一种抗高血压药洛沙坦的制备方法技术

技术编号:603337 阅读:234 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种抗高血压药洛沙坦的制备方法。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗高血压药洛沙坦的简单、环保的制备方法。
技术介绍
洛沙坦具有下式 洛沙坦能够抑制angiotensin II的活性,因此能够有效缓解由血管紧张素导致的高血压。此外,由于洛沙坦能够降低总胆固醇量,因而对于治疗高胆固醇症也有一定的作用。目前洛沙坦的药用形式多为其钾盐。目前已公开的合成洛沙坦的方法中,大多数都是经过对关键中间体式(I)的化合物进行脱三苯甲基保护基的反应,制备成洛沙坦,然后视需要,制备成钾盐。式(I)的化合物如权利要求中所示。已经公开的式(I)的化合物经脱三苯甲基反应制备洛沙坦的方法主要有如下2种方法一用碱的醇溶液脱三苯甲基制备洛沙坦的方法见于专利WO02/094816和WO01/81336,该方法包括a)2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2`-[(三苯基甲基)-四氮唑-5-]联苯基-4-]甲基]咪唑的醇溶液在如氢氧化钾等碱性物质的存在下加热回流反应;b)浓缩反应液,丙酮洗涤,得到洛沙坦的钾盐。方法二用酸脱三苯甲基制备洛沙坦的方法见于专利WO95/17396。该方法包括a)2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2`-[(三苯基甲基)-四氮唑-5-]联苯基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗高血压药洛沙坦的制备方法。该方法的特征为:将式(Ⅰ)化合物***式(Ⅰ)在磷酸二氢盐的溶液中进行脱三苯甲基的反应得到洛沙坦。如需要,将其制备成钾盐或其它盐的形式。

【技术特征摘要】
1.一种抗高血压药洛沙坦的制备方法。该方法的特征为将式(I)化合物 式(I)在磷酸二氢盐的溶液中进行脱三苯甲基的反应得到洛沙坦。如需要,将其制备成钾盐或其它盐的形式。2.权力要求1所述的方法,其中脱三苯甲基的反应溶剂为磷酸二氢盐水溶液-水溶性有机溶剂的混合溶液;3.权力要求2所述的方法,其中脱三苯甲基所用的磷酸二氢盐水溶液为磷酸二氢钾水溶液或磷酸二氢钠水溶液,优选磷酸二氢钾水溶液;4.权利要求3所述的方法,其中脱三苯甲基的反应溶剂磷酸二氢钾水溶液的pH值为0~5,优选3.0;5.权利要求2所述的方法,其中脱三苯甲基的...

【专利技术属性】
技术研发人员:康彦龙曲峰
申请(专利权)人:北京德众万全药物技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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