一种治疗中风的喷鼻剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种以中药为原料的中成药，特别是涉及一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原料药制成：麝香2～80g，石菖蒲40～450g，冰片2～80g，猪牙皂30～300g。本发明专利技术所述的喷鼻剂可用于治疗急性期中风，且具有生物利用度高、药物吸收快、作用强和使用方便的优点。

Nasal spray for treating apoplexy and preparation method thereof

The invention relates to a Chinese medicine as raw material medicine, especially relates to a nasal spray in the treatment of stroke, which is characterized in that the produced per liter of nasal spray liquid mainly consists of the following raw materials by weight ratio: musk 2 ~ 80g, 40 ~ 450g Shichangpu, borneol 2 ~ 80g, 30 ~ honeylocust 300g. The nasal spray of the invention can be used for treating acute stroke, and has the advantages of high bioavailability, quick drug absorption, strong action and convenient use.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及 一种医用配置品，具体是一种以中药为原料的中成药。
技术介绍
中风也叫脑卒中，是中医学对急性脑血管疾病的统称，它是以猝然昏倒，不省人 事，伴发口角歪斜、语言不利而出现半身不遂为主要症状的一类疾病。由于本病发病率高、 死亡率高、致残率高、复发率高以及并发症多的特点，所以医学界把它同冠心病、癌症并列 为威胁人类健康的三大疾病。据新近资料，我国中风病人约500万人，每年新发病例200万人，每年死亡达100 万人，在存活患者中，75%有不同程度的工作能力丧失，其中40%以上为重度残疾。其发病 率高、急性期死亡率高、致残率高，由之引发的死亡占我国及世界死亡率的第一位。脑血管 病急性期的治疗是降低本病死亡率的关键；急性期的抢救是否及时，对中风病人的康复和 降低致残率有极大的影响。中风病急性期至今尚未有良好的治疗药物。中风病起病急、变化快，常引起神志昏迷、失语、偏瘫、偏麻等，属危急重症。中医 学认为急性中风的主要病机是内风邪热、痰火闭窍，治疗主要采用清热化痰、开窍醒脑法。 中风病急性期病情危急严重，抢救及时是减少死亡率和致残率的关键，但直至目前这仍是 一个薄弱环节，尤其是对昏迷的疗效远未令人满意。临床上除了给氧和对症治疗之外，常 用甘露醇脱水或应用激素，其副作用显而易见，如肾损害、水与电解质紊乱、上消化道出血 等；在药物方面，西医主要应用抗血栓剂、溶栓剂、血液流变学改善剂等，疗效并不理想，钙 通道阻断剂和纳络酮等的作用也未得到肯定(Lee Kr，Colon GP, Betz Al，et al. Edema fromintracerebral hemorrhage the role of thrombin. J Neurosurg, 1996,84 91)；而 中医药近年来则取得较大进展，临床实践证明，对中风病急性期危重并发症中医药疗效优 于单纯西医疗法。例如，复方麝香注射液，由麝香、郁金、广藿香、石菖蒲、冰片和薄荷脑制 成，具有豁痰开窍、醒脑安神之功效，用于痰热内闭所致的中风昏迷。研究表明，应用复方 麝香注射液治疗急性脑血管病意识障碍(陈玉捃，张伟，秦素霞.复方麝香注射液治疗急 性脑血管病意识障碍 108 例.CHINESEJOURNAL OF INTEGRATIVE MEDICINE ON CARD 10. / CEREBR0VAS⑶LAR. June 2006, Vol. 4No. 6)以及急性脑梗死(杨文丽.复方麝香注射液治 疗急性脑梗死64例临床观察.中原医刊.2005年3月，第32卷第5期)都取得较好的临 床疗效。再如，脑通滴鼻液，由麝香、猪牙皂、川芎、石菖蒲、胆南星和水蛭制成，临床试验结 果显示通过鼻腔给药治疗缺血性脑卒中(王文会，吴伟.鼻腔给药治疗急性缺血性中风研 究概述.辽宁中医学院学报.2004年1月，第6卷第1期)临床疗效也不错，其治疗机理为 化痰祛瘀。然而，由于导致中风的原因很多，且发病机理和治疗机制尚不十分明确，目前对中 风的治疗虽有进展，但尚有很大困难，所以需要对临床上常用的中药进行筛选并优化组方， 研制出多环节、多层次、多靶点的中成药。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种治疗中风的喷鼻剂。本专利技术解决上述问题的技术方案是一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原 料药制成麝香2 80g，石菖蒲40 450g，冰片2 80g，猪牙皂30 300g。上述技术方案中，所述原料药的优选配比为，麝香21 60g，石菖蒲142 348g， 冰片21 60g，猪牙皂98 232g ；所述原料药的最佳配比为，麝香30g，石菖蒲200g，冰片 40g，猪牙皂200g。本专利技术所述的喷鼻剂，其中，所述的麝香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的 分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有苦味，可以入药，是中枢神经兴奋剂， 外用能镇痛、消肿；所述的石菖蒲为天南星科植物石菖蒲的根茎，拉丁植物名为Acorus tatarinowiiSchott ；所述的冰片又名片脑、桔片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰 片脑、梅冰等，是龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶，是近乎于纯 粹的右旋龙脑，亦有用化学方法合成；所述的猪牙皂为豆科植物皂荚已衰老或受伤害后所 结之果实，拉丁植物名为Fructus Gleditsia。本专利技术所述喷鼻剂，其喷鼻剂药液中还可含有助溶剂、稳定剂、防腐剂、调味剂、抗 氧化剂或/和渗透压调节剂等常用助剂，其中，所述的助溶剂是吐温-60、吐温-80、十六烷醇、十八烷醇、卵磷脂中的一种或两种 以上，优选吐温-60、吐温-80中的一种或两种，最佳为吐温-80 ；其含量为5 100g/L，优 选5 50g/L，最佳为5 30g/L。所述的稳定剂是甘油和聚乙二醇中的一种或两种。所述的防腐剂是山梨酸、乙醇、苄基醇、尼泊金、苯乙基醇、苯扎氯铵和对羟基苯甲 酸甲酯中的一种或两种以上。所述的调味剂的薄荷油、橙皮油、桂皮水、枸橼酸、香蕉香精和菠萝香精中的一种 或两种以上。所述的抗氧化剂是维生素C、亚硫酸钠和亚硫酸氢钠中的一种或两种以上。所述的渗透压调节剂是氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖和山梨醇中的一种或两种以 上。本专利技术所述喷鼻液的制备方法由以下步骤组成(1)分别提取麝香、石菖蒲和猪牙皂中的有效成分 取麝香加入6 10倍(重量体积倍)体积浓度为60-95 %乙醇超声提取3次，每 次5分钟，滤过，合并滤液，挥干乙醇，备用；麝香滤渣加6-10倍量水提取2次，每次1小时， 滤过，滤液浓缩至50-300ml备用；取石菖蒲加入6倍量水蒸馏6小时，收集挥发油备用；取猪牙皂加6倍(重量体积倍)体积浓度为60%乙醇回流提取3次，每次池，滤 过，合并滤液，减压回收乙醇，然后浓缩至65°C时的相对密度为1. 15-1.20备用；(2)制成喷鼻剂合并步骤(1)中麝香提取步骤的浓缩液、石菖蒲提取步骤的挥发油和猪牙皂提取步骤的浓缩液，加入冰片制成的冰片粉，再加入溶剂定容为1000ml，混勻，灭菌装入容器即 可；其中，所述的溶剂是水，或者是水与乙醇、丙二醇和乙二醇中的一种或两种以上的混合 溶液，所述混合溶液中水所占的体积百分数> 50%。当本专利技术所述喷鼻液中还含有所述的助剂时，所述的助剂可与所述冰片粉一道加 入所述滤液中，再加入溶剂定容为1000ml。本专利技术所述的喷鼻剂可用于治疗急性期中风，方中麝香、石菖蒲共为君药，猪牙皂 为佐药，冰片引药入脑为使药，上述四药合用，有芳香开窍、清热祛痰之功，切中病机。此外， 本专利技术喷鼻剂通过鼻腔给药，可避免胃肠消化液和肝脏对药物的首过效应，具有生物利用 度高、药物吸收快、作用强、使用方便、使用人员不用经过培训即可使用等特点。以下为本专利技术所述喷鼻剂的处方筛选和药效实验，以便公众充分理解本专利技术所述 方案所具有的有益效果。一、处方的筛选根据临床常用治疗中风的中药及疗效，确定选用郁金、胆南星、猪牙皂、石菖蒲、冰 片、麝香、川芎，利用正交试验L8O7)对上述7味药进行筛选，确定制剂组方。方法和结果如下表1.因素与水平权利要求1.一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原料 药制成麝香2 80g，石菖蒲40 450本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原料药制成：麝香２～８０ｇ，石菖蒲４０～４５０ｇ，冰片２～８０ｇ，猪牙皂３０～３００ｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：方永奇，李翎，柯雪红，邹衍衍，王淑英，莫镇涛，刘林，
申请(专利权)人：广州中医药大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：81