治疗糖尿病的口服药物制造技术

一种治疗糖尿病的口服药物，包括：黄芪５～１５份、山药５～１５份、生地黄３～１０份、天花粉３～１０份、玄参３～１０份、牡蛎（煅）３～１０份、麦冬３～１０份、知母１～５份、丹皮１～５份、赤芍１～５份，按常规制剂方法制备的药剂。本发明专利技术药物经药效试验，试验结果证明，对大鼠灌胃给药１０天，可使四氧嘧啶性高血糖模型的血糖值明显降低（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１），以大、中剂量组作用为优；对小鼠灌胃给药７天，可使肾上腺素性高血糖模型的血糖值也明显降低（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０５），对正常小鼠也有一定的降低血糖作用；对正常家兔灌胃给药１０天，在耐受腹腔注射２．０ｇ葡萄糖的情况下，大、中剂量组可明显地降低糖耐量（Ｐ＜０．０１），提高家兔对糖的耐受能力。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于含有原料或其与不明结构之反应产物的医用配制品
，具体涉及到来源于植物的材料。
技术介绍
糖尿病是由多种环境因素和遗传因素综合作用，使体内胰岛素相对或绝对不足而引起的以体内糖、脂肪、蛋白质、水电解质等代谢紊乱的一组综合症。其主要特点是慢性高血糖状态和糖尿。临床表现早期无症状，发展到症状期，临床可出现多饮、多食、多尿、疲乏、消瘦等症候群，严重时发生酮症酸中毒。常见的并发症有急性感染、动脉粥样硬化、肾和视网膜等微血管病变以及周围神经病变。糖尿病临床分为I型(胰岛素依赖型)、II型(非胰岛素依赖型)、妊娠期糖尿病和营养不良性糖尿病等，其中II型临床最多见。治疗糖尿病的西药主要有磺脲类、双胍类和胰岛素。如口服的磺脲类有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、优降糖、砒磺环己脲、甲磺吡脲等。目前国内最多选用优降糖。磺脲类的毒性副作用包括低血糖反应以及消化系统、造血系统、皮肤和其它方面的毒性反应。口服的常用双胍类药物为二甲双胍，其次为苯乙双胍(降糖灵)。其常见的副作用是胃肠道反应，表现为口干、口苦、金属味、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，饭后服药及从小剂量开始可减少或减轻此反应。偶有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹等。可能诱发乳酸性酸中毒，因此有些国家已严格限制使用双胍类药物。胰岛素剂量过大及饮食控制失调可致低血糖反应，多见于胰岛素依赖型患者。胰岛素过敏通常表现为局部过敏反应，在注射部位感觉搔痒，随后出现荨麻疹样皮疹。严重过敏反应如血清病、过敏性休克虽较少见，但亦时有发生。而中成药治疗糖尿病的常用制剂毒副作用较少，常用者有消渴丸、消渴灵胶囊等，服药周期较长，一个疗程要服几个月的药，有些药要服几年，疗效仍然不显著，对糖尿病出现的临床表现改善不明显。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于克服上述药物的缺点，提供一种毒副作用小、疗效显著的治疗糖尿病的口服药物。解决上述技术问题所采用的技术方案它是以下述重量份配比的中药原料按常规制剂方法制成的口服药剂黄芪 5～15份山药 5～15份生地黄3～10份天花粉3～10份玄参 3～10份牡蛎(煅) 3～10份麦冬 3～10份知母 1～5份牡丹皮1～5份 赤芍 1～5份制备本专利技术药物的优选中药原料重量份配比是黄芪 6～12份山药 6～12份生地黄4～8份 天花粉4～8份玄参 4～8份 牡蛎(煅) 4～8份麦冬 4～8份 知母 1～4份牡丹皮1～4份 赤芍 1～4份制备本专利技术药物的最佳中药原料重量份配比是黄芪 10份 山药 10份生地黄6份天花粉6份玄参 6份牡蛎(煅) 6份麦冬 6份知母 2份牡丹皮4份赤芍 4份将上述各组分按常规方法制成的口服药剂是制剂学上所说的片剂或颗粒剂或胶囊剂。在本专利技术的配比中选用了黄芪、山药、生地黄、天花粉、玄参、牡蛎(煅)、麦冬、知母、牡丹皮、赤芍中药原料，各组分的有效成分以及用途如下黄芪主要成分为三萜皂苷，药典中黄芪的指标性成分黄芪甲苷为三萜皂苷。另外含有黄酮类、氨基酸、多糖等。其中黄芪多糖为治疗糖尿病的有效成份，药理实验表明，黄芪多糖有双向调节血糖的作用，并能明显对抗肾上腺素引起的小鼠血糖升高反应，对苯乙双胍致小鼠实验性低血糖有明显的对抗作用。临床上，黄芪与其他中药配伍的不同制剂也有降血糖作用，如金芪降糖片，人参黄芪复方降糖片等。山药主要含有皂苷、蛋白质、多糖、淀粉等成分。山药的主要功效为补脾养胃，生津益肺、补肾涩精，用于脾虚食少，久泻不止，肺虚喘咳，肾虚遗精、带下、虚热消渴等。实验表明，山药水煎煮可显著降低正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖；另外还可对抗外源性葡萄糖引起的小鼠血糖升高；可对抗肾上腺素引起的小鼠血糖升高。地黄主要含有苷类、糖类及氨基酸等，有报导，地黄的水提取物及醇提取物均有使家兔血糖下降的作用。另实验表明，怀地黄根茎的水提取物的多糖性组分静脉注射，对正常及链脲菌素诱导的小鼠显示出降糖作用。另外，还能刺激胰岛素的分泌并降低正常大鼠肝脏的糖原含量。玄参主要含有机酸、多糖、苷类及生物碱类等成分。实验表明，家兔皮下注射玄参浸膏，可引起血糖轻微下降。另有报导，玄参水提取液有降血糖的作用。天花粉天花粉中的主要成分为蛋白质、多糖、植物凝集素及酶类。有人从天花粉(又名栝楼根)的水提取物中分离出5个具有降血糖活性的葡萄糖；分别称为栝楼根聚糖A、B、C、D、E，正常小鼠给栝楼根聚糖A、B、C、E后7小时血糖明显下降，D在24小时后稍有下降，而其乙醇提取物对正常家兔及四氧嘧啶糖尿病家兔均未见降血糖作用。牡蛎主要成分为钙类成分，另外还含有钠、钡、镁、锌等多种元素。麦冬麦冬中主要含有甾体皂苷、异黄酮及麦冬多糖等成分。麦冬中降血糖的主要成分为麦冬多糖，麦冬水提液、水醇提液都有降血糖作用，其中水醇提取液有降低高血糖的作用，药效持久无副作用，且不随剂量的增大而增强。知母知母根中含有大量的甾体皂苷、木脂素类及多糖等成分。知母水提取浸膏有显著的降血糖作用，对四氧嘧啶糖尿病作用更为显著。知母煎剂可以明显减少尿糖排量，可明显降低糖尿病动物异常增高的肝精氨酸酶活力，对小鼠糖尿病时血浆环核苷酸含量异常变化具有纠正效果。另有报道，知母根中分离出的知母聚糖A、B、C、D有降血糖的作用，其中B的活性最强。牡丹皮主要含有酚类及苷类有效成分，牡丹皮中的丹皮酚能增加脂细胞中葡萄糖生成脂肪，而且明显增加胰岛素所致的葡萄糖生成脂肪。赤芍其降血糖的主要有效成分为芍药苷，芍药苷具有降低血糖的作用，芍药苷静脉注射能明显降低链脲菌素诱发的糖尿病小鼠的血糖，血浆中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低；芍药苷降低血浆中含糖量水平，作用与剂量有关，但芍药苷降血糖作用机制与胰岛素无关。本专利技术药物片剂的制备工艺如下本专利技术药物中所用中药原料按中国药典净制或煅制。取牡丹皮粉碎，过120目筛，备用；赤芍粉碎成20目粗粉，以70％乙醇回流提取二次，第一次加7倍量70％的乙醇回流提取2小时，第二加次6倍量70％的乙醇回流1.5小时，合并醇提液，滤过，滤液备用；醇提后的药渣与黄芪、山药、生地黄、知母、牡蛎(煅)、麦冬、天花粉、玄参加水煎煮2次，第一次加水12倍量，浸泡2小时，煎煮2小时，第二次加水10倍量，煎煮2小时，合并两次水提液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.15～1.20(60℃)，加入乙醇，使醇含量达60％，静置24小时，上清液与醇提液合并，回收乙醇后，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的清膏，与牡丹皮细粉混匀，减压干燥(60～70℃)，粉碎成细粉，混匀，制粒，烘干，压片，包装。本专利技术药物颗粒剂的制备工艺如下本专利技术药物颗粒剂赤芍的提取工艺步骤以及其它中药原料的提取工艺步骤与片剂相同。所用的辅料以及其它工艺步骤按颗粒剂的常规制备工艺进行。本专利技术药物胶囊剂的制备工艺如下本专利技术药物胶囊剂赤芍的提取工艺步骤以及其它中药原料的提取工艺步骤与片剂相同，所用的辅料与片剂相同。其它工艺步骤按胶囊剂的常规制备工艺进行。本专利技术药物经药效试验，本专利技术药物对四氧嘧啶性高血糖模型大鼠和肾上腺素性高血糖模型小鼠的降糖作用，以及对正常小鼠血糖和正常家兔糖耐量的影响。试验结果证明，对大鼠灌胃给予2.5、0.8、0.27g/kg本专利技术药物10d，可使四氧嘧啶性高血糖模型的血糖值明显降本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗糖尿病的口服药物，其特征在于它是由下述重量份配比的中药原料按常规制剂方法制备的药剂：黄芪５～１５份山药５～１５份生地黄３～１０份天花粉３～１０份玄参３～１０份牡蛎（煅）３～ １０份麦冬３～１０份知母１～５份牡丹皮１～５份赤芍１～５份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗糖尿病的口服药物，其特征在于它是由下述重量份配比的中药原料按常规制剂方法制备的药剂黄 芪5～15份山 药 5～15份生地黄3～10份天花粉 3～10份玄 参3～10份牡蛎(煅)3～10份麦 冬3～10份知 母 1～5份牡丹皮1～5份 赤 芍 1～5份2.按照权利要求1所述的治疗糖尿病的口服药物，其特征在于其中各中药原料的重量份配比是黄 芪6～12份山 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：高上林，
申请(专利权)人：陕西博森生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]