从贝肉中提取有效成份制成的眼用药剂及其用途制造技术

技术编号:596485 阅读:272 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种从贝肉中提取有效成份制成的眼用药剂及其用途。牛磺酸在视网膜中含量较高,是光感受器发育的重要因子,缺乏牛磺酸能引起杆细胞和锥细胞的广泛变性,光感受器退化,导致光传导功能受到抑制。而贝肉中特别是马氏珠贝母肉中含有多种氨基酸,尤其含有丰富的牛磺酸、微量元素和锌。本发明专利技术从贝肉中提取有效成份制成眼用药剂。经药理试验证明,本发明专利技术能够显示出良好的治疗白内障作用;本发明专利技术较好地改善视力疲劳状态,纠正视力;药理试验还证明,本发明专利技术具有明显的抗炎作用。从而提示本发明专利技术可用于治疗急、慢性结膜炎、角膜炎、电光性眼炎、视力疲劳、青少年假性近视及白内障早期防治。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种眼用药剂,尤其是从贝肉中提取有效成份制备而成的眼用药剂,本专利技术还涉及该眼用药剂的用途。二.
技术介绍
贝肉,包括马氏珠贝母[Pteria martensii(Dunker)]、三角蚌贝[Hyriopsis Cuningii(Lea)]、文蛤[Concha Meretrix Linnaen]、牡蛎[Ostrea Titan]软体组织部份,都含有丰富的氨基酸成份及其他活性成份,人们在研究其药用价值时,逐渐探明了贝肉的具体功效。如公开号为CN199050的专利技术专利申请,公开了马氏珠贝氨基多糖的制备方法,并公开了这种马氏珠贝氨基多糖具有的健脾护心、活血化瘀的功效,可用于高血脂症、动脉粥样硬化、血栓病等症候。而公开号为CN1321469的专利技术专利申请,公开了一种具有抗肿瘤活性的马氏珠贝母全脏器糖蛋白、糖胺聚糖及其提取工艺,认为含马氏珠贝母全脏器提取的糖蛋白、糖胺聚糖的医药组合物具有十分显著的抑制肿瘤的作用,及抗凝和对抗化疗的免疫抑制作用。上述研究无疑对开发贝肉的药用价值具有极大的促进作用。然而,贝肉中含有的活性成份是比较复杂的,现有的研究还不足以囊括完贝肉的所有药用价值,还是留下了值得深入研究的空间。比如,从贝肉中提取有效成份用于眼科疾患的治疗,目前,还未发现有文献报道及公开使用。而事实上,我国明朝著名医药学家李时珍就在其医药巨著《本草纲目》中作了如下记载“(蚌肉)甘、咸、冷,无毒。止渴除热,解酒毒,去眼赤,明目除湿,主妇人劳损下血。”历代中医药文献对蚌肉的功能用途都有所记载,都认为蚌肉可清热,滋阴,明目,解毒。治烦热,消渴,血崩,带下,痔瘘,目赤,湿疹。由此可见,蚌肉的清热明目作用,自古以来就是有所认识的。因此,深入研究开发贝肉的药用价值,特别是其治疗眼科疾患的药用价值是非常有意义的。三.
技术实现思路
本专利技术的目的就是进一步开发贝肉的药用价值,提供一种从贝肉中提取有效成份制备而成的眼用药剂。本专利技术的另一目的就是提供所述眼用药剂的新的用途。本专利技术能达到上述目的,是基于这样的原理贝肉中特别是马氏珠贝母肉中含有多种氨基酸,尤其含有丰富的牛磺酸(C2H7NO3S),牛磺酸有广泛的生物效应,具有调节细胞渗透压,清除氧自由基,抵制脂质氧化物的生成以及稳定细胞膜结构等功能,是脑发育必需的营养物质。眼科方面,现在证明牛磺酸是唯一存在于视网膜的抑制性神经递质。在鸡的视网膜中,牛磺酸可减少cAMP,增加cGMP。牛磺酸在视网膜中含量较高,是光感受器发育的重要因子,缺乏牛磺酸能引起杆细胞和锥细胞的广泛变性,光感受器退化,导致光传导功能受到抑制。牛磺酸能促进大鼠光照和喑适应条件下视网膜代谢型谷氨酸受体mRNA的表达,调控大鼠视杆通路视觉信号传导,提高暗适应能力。因而提高视网膜中的牛磺酸的含量,通常可以治疗视网膜中牛磺酸含量不足而引起的疾病,遗传性色素视网膜炎是成人致盲的主要原因,此类患者血浆内的牛磺酸含量虽正常,但血小板内的含量及其摄取量明显降低。用牛磺酸治疗遗传性色素视网膜炎病人,其自觉症状和视觉可明显改善。在患此症的鼠类中,视网膜中减少的氨基酸为牛磺酸。在营养不良小鼠的视网膜中牛磺酸的浓度往往降低。缺乏牛磺酸的饮食可使猫的视网膜发生病理变化,最后导致失明。如及时补充牛磺酸,对维持眼的正常功能可起重要作用。而局部应用牛磺酸能降低前列腺素引起的眼压升高。牛磺酸还可增强营养物质对细胞的通透性,可使脂肪乳化而增强脂溶性维生素及激素的吸收,具有镇静、止血、解热、镇痛等作用。可在不同环节对抗因组织缺血造成的细胞损害,其生理活性表现为具有保护细胞的作用。此外,贝肉中特别是马氏珠贝母肉中还含有丰富的微量元素及锌,微量元素及锌能疏通微循环,增加兔眼球结膜的毛细血管交点数,增加血流速度,改善实验所致的兔眼球结膜微循环障碍和阻止微循环障碍的形成。微量元素和锌还可促进视神经的轴浆运输,改变视网膜、视网膜色素上皮代谢与功能,对眼睛功能紊乱,营养不良进行有效的调节和补充,明显改变眼睛干涩、胀痛、不能持久阅读等症状。因此,为实现上述目的,本专利技术采取了这样的措施从贝肉中提取有效成份制成的眼用药剂,是由下述原料用常规方法制备而成的贝肉水解液1重量份 冰片0.05-0.15重量份药物缓释剂0.05-0.5重量份辅料0-0.5重量份水1-100重量份所述的贝肉水解液指的是马氏珠贝母软体组织、三角蚌贝软体组织、文蛤软体组织、牡蛎软体组织的任一种或任意组合制备而成的含氮量不少于20毫克/毫升、牛磺酸含量不少于10毫克/毫升的贝肉水解液;所述药物缓释剂指的是几丁糖、玻璃酸钠、透明质酸、甲壳素衍生物的任一种或任意组合;所述辅料指的是PH调节反冲剂、渗透压调节剂、防腐剂;PH调节反冲剂包括硼酸-硼砂、柠檬酸-柠檬钠、及其他常规用于眼用液体制剂中的PH调节反冲剂的任一种;渗透压调节剂指的是氯化钠;防腐剂指的是羟苯乙酯、苯甲酸乙酯、尼泊金乙酯的任一种或任意组合。所述冰片指的是中药冰片。上述原料指的均为药用原料。所述贝肉水解液是由下述方法制备的(本方法所述百分含量均为重量/重量百分含量)取干净贝肉搅碎加入30-80%的水搅拌均匀,加入占总量0.15-0.3%的胰酶或木瓜酶,调PH至4.5-7.5,在45-75℃条件下水解8-12小时,所得溶液过滤,滤液浓缩至含氮不低于20毫克/毫升,含牛磺酸不低于10毫克/毫升,再过滤,滤液即为贝肉水解液。所述原料制备成的眼用药剂指的是眼用液体剂、眼用药膏剂。本专利技术所述的眼用药剂具有清热泻火,明目消翳的功能,应用于治疗急、慢性结膜炎、角膜炎、电光性眼炎、视力疲劳、青少年假性近视及白内障早期防治。采取上述措施的本专利技术,主要成份为牛磺酸、多种氨基酸、微量元素及锌。药理试验证明,本专利技术能够促进大鼠眼睛晶体的新陈代谢,降低近视屈光度,改善视力调节功能,促进混浊晶体的皮质吸收,使白内障晶体透光区增加,显示出良好的治疗白内障作用;本专利技术可使大鼠离体平滑肌松弛,使兔眼睛瞳孔明显放大,并可对抗乙酰胆碱所致的血管扩张、心脏抑制、唾液和泪液分泌增加等毒蕈碱样作用,从而可较好地改善视力疲劳状态,纠正视力;药理试验还证明,本专利技术具有明显的抗炎作用,对巴豆油所致的小鼠耳廓炎症、角叉菜所致的大鼠足跖炎症和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,与对照组比较,具有显著性差异。从而提示本专利技术可用于治疗急、慢性结膜炎、角膜炎、电光性眼炎、视力疲劳、青少年假性近视及自内障早期防治。五.具体实施例方式实施例1A、贝肉水解液的制备取100克净马氏珠贝肉搅碎并与50克水一起搅匀成为肉泥液体,加入0.3克胰酶并调整至PH4.5-7.5,在温度为45-75℃的条件下水解8-12小时,过滤的得到滤液,滤液浓缩至含氮不低于20毫克/毫升,含牛磺酸不低于10毫克/毫升,过滤即得贝肉水解液。上述贝肉水解液可以用三角蚌肉或文蛤肉或牡蛎肉代替马氏珠贝肉制备。B、滴眼液制备 处方贝肉水解液 10毫升 冰片 0.5克壳聚糖 5克氯化钠 0.5克制备方法先取氯化钠、壳聚糖和500毫升水搅拌均匀再加入5克硼酸-硼砂PH调节反冲剂搅拌均匀并加热至沸腾,冷至80℃时加入贝肉水解液混合均匀得到混合液,再冷至60℃时加入冰片及按常规量加入防腐剂,搅拌均匀,调PH值至4.5-9,过滤,再加水至本文档来自技高网
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【技术保护点】
从贝肉中提取有效成份制成的眼用药剂,是由下述原料用常规方法制备而成的:贝肉水解液1重量份冰片0.05-0.15重量份药物缓释剂0.05-0.5重量份辅料0-0.5重量份水1-100重量份   所述的贝肉水解液指的是马氏珠贝母软体组织、三角蚌贝软体组织、文蛤软体组织、牡蛎软体组织的任一种或任意组合制备而成的含氮量不少于20毫克/毫升、牛磺酸含量不少于10毫克/毫升的贝肉水解液;所述药物缓释剂指的是几丁糖、玻璃酸钠、透 明质酸、甲壳素衍生物的任一种或任意组合;所述辅料指的是PH调节反冲剂、渗透压调节剂、防腐剂;PH调节反冲剂包括硼酸-硼砂、柠檬酸-柠檬钠、及其他常规用于眼用液体制剂中的PH调节反冲剂的任一种;渗透压调节剂指的是氯化钠;防腐剂指的是羟 苯乙酯、苯甲酸乙酯、尼泊金乙酯的任一种或任意组合。

【技术特征摘要】
1.从贝肉中提取有效成份制成的眼用药剂,是由下述原料用常规方法制备而成的贝肉水解液1重量份冰片 0.05-0.15重量份药物缓释剂0.05-0.5重量份 辅料 0-0.5重量份水1-100重量份所述的贝肉水解液指的是马氏珠贝母软体组织、三角蚌贝软体组织、文蛤软体组织、牡蛎软体组织的任一种或任意组合制备而成的含氮量不少于20毫克/毫升、牛磺酸含量不少于10毫克/毫升的贝肉水解液;所述药物缓释剂指的是几丁糖、玻璃酸钠、透明质酸、甲壳素衍生物的任一种或任意组合;所述辅料指的是PH调节反冲剂、渗透压调节剂、防腐剂;PH调节反冲剂包括硼酸-硼砂、柠檬酸-柠檬钠、及其他常规用于眼用液体制剂中的PH调节反冲剂的任一种;渗透压调节剂指的是氯化钠;防腐剂指的是羟苯乙酯、苯甲酸乙酯、尼泊金乙酯的任一种...

【专利技术属性】
技术研发人员:沈祖陶邹贤刚梁祖珍
申请(专利权)人:北海蓝海洋生物药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:45[中国|广西]

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