本发明专利技术提供一种红花黄色素滴丸。该红花黄色素滴丸包含红花黄色素和选自聚乙二醇、明胶、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮和单硬脂酸甘油酯中的至少一种基质，所述红花黄色素和所述基质的重量比为１～１０∶２０～４０，本发明专利技术红花黄色素滴丸中所使用的红花黄色素，用高效液相色谱法测定纯度为７０～９９．６％。本发明专利技术的红花黄色素滴丸可以治疗或预防多种心脑血管疾病等血液循环障碍性疾病。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种红花黄色素滴丸及其制造方法、和该红花黄色素滴丸的用途。
技术介绍
中药红花为菊科植物Carthamus tinctorius L.的干燥花，是一种常见的活血化淤中药，可用于冠心病、心绞痛等诸多血液循环障碍疾病的治疗，临床上红花以水煎液入药。红花黄色素是红花中的主要有效成分，为一查耳酮甙[参见安熙强等《中草药》1990年第21卷第4期“红花中黄色素和红色素的分离鉴定”；Takahashi Yet al Lett1982；23(49)5163；张临平等《全国红花药用学术会议论文集》P24～27“红花粉针剂理化性质的研究”，1996年8月；王承颂等《中成药》1986年第4期“红花注射液制法与质量控制的研究”]。研究表明，它具有多方面的心血管药理作用，可抗凝、促进纤溶、抗血栓形成、改善微循环等[参见王会玲《中国中医药科技》1993年第5卷第5期“红花黄色素的现代研究概述”]。目前，从现有的红花黄色素的纯度上来看，均为粗品红花黄色素，此粗品红花黄色素的制备方法为水提醇沉法，因其未经层析等方法除杂质，其薄层图谱为一从原点到前沿的拖尾色带[参见天津医药工业研究所等，红花的研究(二)红花黄色素及其分离物的药理研究，山西医药杂志，19809(1)2-8]，提示其纯度较低。因此，目前仅有由水提醇沉法制备的粗品红花黄色素用作食品色素，尚无基于纯度较高的精品红花黄色素制备的滴丸。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种红花黄色素滴丸及其制造方法、和该红花黄色素滴丸的用途。本专利技术提供一种红花黄色素滴丸，其特征在于该红花黄色素滴丸包含红花黄色素和选自聚乙二醇、明胶、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮和单硬脂酸甘油酯中的至少一种基质，所述红花黄色素和所述基质的重量比为1～10∶20～40，所述红花黄色素可用下述方法制备获得(1)以红花为原料，加入适量的温度为50～100℃的极性溶剂抽提，滤除药渣，将提取液冷却至5～30℃，静置2～24小时；(2)把上述步骤得到的提取液经离心除去不溶性杂质、超滤除去大分子杂质后，通过大孔树脂吸附，并以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液为红花黄色素粗品洗脱液；(3)把上述步骤得到的红花黄色素粗品洗脱液浓缩，浓缩液用分子筛柱分离，以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液，经浓缩、干燥，得红花黄色素成品，用高效液相色谱法测定该红花黄色素成品，红花黄色素的纯度为70～99.6％。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(1)中的抽提是以极性溶剂抽提2～3次，每次0.5～24小时，抽提用水量为红花生药重量的10～30倍。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(1)中的极性溶剂选自水或乙醇、甲醇、丙醇及异丙醇水溶液，优选为水。作为水来说，优选为去离子水、蒸馏水。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(2)中的大孔树脂与离心除去不溶性杂质、超滤除去大分子杂质后的红花提取液之比按体积计为1∶2～5。在本专利技术中，大孔树脂为现有的大孔树脂，优选为非极性大孔树脂D4020、非极性大孔树脂B201、弱极性大孔树脂AB-8，更优选为非极性大孔树脂D4020。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(3)中的用于浓缩的方法是膜浓缩。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(3)中的分子筛用量与红花黄色素粗品浓缩液之比按体积计为1∶0.05～0.15。在本专利技术的优选实施方式中，步骤(2)及步骤(3)中的极性洗脱液分别是水或乙醇、甲醇、丙醇及异丙醇水溶液，优选为水。作为水来说，优选为去离子水、蒸馏水。在本专利技术中，所用分子筛为现有的分子筛，优选为SephadexLH-20、Sephadex G-25。在本专利技术的优选实施方式中，所述红花黄色素和所述基质的重量比为4～6∶25～35。在本专利技术的优选实施方式中，所述基质是分子量为1000～8000的聚乙二醇。更优选为分子量为4000或6000的聚乙二醇。本专利技术提供一种红花黄色素滴丸的制造方法，其特征在于包括将基质加热熔融后、再将红花黄色素均匀地混合于该熔融基质中从而形成熔融混合物的熔融混合工序；和，将所述熔融混合物滴入冷石蜡油中制成红花黄色素滴丸的工序。本专利技术的红花黄色素滴丸应用于制备预防及治疗涉及心肌缺血及脑缺血、血栓形成所致损伤疾病的药物中。此红花黄色素滴丸可经口服途径给药。可单次或多次连续使用，而红花黄色素滴丸的使用剂量则应根据病人的具体情况决定，一般应控制在0.001～1.0克红花黄色素/公斤·天。以下，对本专利技术的红花黄色素滴丸中所使用的红花黄色素加以说明。本专利技术的红花黄色素滴丸中所使用的红花黄色素，采取极性溶剂抽提，经离心超滤、大孔吸附树脂吸附分离和分子筛层析分离，除杂质后制得纯度较高的红花黄色素，这种方法在红花成分提取制备的过程中的应用尚未见报道。它们可有效地除去氨基酸及糖类杂质，明显提高红花黄色素的纯度，本专利技术中所用的红花黄色素均无氨基酸及游离糖反应，本专利技术中所用的红花黄色素可用高效液相色谱法测定红花黄色素纯度，该方法重现性、稳定性好。本专利技术中所用的红花黄色素纯度为70～99.6％(见说明书附图)。由于本专利技术中所用的红花黄色素的制备方法采取50～100℃的极性溶剂进行抽提，所以可大幅度地缩短一个生产周期的生产时间，从而提高了生产效率。且此法操作简便，易于掌握，可作为红花黄色素制备及红花水溶性成分的纯化方法。本专利技术中所使用的红花黄色素具有下述药效 药效学试验观察“红花黄色素”静脉注射对狗急性心肌梗塞、狗冠脉血流量、狗心肌耗氧量、垂体后叶素诱发的大鼠心肌缺氧以及大鼠血流动力学的影响。结果表明1.“红花黄色素”10mg/kg静脉注射可显著降低狗急性心肌梗塞胸导联心电图ST段抬高程度，“红花黄色素”5、10、40mg/kg静脉注射可缩小心肌梗塞范围，其中10mg/kg组疗效最佳。2.“红花黄色素”10mg/kg静脉注射可显著增加狗冠脉血流量、降低心肌耗氧量，其中增加冠脉血流量的效应优于复方丹参注射液。3.“红花黄色素”10、20、40mg/kg静脉注射可显著降低垂体后叶素引起的大鼠心电图ST段抬高程度和早搏发生率及死亡率，其中20mg/kg组疗效最佳并优于复方丹参注射液。4.“红花黄色素”40mg/kg静脉注射后5min时麻醉大鼠收缩压和舒张压呈一过性降低，而心率、左心室收缩压、±dp/dt max在给药后1小时内无明显改变。5.静脉注射“红花黄色素”150mg/kg后5min时收缩压有一过性下降而舒张压在给药后5min、15min、30min、及60min均有明显下降，-dp/dt max和左心室收缩内压在给药后5min、15min、30min有明显下降，+dp/dt和心率无明显改变。病例一黄某，男，44岁，农民。已婚。患者因反“反复胸闷憋气一年半”于门诊就诊。患者一年半前于外地工作时，无明显诱因出现胸闷憋气，不能平卧，伴气短乏力，双下肢浮肿，二十余天后来本院就诊，经查心电图等，诊断为“前壁心肌梗塞”，经内科诊疗后，可平卧，无明显气短、乏力，双下肢不肿，但反复阵发性胸闷憋气，多于晨间刷牙、洗脸时发作，或上二楼、小坡时发作，持续10～12分钟，每日发作1～3次，含硝酸甘油或休息可缓解。查Bp100/80mmHg，双肺阴性，心率72次/分，律齐，双下肢不肿，ECG提示I、aVI呈qR型，V2-5呈qs型，V6本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种红花黄色素滴丸，其特征在于： 该红花黄色素滴丸包含红花黄色素和选自聚乙二醇、明胶、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮和单硬脂酸甘油酯中的至少一种基质，所述红花黄色素和所述基质的重量比为１～１０∶２０～４０， 所述红花黄色素可用下述方法制备获得： （１）以红花为原料，加入适量的温度为５０～１００℃的极性溶剂抽提，滤除药渣，将提取液冷却至５～３０℃，静置２～２４小时； （２）把上述步骤得到的提取液经离心除去不溶性杂质、超滤除去大分子杂质后，通过大孔树脂吸附，并以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液为红花黄色素粗品洗脱液； （３）把上述步骤得到的红花黄色素粗品洗脱液浓缩，浓缩液用分子筛柱分离，以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液，经浓缩、干燥，得红花黄色素成品， 用高效液相色谱法测定该红花黄色素成品，红花黄色素的纯度为７０～９９．６％。
【技术特征摘要】
1.一种红花黄色素滴丸，其特征在于该红花黄色素滴丸包含红花黄色素和选自聚乙二醇、明胶、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮和单硬脂酸甘油酯中的至少一种基质，所述红花黄色素和所述基质的重量比为1～10∶20～40，所述红花黄色素可用下述方法制备获得(1)以红花为原料，加入适量的温度为50～100℃的极性溶剂抽提，滤除药渣，将提取液冷却至5～30℃，静置2～24小时；(2)把上述步骤得到的提取液经离心除去不溶性杂质、超滤除去大分子杂质后，通过大孔树脂吸附，并以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液为红花黄色素粗品洗脱液；(3)把上述步骤得到的红花黄色素粗品洗脱液浓缩，浓缩液用分子筛柱分离，以极性溶剂为洗脱液洗脱红花黄色素，收集洗脱液，经浓缩、干燥，得红花黄色素成品，用高效液相色谱法测定该红花黄色素成品，红花黄色素的纯度为70～99.6％。2.如权利要求1所述的红花黄色素滴丸，其特征在于步骤(1)中的所述抽提是以极性溶剂抽提2～3次，每次0.5～24小时，抽提用极性溶剂量为红花生药重量的10～30倍。3.如权利要求1或2所述的红花黄色素滴丸，其特征在于步骤(1)中的所述极性溶剂选自水或乙醇、甲醇、丙醇及异丙醇水溶液。4.如权利要求1或2所述的红花黄色素滴丸，其特征在于步骤(2...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶凤起，蒋正平，陆仙芸，徐升亮，
申请(专利权)人：浙江永宁制药厂，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]
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