一种治疗早泄的外用中药制剂及其生产方法技术

一种治疗早泄的外用中药制剂及其生产方法，涉及一种以中草药为原料制备的外用中药制剂。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂，含有薄荷油１～５％，淫羊藿苷２０～４０％。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂的生产方法，以淫羊霍为原料，采用生药水煮、乙醇回流提取法制得淫羊藿苷，然后，以β－环糊精包裹薄荷油，按上述配比和淫羊藿苷混合，加入适量羧甲基纤维素钠或甘油调整稠度，再用ＮａＯＨ溶液调整该混合物的ｐＨ值为６．８－７．２，得到混合物Ａ，无菌处理混合物Ａ后得搽剂，即所述的治疗早泄的外用中药制剂。所述的治疗早泄的外用中药制剂对早泄具有良好疗效，而且能够有效地增强阴茎勃起，生产成本低，易于应用，对人体无毒副反应。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗早泄的药物组合物，具体涉及一种以中草药为原料制备的外用中药制剂，本专利技术还涉及该药物的生产方法。
技术介绍
男性性功能障碍包括勃起功能障碍、射精功能障碍、性高潮障碍和性欲减退，而早泄是一种显著影响性生活质量的最常见的射精障碍疾病，大概35％-70％的男性曾患有不同程度的早泄。目前关于早泄的发病机制仍不清楚，其发病原因可分为心理性和器质性。近来研究发现大脑中枢中五羟色胺再吸收增加是导致早泄的器质性病因之一，试用五羟色胺再吸收抑制剂如百忧解、左洛复等取得了一定疗效，但是难免存在不同程度的全身性副作用。近年来研究表明原发性早泄患者的阴茎感觉阈值比正常人明显降低，特别是阴茎龟头部的感觉比正常人过于敏感。同时通过对阴茎背神经感觉诱发电位(Dorsalnerve sensory evoked potential，DNSEP)及阴茎龟头感觉诱发电位(Glans penissensory evoked potential，GPSEP)的测定发现早泄患者的阴茎龟头感觉诱发电位潜伏期较正长人明显缩短，而阴茎龟头感觉诱发电位振幅教正常人明显增高，说明早泄患者的阴茎感觉神经兴奋性增高，特别是阴茎龟头感觉神经兴奋性过高导致性交时射精反射易化，是早泄的主要病因。针对该病因使用提高阴茎局部感觉阈值的麻醉药物，如利多卡因、达克罗宁，以及外涂软膏剂(SS-cream)可以提高阴茎感觉阈值或降低阴茎感觉神经兴奋性而延长射精潜伏期，国内辛钟成等通过动物试验也证实了局部使用改良SS-霜(Re-SS)后电刺激阴茎龟头脊髓体感诱发电位(SSEP)潜伏期显著延长。以上证实五羟色胺再吸收抑制剂以及外用类麻醉药物对早泄均具有一定疗效，但五羟色胺再吸收抑制剂的中枢性抑制作用对于性欲和性功能也有不同程度的影响，外用类麻醉药物有毒性，其安全性和有效性有待于进一步研究，而且值得重视的是早泄最终会带来对勃起功能和性欲的影响，以上药物对此均无涉猎。
技术实现思路
基于上述问题，本专利技术旨在提供一种治疗早泄，兼顾增强阴茎勃起功能，有效、价廉、易于应用且无毒副反应的外用中药制剂及其生产方法的技术方案。淫羊藿是祖国医学用于防治性功能障碍的常用药物之一，已有研究表明淫羊藿具有增强机体免疫，促进附睾和精囊发育，扩张血管以及抗衰老等效应。淫羊羹对糖皮质激素所致“阳虚症”有明显的改善作用，它可以提高氢化考的松所致“肾阳虚”模型睾丸酮及雌二醇水平，改善雄性动物性腺的损害，另外还能促进小鼠血清内皮细胞释放N0。国内辛钟成等通过动物试验表明，淫羊藿中提取分离的淫羊藿苷对离体的阴茎海绵体平滑肌具有较强的松弛作用而增强阴茎勃起功能，且其对阴茎勃起的作用被NOS特异性抑制剂L-NAME抑制，在体外实验的研究中也观察到淫羊藿苷对离体的免阴茎海绵体组织内cGMP有浓度依赖性增高的效应。体外研究还证明淫羊藿苷对PDE5活性具有选择性抑制作用。另外国内曾靖等研究表明淫羊藿水提取液(HE)具有明显的局部麻醉作用。透皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)或称经皮给药系统(transderml drug delivery system)是指在皮肤表面给药后药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂，具有可避免首过效应、减少给药次数和避免口服给药引起血药浓度“峰谷”现象等优点。TTS无论是用于全身还是局部治疗都有其显著的优点，但由于皮肤角质层的天然屏障作用，药物的透皮吸收效果不明显。为改善药物穿透角质层的能力，使用促渗剂是一个理想的方法。挥发油是一类天然的促渗剂，具有效果好、副作用小的特点。薄荷是中药中的引经药物，因能增加药物的吸收率而常被用作经皮结药系统的促渗剂。薄荷主要含挥发油，薄荷醇和薄荷油为中药薄荷经蒸馏提取的单萜类化合物。外用时能刺激末梢神经的冷感受器而产生凉感，并能发挥局部止痒、止疼和局麻作用，近年来发现其具有促进药物渗透作用。经实验证明，薄荷油、薄荷醇作为促渗剂对水杨酸、扑热息痛、双氯芬酸、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、替硝陛、维甲酸、利巴韦林、尼莫地平等10多种药物均有良好的促渗作用，其机理主要是作用于皮肤表皮和引起皮肤超微结构的改变。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂，其特征在于含有薄荷油1～5％，淫羊藿苷20～40％。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂，其特征在于含有薄荷油1～4％，淫羊藿苷25～35％。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂，其特征在于含有薄荷油1～3％，淫羊藿苷28～32％。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂的生产方法，其特征在于包括1)以淫羊霍为原料，采用生药水煮、乙醇回流提取法制得淫羊藿苷，2)以β-环糊精包裹薄荷油，按上述配比和淫羊藿苷混合，加入适量羧甲基纤维素钠或甘油调整稠度，再用NaOH溶液调整该混合物的pH值为6.8-7.2，得到混合物A，3)无菌处理混合物A后得搽剂，即所述的治疗早泄的外用中药制剂。所述的一种治疗早泄的外用中药制剂的生产方法，其特征在于步骤2)采用0.5％NaOH溶液调整该混合物的pH值为7.0。上述淫羊藿苷的生药水煮、乙醇回流提工艺为一般公知技术。所述的治疗早泄的外用中药制剂，利用我国在天然药物方面独有的优势，将淫羊藿和薄荷两种药物有机结合，充分发挥其功能，对早泄具有良好疗效，而且能够有效地增强阴茎勃起，生产成本低，易于应用，对人体无毒副反应。本申请中的百分比均为质量百分比。附图说明图1为本专利技术所述的治疗早泄的外用中药制剂的动物实验中的兔脊髓诱发电位图形变化图。具体实施例方式现结合具体实施例，进一步说明本专利技术。实施例1以淫羊霍为原料，采用生药水煮、乙醇回流提取法制得淫羊藿苷3kg；取羧甲基纤维素钠6.9kg为基质，将β-环糊精包裹的薄荷油0.1kg与上述淫羊藿苷混合，再用0.5％NaOH溶液调整该混合物的pH值达到7.0，得到混合物A；无菌处理混合物A后得膏剂，即所述的治疗早泄的外用中药制剂。实施例2以淫羊霍为原料，采用生药水煮、乙醇回流提取法制得淫羊藿苷3kg；取羧甲基纤维素钠6.7kg为基质，将β-环糊精包裹的薄荷油0.3kg与上述淫羊藿苷混合，再用0.5％NaOH溶液调整该混合物的pH值达到7.0，得到混合物A；无菌处理混合物A后得膏剂，即所述的治疗早泄的外用中药制剂。实施例3以淫羊霍为原料，采用生药水煮、乙醇回流提取法制得淫羊藿苷3kg；取羧甲基纤维素钠6.5kg为基质，将β-环糊精包裹的薄荷油0.5kg与上述淫羊藿苷混合，再用0.5％NaOH溶液调整该混合物的pH值达到7.0，得到混合物A；无菌处理混合物A后得搽剂，即所述的治疗早泄的外用中药制剂。上述实施例的动物实验方法、数据及结论如下将体重2.5-3.0kg雄性新西兰大白兔30只，随机分为三组。采用0.9％戊巴比妥纳(50mg/kg)麻醉白兔后，采取仰卧位。将肌电图仪感觉记录电极的阳性电极插入腰1椎间隙，阴性参考电极插入腰5椎间隙；将双头盘状刺激电极的正极放置在阴茎头处，将负极放置在阴茎背侧根部，两者相距约2cm，无关电极(地线)刺入刺激电极和记录电极之间部位的皮下组织内。各电极与肌电图仪正确连接。调整肌电图仪的各项参数，电刺激的频率为3次/s，持续时间为0.05ms，叠加次数300次，刺激强本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗早泄的外用中药制剂，其特征在于：含有薄荷油１～５％，淫羊藿苷２０～４０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张士更，吕伯东，
申请(专利权)人：张士更，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]