【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术的目标是含有酮洛芬或其S(+)异构体或所述两种异构体的混合物、两种滤紫外线材料的组合和一种抗氧化剂的配方。所述配方对皮肤具有非常低的致敏性和即使暴露于日光下之后仍很低的光刺激特征,耐受性良好且呈现出活性成分卓越的经皮渗透性。
技术介绍
含有非甾体抗炎药(NSAID)的局部药物配方、特别是酮洛芬和右旋酮洛芬在大多数相关科学文献中被描述为具有刺激性、致敏性、光毒性和光过敏性(Coz,hristopheJ等人,《接触性皮炎》(Contact Dermatitis),38(5),第245页(1989),Bosca,F.,《光化学与光生物学杂志》(J.Photochem.Photobiol),43(3),第1页(1998))。过去对于含NSAID配方的光化学稳定性已进行了大量研究。事实上,曾尝试将NSAID、特别是酮洛芬或右旋酮洛芬纳入药膏、乳剂或凝胶中以能够获得物理上和化学上稳定的配方。Coz,J.Christophe和F.Bosca的工作能够证明,NSAID结构的一些部分是惰性的,而其他部分是光敏性的。对酮洛芬来说,正是二苯甲酮部分被发现与光降解作用有关,而丙酸的 ...
【技术保护点】
一种局部医药组合物,其含有:a)非甾体抗炎剂,其选自:外消旋混合物形式的酮洛芬(ketoprofen)、异构体S(+)酮洛芬或所述两种酮洛芬异构体的混合物;这些酮洛芬应被视作既为游离酸形式又为选自由钠、钾、钙、镁、氨基丁三醇、羟乙胺 、二羟乙胺、三羟乙胺、赖氨酸、精氨酸的盐所组成的群组中的医药上可接受的盐形式,或为由游离酸与其上文所指群组中选出的盐组成的混合物形式;b)作为滤紫外线材料的肉桂酸衍生物,其选自以下群组:a)对甲氧肉桂酸乙氧乙酯、二乙醇氨基-对甲氧基 肉桂酸酯;b)选自以下群组的肉桂酸酯:甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、丁酯、异丁酯、戊酯、 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IT 2003-3-18 FI2003A0000701.一种局部医药组合物,其含有a)非甾体抗炎剂,其选自外消旋混合物形式的酮洛芬(ketoprofen)、异构体S(+)酮洛芬或所述两种酮洛芬异构体的混合物;这些酮洛芬应被视作既为游离酸形式又为选自由钠、钾、钙、镁、氨基丁三醇、羟乙胺、二羟乙胺、三羟乙胺、赖氨酸、精氨酸的盐所组成的群组中的医药上可接受的盐形式,或为由游离酸与其上文所指群组中选出的盐组成的混合物形式;b)作为滤紫外线材料的肉桂酸衍生物,其选自以下群组a)对甲氧肉桂酸乙氧乙酯、二乙醇氨基-对甲氧基肉桂酸酯;b)选自以下群组的肉桂酸酯甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、丁酯、异丁酯、戊酯、异戊酯、己酯、庚酯、正辛酯及2-乙基-己酯,所述肉桂酸酯类可能在芳香环上被一个或两个选自羟基、甲氧基、乙氧基、乙酰胺的基团取代;c)作为附加滤紫外线材料的2-苯基苯并咪唑-5-磺酸;d)抗氧化剂,其选自以下群组丁基羟基甲苯(BHT)、丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚、生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚琥珀酸酯、抗坏血酸、抗坏血酸钠和抗坏血酸棕榈酸酯;以及医药上可接受的赋形剂。2.根据权利要求1所述的局部医药组合物,其中作为滤紫外线材料的肉桂酸衍生物是4-甲氧基肉桂酸的2-乙基-己酯(甲氧基肉桂酸辛酯)。3.根据权利要求1和2所述的局部医药组合物,其中按游离酸形式计算,当酮洛芬为外消旋形式或异构体混合物时其浓度是在2重量%到5重量%范围内,并且当酮洛芬为S(+)异构体时,其浓度是在1重量%到2.5重量%范围内。4.根据权利要求3所述的局部医药组合物,其中按游离酸形式计算,当酮洛芬为外消旋形式时,其浓度是在2.5重量%到5重量%范围内,或当酮洛芬为S(+)异构体时,其浓度是在1.25重量%到2.5重量%范围内。5.根据权利要求4所述的局部医药组合物,其中按游离酸形式计算,当酮洛芬为外消旋形式时,其浓度是在2.5重量%到4重量%范围内,或当酮洛芬为S(+)异构体时,其浓度是在1.25重量%到2重量%范围内。6.根据权利要求2所述的局部医药组合物,其中甲氧基肉桂酸辛酯滤紫外线材料的浓度是在0.5重量%到5重量%范围内。7.根据权利要求6所述的局部医药组合物,其中所述甲氧基肉桂酸辛酯...
【专利技术属性】
技术研发人员:卡斯登哥罗泽,卡罗艾尔伯托麦吉,斯特法诺曼奇尼,雷恩哈德舒米茨,马克威斯曼,
申请(专利权)人:德国柏林开米艾克泰尼盖塞尔查福特联合股份公司,意大利门那里尼莱瑟奇联合股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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