艾纳香滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于淤血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的药物组合物口服制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有用于上述病症治疗的口服药物制剂之不足，提供一种完全能够满足国家药品标准中所规定的有关滴丸制剂的质量指标，同时也具备生物利用度高，快速释药，快速显效，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的艾纳香滴丸。本发明专利技术所涉及的艾纳香滴丸，以中药艾纳香的提取物为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有活血化瘀，止血调经作用，用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的药物组合物，特别涉及以中药艾纳香提取物为原料制备而成的一种药物组合物口服制剂。
技术介绍
根据国家药品标准WS-10780(ZD-0780)-2002中所载制备方法制备而成的妇血康颗粒，是一种具有活血化瘀，止血调经作用，用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的口服颗粒剂，经多年临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病症的常用药物。以下是药品标准WS-10780(ZD-0780)-2002中给出的配方和工艺及简要说明处方滇桂艾纳香1000g、蔗糖800g、可溶性淀粉150g，制成1000g；功能主治活血化瘀，止血调经。用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症。制备方法取滇桂艾纳香，加水煎煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.08的清膏，静置8小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.36～1.38的稠膏，加入蔗糖、可溶性淀粉，混匀，制粒，干燥，过筛，即得。妇血康冲剂临床常用于月经过多、经期延长等“功血”诸证以及上环出血，人流手术子宫出血过多，产后恶露不绝的治疗。该药有较好地抗炎、镇痛作用，适用于妇科“功血”诸证及易感染、有疼痛反应的人流手术等(郑玉彬，黄黎明.妇血康冲剂的镇痛抗炎作用.医学信息2001年6月第14卷第6期第373页)。流产后子宫出血不净属西医产后或流产后子宫复旧不全，产后子宫复旧不良的病因病机乃由于产后气血虚弱，胞脉失养，加之余血内停，瘀血不去，新血难安，且瘀久化热或外邪乘虚内侵，更使病情加重，故有气虚、血瘀、血热之分，其中以血瘀型多见。治疗应以活血止血、行气止痛为治法。妇血康颗粒正是遵此治法而组方，并经现代工艺精制而成，故用于流产后子宫出血不净(血瘀证)疗效确切，服用安全、方便(张晓金.妇血康颗粒治疗流产后子宫出血不挣的临床研究.中药新药与临床药理2002年1月第13卷第1期第6页)。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。采用固体分散技术制备而成的滴丸，从药物的结构方式上彻底改变了常规口服制剂所存在的缺陷。由于预先使药物的活性成分与基质熔融为一体并形成液态，使得药物活性成分充分溶解并均匀的分散在基质熔融液的化学晶格中，从而使得药物分子(团)的有效表面积大大增加，提高了药物活性成分溶解后与胃肠道黏膜的接触面积；同时由于基质的易溶性，使得滴丸在服用后能够迅速溶解，并被胃肠道黏膜所吸收，起到了高速、高效的优良作用。另外由于滴丸的药物含量高，体积小，溶解速度快，溶解后口感好，还可采用舌下给药的方式，能使药物有效成分不经胃肠道和肝脏而通过舌下黏膜直接吸收并进入循环系统，有效地避免了常规口服制剂的首过效应，也避免了某些药物对胃肠道产生刺激的副作用。然而，由于滴丸的制备工艺尚不很成熟，其相关设备也还未达到标准化的程度，利用现有技术制备滴丸时，产品质量受药物的理化性质、基质的种类及其与药物混合的比例、冷凝剂及其温度等因素影响，圆整率、丸重差异等指标与国家药品标准中所规定的有关滴丸制剂的质量指标相差较大，这样的产品在使用中严重影响着用药量的准确性，在生产中也使得产品的合格率降低，增加了生产成本，从而也间接的增加了患者的用药成本，因而使得其实用性也随之降低。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的口服药物制剂之不足，提供一种完全能够满足国家药品标准中所规定的有关滴丸制剂的质量指标，同时也具备生物利用度高，快速释药，快速显效，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的艾纳香滴丸。本专利技术所涉及的艾纳香滴丸，以中药艾纳香的提取物为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的艾纳香滴丸[制备方法]1.艾纳香提取物的制备取滇桂艾纳香，加水煎煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，静置8小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.35～1.40的稠膏，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得；2.基质基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.配比以g或kg为单位，按重量份计，艾纳香提取物∶基质＝1∶1～1∶9；更为优选的比例艾纳香提取物∶基质＝1∶1～1∶5； 4.按照本方法第3条所给出的比例，准确称取艾纳香提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有艾纳香提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；5.采用自制的或通用的滴丸机，如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40℃～-5℃；6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所要求的温度状态时，将含有艾纳香提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中，冷却收缩成形，即得。注1所述的冷凝剂是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或两种以上的混合物。根据国家药品标准WS-10780(ZD-0780)-2002中所载制备方法制备而成的妇血康颗粒，是一种具有活血化瘀，止血调经作用，用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的口服颗粒剂，经多年临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病症的常用药物。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。采用固体分散技术制备而成的滴丸，从药物的结构方式上彻底改变了常规口服制剂所存在的缺陷。然而，由于滴丸的制备工艺尚不很成熟，其相关设备也还未达到标准化的程度，利用现有技术制备滴丸时，产品质量受药物的理化性质、基质的种类及其与药物混合的比例、冷凝剂及其温度等因素影响，圆整率、丸重差异等指标与国家药品标准中所规定的有关滴丸制剂的质量指标相差较大，这样的产品在使用中严重影响着用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的药物组合物艾纳香滴丸，以中药艾纳香为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中：１．１艾纳香提取物的制备：取滇桂艾纳香，加水煎煮二次，第一次１．５小时，第二次１小时，合 并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为１．０５～１．１０的清膏，静置８小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为１．３５～１．４０的稠膏，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得；１．２基质：基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧 ４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．３配比：以ｇ或ｋｇ为单位，按重量份计，艾纳香提取物∶基质＝１∶１～１∶９；。

【技术特征摘要】
1.一种用于瘀血阻滞，月经过多，经期过长，产后恶露不绝等症治疗的药物组合物艾纳香滴丸，以中药艾纳香为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中1.1艾纳香提取物的制备取滇桂艾纳香，加水煎煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，静置8小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.35～1.40的稠膏，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得；1.2基质基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.3配比以g或kg为单位，按重量份计，艾纳香提取物∶基质＝1∶1～1∶9；2.如权利要求1所述的艾纳香滴丸，其特征在于所述基质是S40酯或羧甲基淀粉钠或β环糊精或吐温与聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶1～1∶10。3.如权利要求1所述的艾纳香滴丸，其特征在于所述基质是S40酯、β环糊精或羧甲基淀粉钠或吐温和聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶0.5∶1～1∶5∶10。4.如权利要求1所述的艾纳香滴丸，其特征在于所述基质是S40酯、β环糊精或羧甲基淀粉钠、吐温和聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶0.5∶0.5∶1～1∶5∶5∶10。5.如权利要求1或2或3或4所述的任何一种艾纳香滴丸，其特征在于所述艾纳香提取物与基质的混合比例为1∶1～1∶5。6.如权利要求2或3或4所述的组合基质，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]