，加入注射用水或其它缓冲溶液、甘露醇，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。实例9取新鱼腥草素钠、聚乙二醇、吐温-80、甘露醇，加入适量的注射用水或其它缓冲溶液，溶解完全后无菌过滤，溶液分装到西林瓶中，按冷冻干燥法直接制得成品。或采用喷雾干燥法或冷冻干燥法制得无菌粉末，进一步分装制得成品。对采用上诉方法制得的新鱼腥草素钠粉针剂进行了检验，均符合国家有关粉针剂的要求。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新鱼腥草素钠粉针剂，其特征为含有新鱼腥草素钠或其生理上可接收的盐和药理允许的注射用辅料组成。2.根据权力要求1所述的粉针剂，其中每瓶含有1-50mg(含端点)的新鱼腥草素钠，其余为辅料或水。3.根据权力要求1、2所述的粉针剂，所述辅料为磷脂，包括卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、磷酸酯、二棕榈酸磷脂酰胆碱、氢磷脂酰乙醇氨、磷脂酰丝氨酸或其混和物。4.根据权力要求1、2所述的粉针剂，所述辅料还可以为环糊精及其衍生物，包括β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺酸基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精或其混和物。5.根据权力要求1、2所述的粉针剂，所述辅料还可以为表面活性剂，包括吐温-80...

【专利技术属性】
技术研发人员：张登科，刘军，
申请(专利权)人：广东奇方药业有限公司，
类型：发明
国别省市：