氘代非手性克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法和应用技术

技术编号:5995963 阅读:482 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于医药化合物合成领域,特别涉及氘代非手性克里唑蒂尼及其制备方法和应用。本发明专利技术所提供的非手性克里唑蒂尼(Crizotinib)氘代衍生物具有与克里唑蒂尼(Crizotinib)相似的药效,从而为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物,也为抗肿瘤药物的合成开辟了一条新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化合物合成领域,特别涉及氘代非手性克里唑蒂尼及其衍生物、 制备方法和应用。
技术介绍
非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型,占所有肺癌患者的80%至85%,其中部分患 者伴随有基因突变。基因突变型非小细胞肺癌患者群主要为非吸烟者和已戒烟者。国际卫 生组织统计,现阶段,全球每年新增确诊肺癌患者1200万人,每年因肺癌死亡800万人。由美国辉瑞制药有限公司研发的克里唑蒂尼(Crizotinib)经临床验证可有效缩 小晚期基因突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的恶性肿瘤大小。一期临床试验证实,克里 唑蒂尼对90%的晚期基因突变型非小细胞肺癌患者产生效果,其中57%的患者口服药物 8周后肿瘤明显收缩。近年来,随着对抗肿瘤药物研究的进一步深入,提供新的具有缩小恶性肿瘤大小 作用的化合物及其制备方法已成为开发新型抗肿瘤药物的关键。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种氘代非手性克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法和应 用,对克里唑蒂尼(Crizotinib)结构中的两个部位进行了氘代,为合成新型抗肿瘤药物提 供新的化合物,也为抗肿瘤药物的合成开辟新的途径。本专利技术采用的技术方案如下本文档来自技高网...

【技术保护点】
氘代非手性克里唑蒂尼及其衍生物,其结构式如(Ⅰ)或(Ⅱ)所示:***其中,R为氢或叔丁氧基羰基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴豫生邹大鹏职五斌郭瑞云李敬亚高剑昕
申请(专利权)人:郑州泰基鸿诺药物科技有限公司
类型:发明
国别省市:41

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