一种含有花红组合物的片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有花红组合物的片剂及其制备方法。包括治疗有效量的花红组合物和医药学上可接受的载体。花红组合物中，槲皮素以Ｃ↓［１５］Ｈ↓［１０］Ｏ↓［７］计，重量含量以花红组合物的总重量计为０．０６～０．１１％。本发明专利技术的药物的临床使用结果表明，其优点是十分显著的，由于组合物中白花蛇舌草槲皮素的含量可达到０．０１％以上，因此，使用的剂量可大大降低，一般为现有技术的１／２，而治疗效果却大大提高。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗妇女疾病的花红组合物，尤其涉及一种含有花红组合物的片剂。
技术介绍
盆腔炎是一种妇女常见病，包括盆腔生殖器官，如子宫体部、输卵管、卵巢等以及盆腔腹膜与子宫周围的结缔组织的炎症，盆腔炎多发于性活跃期的妇女，21～30岁是盆腔炎的高发年龄。严重影响了人们的生活和工作。为此，许多科技工作者和有关的制药厂商公开了各自的治疗盆腔炎的药物，包括中药制剂和化学合成药物，其中，中药制剂由于其独特的标本兼治和君臣相佐、副作用小的原因，获得了人们的青睐，如中国专利公开号CN1586519A和CN1552371A所报道的技术，已经商业化生产的如中国株洲千金药业有限公司生产的“妇科千金片”、中国广西灵峰药业有限公司生产的金鸡系列产品如“金鸡片”和“金鸡胶囊”等。上述的技术和产品，不仅治疗效果不尽人意，而且均为活性成分与固体药物辅料组成的固体药物，胶囊中填充的也是固体内容物，尤其是中国专利CN1586519A和CN1552371A所报道的技术，在制备过程中，不仅将活性药物之一的一点红部分粉碎至粉末，然后与其他的活性成分提取物混合后再与药物辅料压片或制丸或填充于胶囊中，而且在制备过程中，采用高温干燥。其存在的缺陷是十分显著的，干燥温度在90℃以上，组合物中的槲皮素的重量含量一般仅在0.0006％以下，使治疗效果受到了极大的影响。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题是公开一种含有花红组合物的片剂及其制备方法，以克服现有技术存在的缺陷，提高治疗效果。本专利技术含有花红组合物的片剂包括治疗有效量的花红组合物和医药学上可接受的载体。所说的花红组合物是采用如下重量份的原料制备成的一点红1500～2000白花蛇舌草500～1500 地桃花1500～2000白背桐500～1500 菥蓂500～1500鸡血藤1000～1800 桃金娘根1500～2000优选的重量份数为一点红1667白花蛇舌草1000地桃花1667白背桐1000菥蓂1000 鸡血藤1333桃金娘根1667专利技术人发现，组合物中，白花蛇舌草中的成分槲皮素的重量含量，对治疗效果具有十分明显的影响，必须达到一定的量，因此，本专利技术的组合物，白花蛇舌草中的已知成分槲皮素以C15H10O7计，重量含量以花红组合物的总重量计为0.06～0.11％。所说的槲皮素的化学结构通式如下异名栎精，槲皮黄素，Meletin，Sophretin. 化学名4H-1-Benzopyran-4-one，2-(3，4-dihydroxyphenyl)-3，5，7-trihydroxy-结构式 分子式及分子量C15H10O7302.23物理性状二水合物为黄色针状结晶(稀乙醇)，在95-97℃成为无水物，熔点314℃(分解)。1g溶于290ml无水乙醇，23ml沸乙醇，溶于冰醋酸，碱性水溶液呈黄色，几乎不溶于水，乙醇溶液味很苦。所说的槲皮素的制备方法以及有关的理化参数在“银杏叶活性成分的提取制备及测定方法的研究进展”2002-4-12(中国保健食品网)文献中已经有公开的报道。所说的载体是指药学领域常规的用于制备片剂的药物载体；以片剂的总重量计，优选的组分和重量份数包括花红组合物20～30份，粘合剂1～5份，填充剂1～5份；所说的粘合剂选自微晶纤维素、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、HPMC或蔗糖中的一种或其混合物； 所说的填充剂选玉米淀粉、木薯淀粉、变性淀粉、白糖粉、磷酸氢钙、微粉硅胶、糊精或硬脂酸镁中的一种或其混合物；本专利技术的制剂，可以通过口服的形式施加于需要这种治疗的患者，一般的剂量为一天2.25g/50kg体重，具体可根据患者的年龄、病情等进行变化。本专利技术的制备方法包括如下步骤将上述七味药材，加10～20重量倍的水煎煮，煎煮时间为2～4小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.18～1.23(80℃)的清膏，加乙醇使醇的重量含量达为50～80％，静置1～72小时，滤过，浓缩至相对密度为1.25～1.30(80℃)的清膏，在60～80℃干燥，粉碎成100～300目的细粉，即得。专利技术人发现，制备过程中的干燥温度，对白花蛇舌草中的槲皮素含量的影响较大，在较高的温度(＞90℃)条件下，槲皮素成为无水物，导致组合物中，槲皮素的含量降低，因此控制合适的干燥温度将显得十分重要。本专利技术采用真空干燥的方法，使槲皮素的含量控制在组合物中0.005～0.019％，将可大大提高组合物的治疗效果。温度也可以放宽些，80～90℃也可以达到效果，如在40℃，但温度低于60℃则干燥时间较长，浸膏大批量(50kg以上)则需要3～10天或者更久才能干燥完全，因此不理想。最佳温度在60～80℃。干燥方法包括烘干法、鼓式干燥法、带式干燥法、吸湿干燥法、沸腾干燥法、喷雾干燥法、减压(真空)干燥法、冷冻干燥法、红外线干燥法、微波干燥法等。本专利技术的药物的临床使用结果表明，其优点是十分显著的，由于组合物中白花蛇舌草槲皮素的含量可达到0.01％以上，因此，使用的剂量可大大降低，一般为现有技术的1/2，而治疗效果却大大提高。具体实施例方式实施例1原料一点红1667克白花蛇舌草1000克地桃花1667克白背桐1000克菥蓂1000克 鸡血藤1333克桃金娘根1667克。以上七味药材，加15重量倍的水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.18～1.23(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量达65％，搅匀，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.25～1.30(80℃)的清膏，在60℃真空干燥，粉碎成100～300目细粉，即得。槲皮素的含量的检测按照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录VI D)测定色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.9％磷酸溶液(1∶1)为流动相；检测波长为370nm。理论板数按槲皮素峰计算，应不低于2500。对照品溶液的制备精密称取槲皮素对照品适量，加甲醇制成每1ml含槲皮素5μg的溶液，即得。槲皮素可采用市售产品，中国药品生物制品检定所、杭州中香化学有限公司的产品；供试品溶液的制备取组合物0.27g，精密称定，置烧瓶中，精密加入50％甲醇-盐酸(95∶5)混合溶液20ml，密塞，称定重量，加热回流2小时，放冷，用50％甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，移置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，用微孔滤膜(0.45μm)滤过，取续滤液，即得。测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，以组合物的总重量为基准，含白花蛇舌草以槲皮素(C15H10O7)计为0.08％，重量百分比。实施例2处方一点红1500克白花蛇舌草1500克地桃花2000克白背桐500克 菥蓂500克 鸡血藤1800克桃金娘根2000克。采用与实施例1相同方法，干燥温度为80℃。以组合物的总重量为基准，含白花蛇舌草以槲皮素(C15H10O7)计为0.010％，重量百分比。检测方法同实施例1。对比实施例1采用与实施例1相同方法，干燥温度为95℃。以组合物的总重量为基准，含白花蛇舌草以槲皮素(C15H10O7)计为0.0004％，重量百分比。检测方法同实施例1。由实施例1、2和对比实施例1可以得出结论60～80℃为最佳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有花红组合物的片剂，其特征在于，包括治疗有效量的花红组合物和医药学上可接受的载体，所说的花红组合物是采用如下重量份的原料制备成的：一点红１５００～２０００白花蛇舌草５００～１５００地桃花１５００～２０００白背桐５００～１５００　菥蓂５００～１５００鸡血藤１０００～１８００桃金娘根１５００～２０００　花红组合物中：槲皮素以Ｃ↓［１５］Ｈ↓［１０］Ｏ↓［７］：计，重量含量以花红组合物的总重量计为０．０６～０．１１％；所说的载体是指药学领域用于制备片剂的药物载体。

【技术特征摘要】
1.一种含有花红组合物的片剂，其特征在于，包括治疗有效量的花红组合物和医药学上可接受的载体，所说的花红组合物是采用如下重量份的原料制备成的一点红1500～2000白花蛇舌草500～1500 地桃花1500～2000白背桐500～1500 菥蓂500～1500鸡血藤1000～1800桃金娘根1500～2000花红组合物中槲皮素以C15H10O7计，重量含量以花红组合物的总重量计为0.06～0.11％；所说的载体是指药学领域用于制备片剂的药物载体。2.根据权利权利1所述的含有花红组合物的片剂，其特征在于，花红组合物是采用如下重量份的原料制备成的一点红1667白花蛇舌草1000 地桃花1667白背桐1000菥蓂1000鸡血藤1333桃金娘根1667。3.根据权利权利1或2所述的含有花红组合物的片剂，其特征在于，以片剂的总重量计，组分和重量份数包括花红组合物20～30份...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦飞燕，
申请(专利权)人：广西花红药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：45[中国|广西]