前列腺素衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一种由式（１）表示的前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物。式中Ｘ表示α或β取代的卤原子，Ｙ表示亚乙基、１，２－亚乙烯基、或者亚乙炔基，Ｒ↑［１］表示Ｃ↓［３－１０］的环烷基、被Ｃ↓［１－４］的直链或者支链状烷基取代的Ｃ↓［３－１０］的环烷基、Ｃ↓［４－１３］的环烷基烷基，Ｒ↑［２］为氢原子或者ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］所表示的基团，Ｒ↑［３］表示氢原子、Ｃ↓［１－４］的直链或者支链状烷基或者Ｃ↓［２－４］的直链或者支链状链烯基，ｎ表示１～４的整数，ｐ表示０、１或者２。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以新型前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物作为有效成分配合制得的睡眠诱导剂。
技术介绍
由于前列腺素(以下称为PG)在微量下能发挥各种重要的生理作用，因此以医药应用为目的，对天然PG以及其大量衍生物的合成及生物活性进行了研究，并在很多文献中有报道。其中，报道了PG的各种中枢作用，同时明确了它的脑内含量、生物合成、代谢通路以及其脑内局部存在或者随发育、年龄增长的变化等，并对PG引起的睡眠、觉醒等之间的关系等持有兴趣。其中，已经明确PGD2是调节开始睡眠和维持睡眠的液性因子，以PGD2诱导猴睡眠时，在脑波或行动上与自发性的自然睡眠没有区别(Proc.Natl.Acad.Sci.USA，第85卷，第4082～4086页，1988年)，有希望成为新型具有睡眠诱导作用的化合物。但是，PGD2及PGD2衍生物因存在脑内的转移性以及稳定性等方面的问题，因而未被实用化。另外，WO99/61419中公开了在α链上具有亚乙炔基的化合物，但是该化合物难以结晶，在制剂方面存在问题。
技术实现思路
本专利技术的目的为提供一种具有优良睡眠诱导作用的PG诱导剂。本专利技术人等进行了深入的研究，结果本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以式（Ⅰ）表示的前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物，　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中，Ｘ表示α或β取代的卤原子，Ｙ表示亚乙基、１，２－亚乙烯基、或者亚乙炔基，Ｒ↑［１］表示Ｃ↓［３－１０］的环烷基、被Ｃ↓［１－４］的直链或者支链状烷基取代的Ｃ↓［３－１０］的环烷基、Ｃ↓［４－１３］的环烷基烷基，Ｒ↑［２］为氢原子或者ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］所表示的基团，Ｒ↑［３］表示氢原子、Ｃ↓［１－４］的直链或者支链状烷基或者Ｃ↓［２－４］的直链或者支链状链烯基，ｎ表示１～４的整数，ｐ表示０、１或者２。

【技术特征摘要】
JP 2002-7-12 204908/20021.一种以式(I)表示的前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物， 式中，X表示α或β取代的卤原子，Y表示亚乙基、1，2-亚乙烯基、或者亚乙炔基，R1表示C3-10的环烷基、被C1-4的直链或者支链状烷基取代的C3-10的环烷基、C4-13的环烷基烷基，R2为氢原子或者CO2R3所表示的基团，R3表示氢原子、C1-4的直链或者支链状烷基或者C2-4的直链或者支链状链烯基，n表示1～4的整数，p表示0、1或者2。2.如权利要求1所述的前列腺素衍生物、其制药学允许的盐或其水合物，其特征为，式(1)中R1表示C3-10的环烷基或者C4-13的环烷基烷基。3.如权利要求1或者...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐藤史卫，田名见亨，八木慎，小野直哉，
申请(专利权)人：大正制药株式会社，佐藤史卫，
类型：发明
国别省市：JP[日本]