含有氟桂利嗪的软胶囊制造技术

本发明专利技术提供了含有氟桂利嗪的软胶囊，其中包括：每粒含１－５０ｍｇ的氟桂利嗪或其可药用盐或酯；含量为１０～３０００ｍｇ的油性基质；含量为１０～２０００ｍｇ的油性基质助溶剂；所述油性基质选自卵磷脂、豆磷脂、玉米油、花生油、大豆油、麻油、葵花子油、蓖麻油、杏仁油、桃仁油、绵子油、橄榄油或其组合；油性基质助溶剂选自ＰＶＰ、丙二醇、甘油、油酸、亚油酸、聚氧蓖麻油、聚氧氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温－８０或它们的混合体系；本发明专利技术的软胶囊具有可迅速达峰值和生物利用度显著提高的优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含盐酸氟桂利嗪的药物口服制剂，具体地说是涉及增强盐酸氟桂利嗪有益效果的软胶囊剂型。
技术介绍
盐酸氟桂利嗪(flunarizine hydrochloride)为选择性钙离子拮抗剂，用于大脑与外周循环障碍的维护治疗以及偏头痛等疾病的治疗，口服并经胃肠道吸收是其首选给药途径，目前已有片剂、胶囊剂和口服液等口服剂型(参见李扬等，中国药房，2000，11(3)120-122；同济医科大学学报，2001，30(2)137-141；和CN1109333A)。本领域技术人员熟知，固体制剂需要经历崩解、溶出、吸收的过程，这对于难溶性药物的效力发挥是十分不利的，而口服液无法准确分割剂量、携带不方便且不稳定。不幸的是，盐酸氟桂利嗪即属于水难溶性药物(1g药品在100～1000ml水中溶解)。市售盐酸氟桂利嗪胶囊的使用说明书指出，口服氟桂利嗪后，2～4小时左右血药浓度达峰值，这难以满足偏头痛等疾病的患者对尽快缓解症状的迫切需求。因此，开发出能够快速发挥治疗作用的盐酸氟桂利嗪口服制剂成为本领域技术人员面临的技术问题。软(明胶)胶囊剂型似乎是一种解决上述问题技术方案。然而，迄今为止，没有人对盐酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有氟桂利嗪的软胶囊，其中包括：ａ．按氟桂利嗪计，每粒含１－５０ｍｇ的氟桂利嗪或其可药用盐或酯；ｂ．含量为１０～３０００ｍｇ的油性基质；ｃ．含量为１０～２０００ｍｇ的油性基质助溶剂；所述油性基质选自卵磷脂 、豆磷脂、玉米油、花生油、大豆油、麻油、葵花子油、蓖麻油、杏仁油、桃仁油、绵子油、橄榄油或其组合；油性基质助溶剂选自ＰＶＰ、丙二醇、甘油、油酸、亚油酸、聚氧蓖麻油、聚氧氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温－８０或它们的混合体系。

【技术特征摘要】
1.一种含有氟桂利嗪的软胶囊，其中包括a.按氟桂利嗪计，每粒含1-50mg的氟桂利嗪或其可药用盐或酯；b.含量为10～3000mg的油性基质；c.含量为10～2000mg的油性基质助溶剂；所述油性基质选自卵磷脂、豆磷脂、玉米油、花生油、大豆油、麻油、葵花子油、蓖麻油、杏仁油、桃仁油、绵子油、橄榄油或其组合；油性基质助溶剂选自PVP、丙二醇、甘油、油酸、亚油酸、聚氧蓖麻油、聚氧氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温-80或它们的混合体系。2.根据权利要求1的软胶囊，所述油性基质选自麻油；或者重量比例1∶0.05～10的玉米油、花生油、大豆油、橄榄油、麻油中任意两种的组合；或者重量比例为1～200∶1的植物油与卵磷脂或豆磷脂的混合物，该植物油选自玉米油、花生油、大豆油、橄榄油、麻油或其组合，该油性基质的含量为50～2000mg。3.根据权利要求1或2的软胶囊，所述油性基质助溶剂选自丙二醇、甘油、...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐新盛，文艳秋，
申请(专利权)人：徐新盛，文艳秋，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]