一种制备酒石酸吉他霉素注射液的方法技术

本发明专利技术克服了大环内酯类药物酒石酸吉他霉素结构不稳定的难题，提供了一种制备酒石酸吉他霉素注射液的方法。本发明专利技术所述的酒石酸吉他霉素注射液组成为：主药酒石酸吉他霉素或吉他霉素、注射溶媒、ｐＨ值稳定剂、化学结构稳定剂，以及其它辅助成分金属离子络合剂、等渗调节剂等。本发明专利技术优点在于：提供的酒石酸吉他霉素注射液稳定性好，安全有效，简化了临床使用时配液操作，使用方便，提高了用药质量，保障了用药安全。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及大环内酯类药物酒石酸吉他霉素注射液的制备方法。
技术介绍
吉他霉素(kitasamycin)为第一代大环内酯类-16元环的大环内酯类。作用机制和抗菌谱与红霉素相似，但对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用，对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有作用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰氏阴性菌也有抗菌作用。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍对吉他霉素敏感，对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有相当活性。目前，国内外上市的注射给药途径的吉他霉素均为酒石酸吉他霉素粉针，其PH值为3.0～5.0，酒石酸吉他霉素实际上本身是由一些列吉他霉素A1～A9酒石酸盐组成的混合物。由于第一代大环内酯类内酯结构不稳定，不耐酸碱，在水溶液中很容易分解，尤其在制备注射液过程中需要高温灭菌，大环内酯结构很容易被水解破坏。经过我们的试验，100℃灭菌30分钟，PH值等于4.0时，酒石酸吉他霉素活性降低到68％；PH值等于9.0时，活性降低至74％，均无法达到药用要求。注射给药途径的药物分溶液型和粉针型，凡是结构不稳定的药物就必须制成粉针制剂，以便于保持药物结构稳定，符合药用的要求。粉针剂与溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酒石酸吉他霉素注射液，其特征主要在于：该注射液使用注射用水和非水溶剂混合体作为注射溶媒，其中非水溶媒的比例为０～１００％；注射液的ｐＨ为６．５－７．５；稳定剂为吐温－８０，用量为０．１－５％。

【技术特征摘要】
1.一种酒石酸吉他霉素注射液，其特征主要在于该注射液使用注射用水和非水溶剂混合体作为注射溶媒，其中非水溶媒的比例为0～100％；注射液的pH为6.5-7.5；稳定剂为吐温-80，用量为0.1-5％。2..根据权利要求1所述的酒石酸吉他霉素注射液，其特征在于非水溶剂的比例为50～100％。3.根据权利要求1或2所述的酒石酸吉他霉素注射液，...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘小清，
申请(专利权)人：刘小清，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]