一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂及其应用制造技术

一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂及其应用，包括盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾为活性成份制成的药剂，盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为１∶０．１－１０。本发明专利技术是一种既可补充体内钾镁离子，又不破坏细胞内原有的非解离性酸碱代谢平衡，并增强钾镁离子在体内生物利用度的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及治疗低钾血症和低镁血症的药物，具体地说是一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，其可用于治疗心血管疾病、急慢性肝功能障碍。
技术介绍
心血管疾病已成为人类健康的头号大敌。据世界卫生组织统计，心血管疾病每年夺走1200万人的生命，此数字接近世界人口总死亡人数的四分之一。近十年来，随着医学技术手段的发展，心血管的死亡率有所下降，但仍位于死亡原因的首位，严重威胁着人类的生存质量。随着社会的发展，由于环境污染、精神压力过大等原因及吸烟、饮酒等不良生活方式，患有肝病的人也越来越多。其中有代表性的肝病包括急慢性病毒性肝炎、肝硬化及高胆红素血症等。肝病引起的严重肝功能损伤及并发的合并症，目前已发展成为严重危害人们健康的社会问题。近年来，医学临床研究证实，上述两种人体系统功能障碍均与人体低钾低镁有关。镁是体内重要的阳离子，是体内多种酶促反应的辅基，并参与蛋白质、脂肪、糖类等的生物代谢和氧化磷酸化和细胞膜的离子转运，因此镁几乎和生命活动的所有的重要方面有关。低镁血症引起的循环系统功能障碍包括心律失常、充血性心力衰竭、高血压等，低镁血症引起的肝脏系统功能障碍包括急慢性病毒性肝炎、肝硬化、高胆红素血症等。目前，临床使用镁制剂治疗低镁血症引起的系统功能障碍。常用的镁制剂有氯化镁、硫酸镁、门冬氨酸镁。氯化镁肌肉注射会引起疼痛，长期使用会导致纤维变性反应，已停用，而硫酸镁使用中易引起腹泻，现已用门冬氨酸镁替代。临床应用门冬氨酸镁中亦发现由于其分子结构大，空间结构复杂，分子量大，导致吸收利用度差。同时由于门冬氨酸镁碱土金属的结构组成，长期或大量使用时易破坏体内酸碱平衡，造成碱中毒。因此，临床中迫切需要研制出吸收利用度高，能够有效补充镁离子，并不破坏体内酸碱代谢平衡的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种吸收利用度好、可长期服用的治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂及其应用。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案为一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，包括盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾为活性成份制成的药剂，盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为1∶0.1-10；较好为1∶0.2-6；最好为1∶0.5-3。本专利技术药剂可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、水针、无菌粉针、输液等药剂学上所说任一种稳定的剂型，方便不同状态的病人用药。本专利技术电解质补充剂可用于制备治疗由低钾血症低血镁症引起的循环系统或肝脏系统功能障碍的药物组合物中。所述循环系统功能障碍通常是指心血管疾病(如心律失常、充血性心力衰竭、高血压)；肝脏系统功能障碍通常是指急慢性肝功能障碍(如急慢性病毒性肝炎、肝硬化、高胆红素血症)。本专利技术电解质补充剂中的活性成份之一盐酸门冬氨酸镁(缩写为MAH)，为等摩尔的盐酸与门冬氨酸、镁离子结合的水合物，分子式为(C4H6ClNO4)Mg×3H2O，分子量为245.90。盐酸门冬氨酸镁化学结构式如下 与门冬氨酸镁(分子式为C8H12N2MgO8，分子量为288.50)相比，由一分子盐酸取代了门冬氨酸镁中一分子的门冬氨酸，空间构象发生变化，变大分子结构为小分子结构，分子量降低，易于通过细胞膜；同时盐酸门冬氨酸镁中门冬氨酸与三个水分子结合，亲水性增加，便于细胞内转运。门冬氨酸镁结构式如下 1mol盐酸门冬氨酸镁含有等分子数量的门冬氨酸、Cl、Mg和3mol H2O，在重量百分比上，化合物包括53.7％门冬氨酸、14.4％Cl、9.9％Mg、22％H2O。由于它的有利组成，盐酸门冬氨酸镁已经证实，口服或非消化道给药不会破坏酸碱代谢平衡。盐酸门冬氨酸镁中的镁离子可参与ATP的形成和释放，氯离子结合镁离子直接作用于心肌细胞，减轻各种递质对血管的收缩作用，减慢房室传导，延长细胞的绝对不应期，降低细胞自律性，具有优良的抗心律失常作用。另外，在缺镁和细胞外镁被大量阻滞的情况下容易发生钙超载，并过多消耗ATP，盐酸门冬氨酸镁可激活Ca2+、激活ATP酶，预防细胞内Ca2+超负荷。另外，镁离子还具有保钾作用。镁在很大程度上能调节钾的细胞内外浓度，钾的储留、能量输送都需要镁。临床研究证明，低镁使钾不能进入除极化细胞，影响心肌细胞膜的静息电位，促发差异性传导和折返现象，容易形成严重的心律失常。本专利技术电解质补充剂中的另一个活性成份是门冬氨酸钾。为门冬氨酸与氢氧化钾反应生成的化合物，其化学名称为L-2-氨基丁二酸钾，分子式为C4H6KNO4·1/2H2O，分子量为180.20，；门冬氨酸钾为临床中常用的一种钾盐，主要用于预防和治疗低钾血症。经动物实验和临床实验证明，门冬氨酸作为体内草酰乙酸的前体，在三羧酸循环中起重要作用，并参与鸟氨酸循环，使氨和二氧化碳结合生成脲素。对细胞的亲和力强，可作为钾、镁离子的载体助其进入细胞内，提高细胞内钾、镁离子浓度，加速肝细胞三羧酸循环，对改善肝功能、降低血清胆红素浓度有一定的作用。钾离子具有多种生理机能，它参与细胞的新陈代谢，维持细胞内液的容量与渗透压，维持神经冲动和神经肌肉的应激性。此外，钾还能维持心肌收缩，改善心肌纤维的收缩能力，对心肌有保护作用。门冬氨酸钾结构式如下 组合物中所用门冬氨酸钾为左旋门冬氨酸钾，门冬氨酸钾有左旋和右旋两种结构，左旋具有生理活性，右旋无活性。本专利技术为一种既能够有效补充钾镁离子，又不破坏体内酸碱代谢平衡，并显著提高钾镁离子体内吸收利用度的复方新药。研究结果发现，将盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾组合在一起，通过两种药剂的相互促进作用，出人意料地产生协同治疗作用，显著提高钾镁离子在体内的生物度；同时，由于盐酸门冬氨酸镁结构组成中含有等分子数的镁和氯，不影响体内酸碱平衡，避免了碱中毒的产生。具体实施例方式下面通过实施例及应用例进一步具体说明本专利技术，但这些实施例及应用例仅仅为了说明本专利技术，本专利技术的保护范围不受本例的限制。实施例11.片剂处方盐酸门冬氨酸镁100g门冬氨酸钾10g 淀粉380g制成1000片2.制备工艺取盐酸门冬氨酸镁100g、门冬氨酸钾10g及淀粉380g进行混合粉碎，加淀粉浆10g混匀制成软材，14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服，一次1片，一日2次。一个月为一个疗程。实施例21.片剂处方盐酸门冬氨酸镁 42.5g门冬氨酸钾 425g淀粉120g制成2000片2.制备工艺取盐酸门冬氨酸镁42.5g、门冬氨酸钾425g及淀粉120g进行混合粉碎，加淀粉浆10g混匀制成软材，14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服，一次1片，一日2次。一个月为一个疗程。实施例31.片剂处方盐酸门冬氨酸镁 40g门冬氨酸钾 20g淀粉30g制成1000片2.制备工艺取盐酸门冬氨酸镁40g、门冬氨酸钾20g及淀粉30g进行混合粉碎，加淀粉浆10g混匀制成软材，14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服，一次1片，一日2次。一个月为一个疗程。实施例41.片剂处方盐酸门冬氨酸镁 180g门冬氨酸钾 180g淀粉130g制成1000片2.制备工艺取盐酸门冬氨酸镁180g、门冬氨酸钾180g及淀粉130g进行混合粉碎，加淀粉浆10g混匀制成软材，14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服，一次1片，一日2次。一个月为一个疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，其特征在于：包括盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾为活性成份制成的药剂，盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为１∶０．１－１０。

【技术特征摘要】
1.一种治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，其特征在于包括盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾为活性成份制成的药剂，盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为1∶0.1-10。2.根据权利要求1所述的治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，其特征在于所述盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为1∶0.2-6。3.根据权利要求1所述的治疗低钾血症低镁血症的电解质补充剂，其特征在于所述盐酸门冬氨酸镁与门冬氨酸钾的重量比为1∶0.5-3。4.根据权利要求1所述的治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：于航，丁红梅，
申请(专利权)人：沈阳药联科技创新有限公司，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]